ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НІТРОГЛІЦЕРИН

(NITROGLYCERINUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: гліцерил тринітрат; (1,2,3-пропантріолтринітрат);

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина;

склад: 1 мл розчину містить нітрогліцерину розведеного – 10 мг;

допоміжні речовини: спирт етиловий.

Форма випуску. Концентрат для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології. Органічні нітрати. АТС С 01D A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нітрогліцерин –антиангінальний препарат групи органічних нітратів, переважно венознийдилататор. Знижує не тільки перед-, але й пост навантаження, оптимізує роботу серця і знижує потребу міокарда в кисні. Крім цього, при порушенні коронарногокровотоку нітрогліцерин викликає його перерозподіл на користь субендокардіальнихвідділів. Поліпшує перфузію постстенотичних ділянок міокарда за рахунок поліпшення колатерального кровотоку. Зменшує ексцентричні стенози за рахунок протидії вазопресорним факторам. Усуває коронароспазм. У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю органічні нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої і при навантаженні. За рахунок зниження потреби міокарда в кисні і збільшення її коронарної перфузії обмежує зону некрозу при інфаркті міокарда. Вплив на інші системи органів включає розслаблення гладких м”язів бронхів, травного тракту, сечових та жовчовивідних шляхів.

Як і інші органічні нітрати, нітрогліцерин діє якдонор оксиду азоту (NO), призводячи до розслаблення гладких м”язів судин шляхом підвищення внутрішньоклітинної концентрації цГМФ.

Фармакокінетика. Відрізняється значними індивідуальними коливаннями, зумовленими великим об”ємом розподілу, значним розходженням концентрацій у стінках артерій і вен, гідролізом у крові та ін. Ефект розвивається через 1-2 хвилини після початку інфузій, зберігається 3-5хвилин. Об”єм розподілу - 3,3 ± 1/2 л/кг при концентрації в сироватці 50-500мкг/л. 60 % нітрогліцерину зв’язується з білками плазми крові. Кліренс при тривалій інфузії становить 230 ± 9 мл/хв на 1 кг маси тіла. Метаболізуєтьсяпереважно в печінці за участю глутатіонзалежної редуктази. Крім цього, у крові відбувається спонтанний гідроліз нітрогліцерину. Метаболіти переважно водорозчинні, кон’югуються з глюкуроновою кислотою і екскретуються з сечею тажовчю. В ентерогепатичну рециркуляцію не включається.

Показання для застосування. Гострий інфаркт міокарда, гостралівошлуночкова недостатність, у тому числі при інфаркті міокарда і гіпертонічному кризі, нестабільна стенокардія, контрольована гіпотензія під час хірургічних втручань.

Спосіб застосування та дози. При призначенні препарату слід враховуватипереносимість хворими нітрогліцерину і відповідно підбирати дозу, контролюючи самопочуття хворого, пульс та артеріальний тиск, особливо при максимальній разовій або добовій дозі.

Залежно від клінічної картини, показниківгемодинаміки (систолічний АТ не нижче 100 мм рт. ст.), ЕКГ і діурезу лікування може бути продовжено до 3 днів і більше. Швидкість інфузії підбирають індивідуально для кожного хворого. Лікування слід розпочинати з невеликої швидкостіінфузії, поступово підвищуючи її до необхідної. Рекомендована швидкість введення - від 0,75 до 8 мг/год, рідко - до 10 мг/год.

При нестабільній стенокардії, інфаркті міокарда, гострійлівошлуночкові й недостатності (набряк легень) лікування проводять у відділі інтенсивної терапії, призначаючи зі швидкістю від 2 до 8 мг/год (до 33 мкг/хв) під контролем показників гемодинаміки: систолічного і діастолічного АТ, ЧСС, тиску у легеневій артерії, тиску наповнення лівого шлуночка, МОК і ЕКГ.

При гіпертонічному кризі з декомпенсацією серцевої діяльності інфузію проводять зі швидкістю 2-8 мг/год при безперервному контроліАТ і ЧСС.

При контрольованій гіпотензії залежно від типу наркозу і потрібного рівня зниження АТ доза становить від 2 до 10 мкг/кг захвилину під контролем ЕКГ і інвазивному контролі рівня АТ.

У пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю може виникнути необхідність у корекції дози.

Для одержання концентрації 0,1 мг/мл (0,01%) 2 мл (1ампулу) Нітрогліцерину, концентрату для інфузій 10 мг/мл розводять до одержання 200 мл готового розчину; для одержання концентрації 0,2 мг/мл (0,01%) 4 мл (2ампули) Нітрогліцерину, концентрату для інфузій 10 мг/мл розводять до одержання 200 мл готового розчину.

Дані для розрахунку швидкості інфузії наведені втаблиці:

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: ортостатичнагіпотензія, припливи крові до обличчя і шиї, тахікардія, колапс, ціаноз.

З боку центральної нервової системи: головний біль, занепокоєння, запаморочення, слабкість.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

Протипоказання.

Крововиливи у мозок, підвищений внутрішньо черепнийтиск, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний AT нижче 95 мм рт. ст.), індивідуальна непереносимість, закрито кутова форма глаукоми, гостра судинна недостатність (шок, колапс), кардіогенний шок (при неможливості корекції кінцево-діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньо-аортальноїконтра пульсації чи застосування препаратів з позитивною інотропною дією).

Передозування.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, блідість шкірних покривів, слабий пульс, тахікардія, запаморочення (у тому числіортостатичні реакції), головний біль, загальна слабкість, нудота, блювання, діарея. При передозуванні органічних нітратів можливий розвиток метгемоглобінеміїз ціанозом, тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості і зупинкою серця. Препарат у дуже високих дозах може викликати підвищення внутрішньо черепного тиску.

Лікування. Надмірну артеріальну гіпотензію можна усунути шляхом зниження швидкості інфузії препарату чи припинення його введення. Фармакологічні ефекти нітрогліцерину зберігаються протягом 5-10хвилин після припинення інфузій. Якщо припинення інфузії не приносить бажаного ефекту, хворого слід покласти в горизонтальне положення з опущеним головним кінцем ліжка; у тяжких випадках показане застосування вазоконстриктор нихзасобів, допаміну. При метгемоглобінемії внутрішньо венно вводять 0,1-0,15 мл 1% розчину метиленового синього на 1 кг маси тіла.

Особливості застосування.

При тривалому застосуванні нітратів до них може розвиватися толерантність. Нітрогліцерин абсорбується пластичними матеріалами, тому розчин готують у тарі зі скла. Надмірне зниження артеріального тиску (нижче 90 мм рт. ст.) при внутрішньо венному введенні нітрогліцерину потребує відміни препарату. При цьому потрібно опустити головний кінець ліжка і трохи підняти ноги хворого. Артеріальний тиск, як правило, нормалізується протягом 15-20 хв після припинення введення Нітрогліцерину, після чого можлива повторнаінфузія з відповідною корекцією швидкості введення препарату. Для корекції артеріального тиску можна застосовувати мезатон. Для профілактики небажаноїгіпотензії слід індивідуально і методично правильно, як вказано вище, добирати швидкість введення препарату. Зниження рівня артеріального тиску може спостерігатися не лише при доборі швидкості введення Нітрогліцерину, а йпізніше – на фоні тиску, який стабілізувався початково. Тому моніторинг артеріального тиску потрібно проводити постійно протягом інфузії Нітрогліцерину.

Вагітність і лактація.

У період вагітності і лактації застосовують лише за суворими показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Системи для інфузій, виготовлені з полівінілхлорид учи поліуретану, абсорбують препарат, що вимагає підвищення його дози. Не вступають у взаємодію з препаратом вироби з поліетилену, поліпропілену, політетрафторетилену і скла. Нітрогліцерин послабляє дію гепарину при одночасному застосуванні. Гіпотензивну дію препарату потенціюють іншівазодилататори, гіпотензивні препарати, антагоністи кальцію, циклічні антидепресанти, інгібітори МАО та алкоголь. Нітрогліцерин підсилюєметгемоглобін утворення у комбінації з іншими препаратами, що спричиняють утворення метгемоглобіну. При одночасному застосуванні Нітрогліцерину і дигідроерготамінуконцентрація останнього в крові може підвищуватися, що веде до посилення його гіпотензивної дії. Неможливе одночасне застосування Нітрогліцерину тасилденафілу, який призначають при еректильній дисфункції, внаслідок посиленняантигіпертензивної дії нітрогліцерину. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С, подалі від вогню. Термін придатності – 2 роки.