ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СПІЗЕФ
(SPIZEF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cefuroxime;
[6R-[6 альфа, 7 бета-(Z)]]-3-[[Аміно карбоніл) окси]метил]-7-[[2-фураніл (метоксиіміно) ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло]4.2.0.]окт-2-ен-2-карбонова кислота (і у вигляді аксетилу, гідро хлориду або натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: від білого до світло-жовтого кольору порошок, не містить сторонні частинки;
склад: 1 флакон містить цефуроксиму 750 мг або 1500 мг.
Форма випуску.
Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01DA06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефалоспориновий антибіотик II покоління дляпарентерального застосування. Діє бактерицидно, порушує синтез клітинної стінки мікро організмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості бета-лактамаз.
Високоактивний відносно Staphylococcus aureus, включаючи штами, що єстійкими до пеніциліні в (за винятком штамів, резистентних до метициліну),S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp..Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichiacoli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi,S. typhimurium і інші види Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp.(включаючи штами N. gonorrhoeae, що продукують бета-лактамази) і Bordetellapertusis. Препарат також є помірно активним відносно штамів Р. vulgaris, P.morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату. Неактивний відносно Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення в дозі 750 мг максимальна концентрація в крові спостерігається через 45 хв і становить приблизно 27 мкг/мл. При внутрішньо венному введенні 750 мг і 1,5 г, на кінецьінфузії максимальна концентрація відповідно 50 мкг/мл і 100 мкг/мл.
Зв’язується з білками плазми на 50%. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м’яких тканинах. Проходить через плаценту і в грудне молоко, проникає через ГЕБ.
Приблизно 80 % дози виводиться нирками протягом 8 годин у незміненому стані (утворює високу концентрацію в сечі), через 24 години виводиться повністю: 50 % секретується у ниркових канальцях, 50 % фільтрується у клубочках.
Період напів виведення при внутрішньо венному, внутрішньом’язовомувведеннях становить приблизно 80 хв (у новонароджених може бути в 3-5 разіввище).
Показання для застосування.
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарат узбудниками, у т. ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів – гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, бактеріальна пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври; інфекції вуха, горла, носа – синусит, тонзиліт, фарингіт; інфекції сечових шляхів – гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, а симптоматична бактеріурія ; інфекції м’яких тканин - бешиха, ранові інфекції; інфекції кісток і суглобів, остеомієліт, септичний артрит; інфекції у гінекології та акушерстві (запальні захворювання органів малого тазу); гонорея; інші інфекції – перитоніт, септицемія, менінгіт; профілактика інфекцій при операціях на органах черевної порожнини, органах малого таза, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях, стравоході і судинах, при підвищеному ризику інфекцій.
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводять внутрішньом’язово і внутрішньо венно.
Приготування розчинів для парентерального введення.
Внутрішньом’язово: додають 1 мл води для ін’єкцій до 250 мг Цефуроксимуабо 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг Цефуроксиму; обережно струшують флакон до утворення непрозорої суспензії.
Внутрішньо венно: розчиняють 250 мг препарату не менш ніж у 2 мл водидля ін’єкцій, 750 мг – не менш ніж у 6 мл і 1,5 г – в 15 мл води.
Для нетривалих внутрішньо венних інфузій (до 30 хвилин) 1,5 г препарату розчиняють не менш ніж у 50 мл розчинника (вода для ін’єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози).
Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньо венно призначають по 0,75-1,5г 3 рази/добу. При необхідності інтервал між ін’єкціями може бути скорочений до 6 год.
Дітям призначають препарат у дозі 30-100 мг/кг/добу у 3-4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. Новонародженим призначають по 30-100 мг/кг/добу у 2-3 введення.
При гонореї препарат призначають у дозі 1,5 г одноразово у вигляді одної або двох ін’єкцій по 750 мг, що вводяться в обидві сідниці.
При менінгіті дорослим призначають по 3 г внутрішньо веннокожні 8 год.
Дітям грудного і більш старшого віку призначають 200-400 мг/кгна добу внутрішньо венно у 3-4 введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу внутрішньо венно. Новонародженим призначають препарат у початковій дозі 100 мг/кг на добу внутрішньо венно. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг/кгна добу внутрішньо венно.
Для профілактики інфекцій при абдомінальних, тазових і ортопедичних операціях препарат вводять внутрішньо венно у середній дозі 1,5 г одночасно з введенням наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом”язово у дозі 750 мг через 8 і 16 год.
Хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатині ну 10-20 мл/хврекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази/добу; при кліренсі креатині нуменш 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз на добу. Хворим на діалізі наприкінці кожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі препарат призначають по 750 мг 2 рази на добу.
Побічна дія.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея; описані випадкипсевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.
З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія.
З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення вмісту печінкових трансаміназ у плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка, гарячка, інтерстиціальний нефрит; вкрай рідко - анафілактичний шок; зрідка відзначаються поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз.
Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньо венному введенні -тромбофлебіт.
У деяких пацієнтів, що одержували Цефуроксим, була виявлена позитивна реакція Кумбса.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до Цефуроксиму та інших бета-лактамних антибіотиків.
Кровотечі і захворювання травного тракту в анамнезі, у т. ч. неспецифічний виразковий коліт.
Вагітність і лактація, при необхідності застосування в період лактації варто припинити грудне вигодовування.
Передозування.
Симптоми: судоми.
Лікування: застосування проти судомних заходів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальнийдіаліз.
Особливості застосування.
Пацієнти, якімають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
З обережністю призначають новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцяти палої кишки.
При тривалому застосуванні рекомендується контролю вати функцію нирок (особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути зниженаз урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.
Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати ще протягом 48-72 год.
Свіжо приготований розчин можна зберігати при кімнатній температурі протягом 7 годин і в холодильнику – протягом 48 годин.
Під час лікування не можна вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Цефуроксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗП, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посиленняантикоагулянтної дії.
При одночасному призначенні з діуретиками і потенційно нефро токсичнимиантибіотиками (наприклад, аміноглікозиди) зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс.
Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі до 25 º С, у сухому місці, недоступному для дітей. Источник
Термін придатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.