ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КСИТРОЦИН
(XITROCIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Roxіtromycin;(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R, 13S,14R)-4-[(2,6-дидеокси-3-С, О-диметил-α-L-рибо-гексопіранозил) окси]-14-етило-7,12,13-тригідрокси-10-[(2-метоксіетокси) метокси]іміно]-3,5,7,9,11,13-гексаметил-6-[(3,4,6-тридеокси-3-диметилоаміно-β-D-ксило-гексопіранозил) окси]оксациклотетрадекан-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, з двоопуклою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить 50 мг, 100 мг або 150 мг рокситроміцину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натріюкарбоксим етилцелюлоза високомолекулярна, полівінілпіролідон, поліоксіетилен-поліоксипропіленгліколь, тальк, натрію сіль стеарилового ефіруфумаринової кислоти, гідроксиметил пропіл целюлоза, полі етиленгліколь, гідроксипропіл целюлоза, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Код АТС J01F A06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком згрупи макролідів. Рокситроміцин виявляє бактеріостатичну чи бактерицидну дію залежно від його концентрації та виду бактерій. Основний механізм діїгрунтується на пригніченні синтезу білків бактерій. Чинить дію на бактерії:Streptococcus pyogenes, Streptococcus рпеитопіае, Моrахellа саtаrrhаllis, Neisserіаgonorrhoеae (також пеніцилін резистентні штами), Воrdetella реrtussis таВоrdetella paraреrtussis, Сатрilobacter jejuni/coli, Helicobacter pylori,Listeria mоnocytogenes, Мусоplаsта рпеитопіае, Chlamydia trachomatis, Chlamydiaрsitассі, Legionella рпеиторhіlа, Corynebacterium diphtheriae, Ureaplasmaurealyticum та деякі анаероби – грам негативні коки, грам негативні палички, виключно Bacteroides fragilis та Fusobacteriит. Лікарський засіб виявляє мінливу активність відносно Неторhilus іnfluenzae, Bacteroides fragilis, Vibrioсhоlеrае, Staphilococcus aureus (метицилінчутливі). Штами Neisseriameningitidis, а також Clostridium perfringens, Clostridium ramosum таClostridium innocuum виявляють помірну чутливість до рокситроміцину. Лікарський засіб не діє на Pseudomonas spp. та Епterobacteriaceae sрр.
Фармакокінетика. Рокситроміцин всмоктується зшлунково-кишкового тракту приблизно на 60%. Максимальна концентрація препарату у плазмі після одноразового введення 150 мг та 300 мг спостерігалася, відповідно, через 1,5 години та 1,9 годин. Прийом їжі зменшує всмоктування препарату. Максимальна концентрація лікарського засобу досягається не тільки у внутрішньоклітинних, а також у позаклітинних рідинах, особливо у клітинах та тканинах верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів, легенях, шкірі, слизовій оболонці шлунка, середньому вусі, мигдаликах, передміхуровій залозі, матці, маткових трубах, яєчниках, сльозовій рідині, яснах, нижній та верхній щелепахта слині.
Рокситроміцин проникає крізь плацентарний бар’єрменшою мірою ніж пеніцилін та цефалоспорини, у невеликій кількості виділяється з грудним молоком ( 0,05% введеної дози).
Препарат частково біотрансформується в печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти рокситроміцину у калі та сечі – похіднедескладинозове, N-монодиметиланове та N-диметиланове.
Період напів виведення становить у середньому 10,5годин. Виводиться в основному з жовчю.
При порушенні функції печінки та нирок час напів виведення збільшується від 19,6 (одноразове введення 150 мг) до 21 години (багаторазове введення) у пацієнтів з порушенням функції нирок, та від 25 годин (одноразове введення 150 мг) до 26 годин (багаторазове введення) у пацієнтів з алкогольним цирозом. У осіб похилого віку цей параметр може збільшитись до 27,2 годин.
Показання для застосування.
Інфекції ЛОР-органів: фарингіт, запалення придаткових пазух носа, середній отит.
Інфекції дихальних шляхів: пневмонія, загострення хронічного бронхіту.
Не гонорейний уретрит, вагініт та цервіцит.
Інфекції шкіри та м’яких тканин.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим препарат зазвичай призначають два рази надобу у дозі 150 мг за
30 хвилин до прийому їжі. Можна також призначати 300мг один раз на добу перед сніданком.
Дітям молодше 15 років рекомендується призначати із розрахунку 5 – 8 мг/кг маси тіла на добу в два прийоми, не більш 10 днів. Не слід призначати дозу вищу, ніж у дорослих.
Дітям після 3 років з масою тіла до 23 кг частіше призначають 50 мг кожні 12 годин.
Дітям з масою тіла від 24 до 40 кг – 100 мг кожні 12годин.
У пацієнтів похилого віку та пацієнтів із захворюваннями нирок істотних змін дозування не потрібно, за виключенням тяжкої ниркової недостатності; у цьому випадку рекомендується дворазове збільшення інтервалу між прийомами препарату.
У пацієнтів із цирозом та значною недостатністю печінки рекомендовано зменшення добової дози рокситроміцину до 150 мг надобу з контролем функції печінки.
Побіч надія. Звичайно, препарат переноситься добре. Іноді відзначаються: відсутність апетиту, запор, пронос, диспепсичні порушення, метеоризм, біль уживоті, нудота та блювання.
Рідко спостерігаються алергічні реакції: вазомоторний набряк, шкірна висипка, кропив’янка, бронхіальна астма, бронхоспазм, анафілактичні реакції, тяжкі шкірні реакції (поліморфна еритема, десквамозний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона).
Крім того, можуть відзначатися: запаморочення, головний біль, шум у вухах, слабкість, погане самопочуття.
Іноді спостерігається печінкова недостатність, жовтуха, підвищений рівень глюкози в крові. Побічні дії частіше всього мають минущий характер та не завжди потребують припинення лікування.
Протипоказання. Не слід застосовувати препарат Кситроцин, якщо спостерігаються:
підвищена чутливість до макролідів чи компонентів препарату;
одночасне застосування алкалоїдів ріжків чицизаприду.
Передозування. Даних про випадки передозування препарату Кситроцин у людей не існує. Увипадку передозування необхідно очистити шлунок (блювання, промивання шлунка). У разі необхідності застосовують симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. У разі необхідності призначеннярокситроміцину пацієнтам з цирозом та значною недостатністю печінки рекомендовано зменшення добової дози препарату до 150 мг на добу з контролем функції печінки.
Під час лікування може виникнути минуще збільшення активності амінотрансфер аз, лужної фосфатази та концентрації білірубіну у сироватці крові.
У деяких пацієнтів, що приймають рокситроміцин, може виникнути псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficle, який проявляється діареєю різного ступеня важкості.
Під час застосування препарату Кситроцин не слід приймати лікарські засоби, що пригнічують перистальтику чи виявляють в’яжучудію.
Застосування у періоди вагітності та лактації
Препарат можна застосовувати для лікування під час вагітності тільки в тому випадку, якщо, на думку лікаря, користь для матері перевищує потенційну небезпеку для плода.
У разі необхідності лікування препаратом Кситроцин жінки, які годують немовля груддю, повинні припинити грудне вигодовування.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми
Немає даних, що стосуються впливу рокситроміцину на здатність керувати авто транспортом і обслуговувати механічні пристрої. Слід дотримуватись обережності, беручи до уваги можливість виникнення запаморочення.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Інформація, що міститься у цьому розділі, може стосуватися ліків, які використовувались у минулому, чи будуть використовуватися в майбутньому.
Рокситроміцин посилює судинозвужувальну дію похідних ріжків (ерготамін, дигідроерготамін), а також дію цизаприду. Тому не слід застосовувати ці ліки одночасно з рокситроміцином.
Рокситроміцин може посилювати седативну діюмідазоламу, триазоламу та підсилювати дію деяких пероральних антикоагулянтів (фенпрокумон, варфарин).
Препарат може збільшувати всмоктування дигоксину ушлунково-кишковому тракті та збільшувати концентрацію циклоспорину, бромокриптину та дизопіраміду у крові.
Рокситроміцин може підвищувати концентрацію теофіліну у сироватці крові.
Препарат не впливає на фармакокінетику карбамазепінута ефективність пероральних контрацептивів, не вступає у взаємодію зранітидином та антацидними засобами, що містять гідроксид алюмінію чи магнію.
Умовита термін зберігання.
Препарат зберігати при температурі не вище 25°С, у недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 3 роки.