ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КАРВЕДИЛОЛ-ГРІНДЕКС
(CAREIOL-GRINDEKS)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сarvedilol; (±)-1-(9Н-карбазол-4-ілокси)-3- [2-(2-метокси-фенокси) етил]аміно
основні фізико-хімічні властивості:
- круглі, двоопуклі таблетки, жовтуватого кольору з темно-жовтими вкрапленнями та рискою на одному боці (для таблеток по 6,25 мг);
- круглі, двоопуклі таблетки, рожевого кольору з темно-рожевими вкрапленнями та рискою наодному боці (для таблеток по 12,5 мг);
- круглі, двоопуклі таблетки, білого кольору зрискою на одному боці (для таблеток по 25 мг);
склад: 1 таблетка містить карведилолу 6,25мг;
1 таблетка містить карведилолу 12,5 мг;
1 таблетка містить карведилолу 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, заліза оксид жовтий (для таблеток 6,25 і 12,5 мг), заліза оксид червоний (для таблеток 12,5 мг).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Сполучені блокатори α- іβ-адренорецепторів.
КОД АТС C07A G02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Карведилол неселективним β-блокатором зантиоксдантними властивостями. Його незначний вазодилатуючий ефект, головним чином, виявляється через селективну блокаду α1-рецепторів. Завдяки вазодилтації карведилол дещо знижує периферичний судинний опір. Крімтого, він пригнічує активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи за допомогою блокади β-адренорецепторів. Карведилол не має внутрішньоїсимпатоміметичної активності, володіє мембраностабілізуючимию властивостями. Кариє двостеріоізомерним рацематом. Блокування адренергічних рецепторів β1і β2 відбувається, в основному, завдяки енантіомеру S(-). Карведилол поліпшує фракцію викиду і розміри лівого шлуночка в пацієнтів здисфункцією лівого шлуночка чи недостатністю кровообігу. Карведилол практично не має несприятливого впливу на склад ліпідів сироватки або електроліти.
Фармакокінетика. Абсолютна біодоступність препарату - близько 25%. Хворі з порушеннями функції печінки мають біодоступність препарату, якаможе зростати до 80%. Пік концентрації в сироватці досягається, приблизно, через годину. Співвідношення між дозою і концентрацією в сироватці є лінійним. Прийом їжі не впливає на біодоступність, хоча збільшує час досягнення максимальної концентрації в плазмі. Карведилол являється високоліпофільноюсполукою. Приблизно
98 - 99% карведилолузв'язуються з білками плазми. Об’єм його розподілу - приблизно 2 л/кг, у хворихна цироз печінки він вище. Карведилол піддається вираженій біо трансформації з утворенням ряду метаболітів - 60-75% абсорбованого препарату, якийметаболізується при " першому проходженні" через печінку.
Період напів виведеннякарведилолу становить 6 - 10 годин. Плазмовий кліренс - - близько 590 мл/хв. Виведення відбувається, головним чином, з жовчю і калом. Невелика частина дози виводиться через нирки у вигляді різних метаболітів. Карведилол метаболізуєтьсяв печінці, в основному, за рахунок оксидації ароматичного кільця іглюкуронідації. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокуючу дію. Препарат проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється з грудним молоком.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатность.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки Карведилол-Гріндекстреба приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини. Пацієнти із серцевою недостатністю повинні приймати Карведилол-Гріндекс з їжею, щоб сповільнити його абсорбцію й таким чином зменшити ризик ортостатичної гіпотензії.
Артеріальна гіпертензія.
Початкова рекомендована до застановить 12,5 мг один раз у добу протягом перших двох діб, потім по 25 мг одинраз у добу. За необхідністю дозу можна збільшувати поступово, з інтервалами у 2тижні, до максимальної дози 50 мг на добу, розділену на два прийоми.
Ішемічна хвороба серця.
Початкова доза становить 12,5мг два рази на добу в перші дві доби, після цього - по 25 мг два рази на добу. Якщо необхідно дозу можна збільшувати поступово, з інтервалами у 2 тижні, залежно від індивідуальної реакції пацієнта, до рекомендованої максимальної дози 100 мг у добу, розділеної на два прийоми.
Серцева недостатність (на фоні підібраної терапії препаратами наперстянки, діуретиками та інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту).
Початкова доза становить 3,125мг два рази в добу протягом двох тижнів. При добрій переносимості дозу збільшують із інтервалами не менше двох тижнів, до 6,25 мг два рази в день, потім до 12,5 мг два рази в день, потім - до 25 мг два рази в день. Дозу слід збільшувати до максимальної, яку переносить хворий. Цільова доза - 50 мг надобу в 2 прийоми ( по 25 мг два рази в день), а для пацієнтів, з масою тіла більшебільше 85 кг – доза може бути звеличена до - 50 мг два рази в на добу, з урахуванням індивідуальної чутливості пацієнта до препарату. Підвищення дози до 50 мг двічі в день повинно проводитись обережно, під строгим наглядом лікаря.
Якщо Карведилол-Гріндекс був відмінений, лікування повинно знову починатися з дози 3,125 мг двічі в день, з поступовим підвищенням, як рекомендовано вище.
Побічна дія.
Можливі нижченаведені побічні ефекти.
З боку сердечно - судинної системи. Поширені: ортостатична гіпотензія, стенокардія, брадикардія, AV-блокада (ці симптоми,, як правило,, виникають напочатку лікування). Рідкі: погіршення перебігу серцевої недостатності, переміжна кульгавість, порушення периферичного кровообігу. З боку системи сечовиділення.
Рідкі: тяжкі порушення функції нирок у хворих сдифузним васкулітом і/або порушенням функції нирок. Дуже рідко рідкі: порушення сечовипускання, набряки.
З боку шлунково - кишкового тракту. Поширені: нудота, пронос, біль у животі. Непоширені: запор. Рідкі: блюв, зростання активності „печінкових”трансаміназота. Дуже рідко рідкі: сухість у роті.
З боку центральної нервової системи.
Поширені: запаморочення, головний біль.
Поодинокі: парестезія, непритомність, порушення сну, депресія, сінкопальні стани, м’язова слабкість.
Ці симптоми, як правило, виникають на початку лікування. З боку органів кровотворення. Поширені: зменшення кількості тромбоцитів (тромбоцит опенія). Рідкі: зменшення кількості білих кров'янихтілець (лейкопенія).
З боку респіраторної системи: чихання, закладеність носа, бронхоспазм, задишка (у схильних пацієнтів).
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (екзантема, кропив’янка, свербіж і висип по типі плескатого лишаю, поява або загострення вже наявнихпсоріатичних елементів).
Інші: грипоподібний синдром, біль у суглобах, зниження сльозовиділення, збільшення маси тіла.груди
Протипоказання.- Декомпенсована хронічна с.-
- - ііів
- Атріовентрикулярна блокада II і III ступеня.
- Брадикардія (<50 ударів за хвилину).
- Синдром слабкості синусного вузла.
- Кардіогенний шок.
- Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 85 мм рт. ст.).
- Стенокардія Принц метала.
- Підвищена чутливість до карведилолу та допоміжних речовин, що входять до складу препарату.
- Печінкова недостатність.
- Тяжкі порушення периферичного артеріального кровообігу.
- Вагітність і лактація (Карведилол-Гріндекс можна призначати в період вагітності тільки в тому випадку, якщо можлива перевага його застосування перевищує потенційний ризик).
Передозування.
Симптоми: різка артеріальна гіпотонія, брадикардія (<50уд/хв), серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця; можливі порушення подиху, бронхоспазм, блювота, сплутаність свідомості.
Лікування: необхідно проводити моніторинг і корекцію життєво-важливих показників, при необхідності - - у відділенні інтенсивної терапії. Карведилол-Гріндекс активно зв'язується з білком, тому його неможливо видалити за допомогою діалізу.
Особливості застосування.
Тимчасове погіршення симптомів серцевої недостатності може спостерігатися на початку лікування або при підвищенні дози, особливо у пацієнтів з тяжкою формою серцевої недостатності і/або тих, які приймають великі дози діуретиків. Хоча це звичайно не вимагає припинення лікування, дозуне слід збільшувати. Пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря -кардіолога мінімум дві години після прийому початкової або підвищеної дози. Перед кожним підвищенням дози слід здійснювати перевірку щодо можливості погіршення серцевої недостатності або симптомів надлишкової вазодилатації (ниркова функція, маса тіла, кров’яний тиск, пульс і ритм). Погіршення серцевої недостатності або затримка рідини лікуються підвищенням дози діуретика, а дозукарведилолу не підвищують або знижують до стабілізації клінічного стану хворого. За умови прогресу вання серцевої недостатності на фоні лікування рекомендується збільшити дозу діуретиків, зменшити дозу карведилолу або відмінити його прийом, при нирковій недостатності дозу регулюють залежно від функціонального стану нирок.
Ниркова недостатність.
У пацієнтів із серцевою недостатністю і низьким тиском крові (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.) може тимчасово погіршитися функція нирок під час лікування Карведилолом-Гріндекс. Це стосується особливо пацієнтів з такими порушеннями, як наприклад коронарна хвороба серця, атеросклероз і/або раніше існуюче порушення функції нирок. Слід ретельно контролю вати функцію нирок у таких пацієнтів. Якщо функція нирок значно погіршується, дозу карведилолу треба зменшити або лікування препаратом припинити.
Пацієнтам з хронічними обструктивними захворюваннями легенів, що не одержують пероральних або інгаляційних препаратів, карведилол призначають тільки в тому випадку, якщо можлива перевага його застосування перевищує потенційний ризик. За наявності тенденції до бронхоспазму в результаті підвищення опору дихальних шляхів при прийомі карведилолу може розвинутися респіраторний дистрес-синдром. На початку застосування і при збільшенні дози Карведилолу-Гріндекс ці хворі повинні знаходитися під постійним наглядом лікаря, дозу препарату знижують з появою початкових ознакбронхоспазму.
З обережністю препарат призначають хворим:
-на цукровим діабет, оскільки він може модифікувати дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів і маскувати або послабляти симптоми гіпоглікемії; н, а початку терапії карведилолом або при змінійого дози рекомендується контроль глікемії і, за необхідності, корекція дозицукроовознижувальних препаратів;
- з бронхоспастичним синдромом;
- на емфізему легенів;
- на псоріаз, тому що може бути спровоковано поширення симптомів хвороби;
- на міастенію;
- на депресію (у тому числі в анамнезі).
Слід бути обережним при призначенніКарведилолу-Гріндекс пацієнтам, що страждають на алергічні реакції, і тим, які проходять курс десенсибілізації, тому що β-блокатори можуть збільшувати чутливість до алергенів і посилювати анафілактичні реакції.
Карведилол-Гріндекс може приховувати або зменшувати симптоми підвищеної активності щитовидної залози (тиреотоксикозу).
Хворим на феохромоцитому до початку застосування будь-яких β-блокаторів необхідно призначити α-блокатор. Хочакарведилол має як β-, так і α-блокуючі властивості, досвіду його застосування для лікування в таких хворих немає, тому його призначення хворим зпідозрою на феохромоцитому повинно бути обережним. Особи, які користуютьсяконтактними лінзами повинні бути проінформовані про можливе змен-шеннясльозовиділення.
За необхідності проведення хірургічного втручання з використанням анестезії необхідно попередити анестезіолога про попередню терапію карведилолом.
вої неї У період лікування вживати алкоголь не рекомендується.
Відміну препарату потрібно проводити поступово, або уникнути розвитку синдрому „відміни”, протягом кількох днів (особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця).
Пацієнти літнього віку.
Пацієнти літнього віку можуть бути більш чутливими до дії Карведилолу-Гріндекс і тому повинні перебувати під спостереженням лікаря.
Вплив на здатність керува авто транспортом і складними механізмами.
Індивідуальна реакція на препарат можуть зниженняздібністі брати активну участь у дорожньому русі, керувати машинами та іншими механізмами. Це найчастіше відноситься особливо до постерігається на початку лікування, при зміні дози, переходові і на інші ліки або при вживанні спиртного у той же час. Лікування Карведилолом-Гріндекс вимагає регулярного лікарського спостереження.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Посилює дію інсуліну та похідних сульфанілсечовини (одночасно маскує або послаблює вираженістьсимптомів гіпоглікемії, знижує розщеплення глікогену печінки до глюкози), гіпотензивних препаратів (інгібіторів АПФ, тіазидних діуретиків, вазодилататорів).
З обережністю застосовують препарат з анти аритмічними засобами та блокаторами кальцієвих каналів (при одночасному застосуванні карведилолу, як й інших β-блокаторів, з антагоністами кальцію типу верапаміл або дилтіазем, не призначають їхвнутрішньо венно, а також з анти аритмічними засобами, у тому числі заміодароном; через ризик виникнення порушення передсердно-шлуночковоїпровідності і ризик серцевої недостатності (синергічний ефект) необхідно ретельно контролю вати показання ЕКГ і артеріальний тиск; під час лікування карведилоломці препарати не слід призначати внутрішньо венно).
риймання карведилолу й ідгоксину збільшує вміст останнього у плазмі крові. Системні анастетикипосилюють негативний інотропний та гіпотензивний ефект. Фенобарбітал, рифампіцин прискорюють метаболізм і знижують концентрацію карведилолу в плазмі. Інгібітори мікросомального окислення (циметидін) посилюють ефект карведилолу. Діуретики та інгібітори АПФ посилюють гіпотензивний ефект.
Одночасне застосування резерпіну, гуанетидину, метилдопи, гуанфацину та інгібіторів моноамін оксидази (за винятком МАО-В-інгібіторів) може спричинювати додаткове уповільнення серцевого ритму.
Дигідропіридин.
Застосування дигідропіридинів іКарведилолу-Гріндекс повинно проводитися під ретельним спостереженням лікаря, оскільки є повідомлення, що при одночасному прийомі може виникнути серцева недостатність і тяжка гіпотензія.
Циклоспорин.
Рівень циклоспорину в плазмі збільшується, коли одночасно з циклоспорином застосовуєтьсяКарведилол-Гріндекс. Рекомендується ретельно контролю вати рівень концентраціїциклоспорину.
Клонідин.
У випадку одночасного прийомуклонідину та Карведилолу-Гріндекс припиняти прийом Карведилолу-Гріндекс требаза кілька днів до поступової відміни клонідину.
Анестезуючі засоби.
Рекомендується обережність при застосуванні анестезії через синергічний, інотропний та гіпотензивний ефектКарведилолу-Гріндекс й деяких анестетик ів.
Не стероїдні протизапальні засоби, естрогени і кортикостероїди.
При сумісному прийоміантигіпертензивний ефект Карведилолу-Гріндекс зменшується через затримку води інатрію.
Ліки, що стимулюють іінгібують цитохром ні P450-ензими.
Пацієнти, що одержують ліки, які стимулюють (наприклад рифампіцин і барбітурати) або пригнічують (наприкладциметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапаміл, еритроміцин) цитохром ні P450-ензими, повинні ретельно спостерігатися під час одночасного лікування Карведилолом-Гріндекс, тому що концентрації карведилолу в сироватці можуть знижуватися першими із зазначених ліків і підвищуватися інгібіторами ензимів.
Симпатоміметики, естрагени можуть послаблювати дію карведилолу.
При сумісному прийомі існує ризик виникнення гіпертензії і вираженої брадикардії.
Ерготамін.
При сумісному прийомі посилюється вазоконстрикція.
Міо релаксанти.
Карведилол-Гріндекс підсилює дію міо релаксантів.
Препарати, які містять йод разом з карведилолом спроможні провокувати тяжкі системні алергічні реакції.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, темному місці, при температурі не вище 25°С. Зберігати в оригінальній упаковці. Збepiгaти внeдocтyпнoмy для дiтeй мicцi! Источник
Термін придатності – 2 роки.