ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТАМСОЛ®
TAMSOL®
Загальна характеристика:
міжнародна назва: тамсулозин;
основні фізико-хімічні властивості: вміст капсули: пеллети білого або майже білого кольору;
стінка капсули: розмір №2; кришечка: непрозора, коричневого кольору; корпус: непрозорий, буро-жовтого кольору;
склад: 1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідро хлориду;
допоміжні речовини:
вміст: кальцію стеарат, тріетилцитрат, тальк, целюлоза мікрокристалічна, сополімер кислоти метакрилової і етил акрилата (1:1) до складу якого також входять полісорбат 80 та натрію лаурилсульфат;
тверда желатинова капсула: заліза оксид жовтий, титану діоксид, заліза оксид чорний, заліза оксид червоний, желатин.
Форма випуску. Капсули з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Код АТС G04C A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Компетитивным шляхом селективнозв’язується з постсинаптичними α1-рецепторами підтипуα1А и α1D та перешкоджає підвищенню тонуса гладенької мускулатури простати. Підсилює максимальний відтік сечі за рахунок зниження тонусу гладеньких м’язів уретри і простати, усуває обструкцію.
Зменшує вираженість симптомів подразнення та обструкції, у розвитку яких істотну роль відіграють нестабільність сечового міхура і підвищений м’язовий тонус нижніх відділів сечовивідних шляхів.
Вибірковість дії тамсулозину відносно α1А- адренорецепторів у 20 раз вища ніж відносно α1В -адренорецепторів, що знаходяться у гладеньких м’язах судин, тому істотного зниження артеріального тиску не спостерігається.
Фармакокінетика. Всмоктуваність: майже цілком всмоктується в кишечнику. При прийомі під час їжі абсорбція зменшується. Прийом препарату в один і той же час доби і після однієї і тієї ж їжі забезпечує ідентичні умови для всмоктування. Біодоступність ≈ 100%. Кінетика носить лінійний характер. Максимальна концентрація в плазмі після прийому однієї капсули визначається приблизно через 6 год. При повторних прийомах стадія насичення настає на 5 добу, при цьому Сmax на ⅔ вища, ніж після одноразової дози. У молодих хворих тахворих літнього віку передбачаються подібні показники. При одноразовому і повторному прийомах відзначається індивідуальна варіабильність плазмових рівнів.
Розподіл: зв’язок з білками плазми в організмі чоловіків 99%, обсяг розподілу невеликий (0,2 л/кг).
Біо трансформація здійснюється в печінці, тамсулозинметаболізується повільно, фаза первинного метаболізму незначна. Велика частинатамсулозину знаходиться в плазмі в незмінній формі. Метаболіти менш активні.
Виведення тамсулозину і його метаболітів здійснюється головним чином із сечею, 9% уведеної дози виводиться в незмінному вигляді. Період напів виведення після застосування одноразова дози, визначений уфазі насичення, 10-13 год. При порушенні функції нирок корекція дози непотрібна.
Показання для застосування. Лікування дізуричних симптомів нижніх відділів сечовивідних шляхів, обумовлених доброякісною гіперплазією простати.
Спосіб застосування та дози. Приймати всередину, після їжі, по 1 капсуліна добу, у один і той же час доби, не розжовуючи. Капсулу не можна розламувати на частини та розжовувати, оскільки при цьому порушується пролонговане вивільнення діючої речовини.
Тривалість курсу лікування визначає лікар, залежно від клінічної ефективності препарату.
Побічна дія. Можуть виникати наступні побічні реакції: запаморочення, головний біль, посилене серцебиття, ортостатична гіпотензія, риніт, запор, пронос, нудота, блювання, висип, свербіж, кропив’янка, ретроградна эякуляция, астенія, синкопе, ангіо невротичнийнабряк, пріапізм.
Протипоказання. Підвищена чутливість добудь-якого з інгредієнтів препарату; ортостатична гіпотензія в анамнезі; тяжка форма печінкової недостатності.
Передозування. Даних про випадки гострого передозування немає. При гострому передозуванні не виключений розвитокгіпотензії. Лікування: підтримка діяльності серцево-судинної системи. Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень нормалізуються в горизонтальному положенні тіла, у разі потреби додатково вводять препарати для відновлення обсягу циркулюючої крові, судинозвужуючі засоби. Проводять моніторинг ниркової функції; діаліз неефективний через високу спорідненість тамсулозину з білками плазми.
Щоб запобігти абсорбціі, викликають блювання, при прийомі великих доз - промивання шлунку, призначення активованого вугілля, введення осмотичного проносного засобу, наприклад, сульфату натрію.
Особливості застосування. Подібно іншим α1-блокаторамтамсулозин може викликати падіння артеріального тиску, у поодиноких випадках викликаючи непритомний стан. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабість) необхідно посадити або укласти хворого до зникнення симптомів.
Лікуванню тамсулозином повинне передувати попереднє обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що перебігає зі скаргами, схожими на такі при доброякісній гіперплазії простати. Лікуванню повинні передувати попередні ректальне дигітальное обстеження простати і вимір рівня специфічного антигену простати (PSA), що пізніше, у ході лікування регулярно повторюють.
При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренскреатині ну < 10 мл/хв) застосування препарату вимагає особливої обережності через відсутність достатнього клінічного досвіду.
Препарат призначений для чоловіків.
Дія препарату на здатності, необхідні для керування автомобілем і механізмами
Препарат може негативно впливати на здатності, необхідні для керування автомобілем, і на безпеку пересування через можливість викликати в окремих хворих сонливість, зниження гостроти зору, запаморочення і непритомність.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не взаємодіє з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном, теофиліном.
Циметидин підвищує, а фуросемід знижує концентрацію тамсулозину в плазмі, при цьому рівні всіх лікарських препаратів зберігаються вмежах норми і зміна дозування не потрібна.
У дослідженнях in vitro рівень вільної фракціїтамсулозину не змінюється при одночасному прийомі діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду, хлормадинону, амітриптиліну, диклофенаку, глібенкламіду, симвастатину і варфарину.
Тамсулозин не впливає на вільну фракцію діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.
У дослідженнях мікросомальної фракції печінки in vitro(ензимна система метаболізму лікарських засобів, пов’язана з цитохромом Р 450) тамсулозин не взаємодіє з амітриптиліном, салбутамолом, глібенкламідом іфінастеридом.
Диклофенак і варфарин підсилюють швидкість виведеннятамсулозину.
Не виключено, що тамсулозин може підсилювати гіпотензивний ефект інших препаратів (засобів для анестезії, α1– адреноблокаторів).
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальної упаковці при температурі 15–300С у недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.