ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СОНАПАКС
(SONAPAX)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Thioridazine;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі драже; драже 10 мг забарвлені у світло-рожевий колір, драже 25 мг – у світло-жовтий, драже 100 мг – усвітло-червоний колір;
склад: 1 драже містить тіоридазину гідро хлориду 10 мг або 25 мг або 100 мг;
допоміжні речовини драже 10 мг: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, лактоза, желатин, кислота стеаринова, тальк;
склад оболонки: сахароза, гуміарабік, тальк, барвник кошеніловийчервоний;
допоміжні речовини драже 25 мг: сахароза, крохмаль картопляний, тальк, желатин, магнію стеарат;
склад оболонки: сахароза, гуміарабік, тальк, барвник хіноліновий жовтий.
допоміжні речовини драже 100 мг: сахароза, крохмаль картопляний, тальк, желатин, магнію стеарат;
склад оболонки: сахароза, гуміарабік, тальк, барвник кошеніловийчервоний.
Лікарська форма. Драже.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Піперидин ові похідніфенотіазину. Код АТС N05 AC 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тіоридазин належить до групи нейролептиків. Єпіперидин овим похідним фенотіазину, який істотно впливає на нервову систему, якна центральну, так і на периферичну. Центрально чинить пригнічуючу дію в основному на стовбур мозку, меншою мірою – на кору мозку. Периферично чинитьα-адренолітичну, протигістамінну та холінолітичну дію, що найбільш виражена серед усіх нейролептиків. Не спричиняє проти блювотну дію, викликає менше екстра пірамідних порушень, ніж інші нейролептики. Не пригнічує внутрішню моторну активність.
Тіоридазин має усі характерні нейролептичні властивості: чинить слабкуантипсихотичну, антиаутичну та слабку антидепресивну дію; не чинить активізую чудію.
Фармакокінетика. Із травної системи тіоридазин всмоктується швидко іповністю, досягаючи через 2-4 год максимальної концентрації в крові. Близько 95% лікарського засобу зв’язується з білками плазми. Період напів виведення становить 10 год.
Тіоридазин метаболізується у печінці. На 35% виводиться із сечею, решта– з калом (у незміненому вигляді та у формі метаболітів). Проникає крізь плацентарний бар’єр та у материнське молоко.
Показання до застосування.
Шизофренія, маніакально-депресивний синдром, психоз; неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, збудженням, напруженням, пригніченим настроєм, порушенням сну, нав”язливими станами; психотичні розлади, що супроводжуються гіперреактивністю і збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов”язані з психотичними розладами або неврологічними захворюваннями, що супроводжуються агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; абстинент ний синдром (токсикоманія, алкоголізм); психомоторне збудження різногогенезу; помірна і тяжка депресія у дорослих; хвороба Гентингтона, тик, шкірні захворювання, що супроводжуються сильним свербежем;
у дитячій психіатрії – при порушеннях поведінки з підвищеною психомоторною активністю.
Спосіб застосування та дози.
Дози препарату підбирають індивідуально, розпочинаючи з мінімальної рекомендованої дози в 2-4 прийоми на добу. При цьому спостерігається чіткий дозозалежний ефект – від легкого седативного допроти тривожного (10-75 мг/добу) до вираженого нейролептичного (100 – 300мг/добу). Рекомендована максимальна добова доза Сонапаксу – 300 мг.
Дорослі
При гострих психозах, манії, шизофренії та ажитаційних депресіях: в амбулаторних умовах – 50-200 мг/добу, в стаціонарі – 100 – 300 мг/добу. Лікування, зазвичай, розпочинають з низьких доз – 25-75 мг/добу, поступово збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози, яка, як правило, досягається протягом 7 днів, а антипсихотичний ефект відмічається через 10-14 днів. Курс лікування становить декілька тижнів. Підтримуюча добова доза: 75-200 мг одноразово перед сном.
Для лікування хворих літнього віку застосовують зазвичай низькі дози 10– 30 мг/добу. Препарат слід відміняти поступово.
При легких розумових і емоційних розладах – 20 – 100 мг/добу, при розладах середньої тяжкості – 50 – 200 мг/добу. Лікування розпочинають знизьких доз, поступово підвищуючи їх до оптимальної терапевтичної дози. При психосоматичних розладах -
10 – 75 мг/добу.
Для пригнічення сильного свербежу дозу препарату встановлюють індивідуально і вона не повинна перевищувати 200 мг.
Діти.
Від 4 до 7 років: по 10 – 20 мг/добу. Кратність прийому – 2-3 рази на добу;
від 8 до 14 років – 20 – 30 мг/добу, кратність прийому – 3 рази/добу;
від 15 до 18 років – 30 – 50 мг/добу, кратність прийому 3 рази/добу.
Побічна дія.
З боку ЦНС: сплутаність свідомості, пізнідискінезії, ажитація, збудження, безсоння, екстра пірамідні і дистонічнірозлади, паркінсонізм, емоційні порушення, порушення терморегуляції, зниження судомного порогу, непритомність.
З боку шлунково-кишкового тракту: гіпосалівація, анорексія, підвищення апетиту, диспепсія, нудота, блювання, діарея, паралітичний ілеус, збільшення маси тіла, гіпертрофія сосочків язика, рідко –холестатична жовтяниця.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, тахікардія.
Тіоридазин у великих дозах (більше 200 мг/добу) може викликати подовження інтервалу QTc, що може спровокувати появу шлуночковихпорушень ритму.
Найчастішими побічними симптомами, що з”являються при застосуванні Сонапаксу у великих дозах (більше 200 мг/добу), є позіхання, сонливість, загальмованість, сухість слизової оболонки ротової порожнини таноса. Спостерігалися випадки зниження артеріального тиску, інтенсивність яких залежала від дози лікарського засобу. До інших холінергічних симптомів, які залежать від дози Сонапаксу, належать: прискорене серцебиття, запори та затримка сечі усечовому міхурі.
З боку системи кровотворення: в поодиноких випадках – агранулоцит оз, лейкопенія, гранулоцит опенія, еозинофілі я, тромбоцит опенія, а пластична анемія, панцитопенія.
Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції, еритема, висип, ексфоліативний дерматит, ангіо невротичний набряк, бронхоспастичний синдром, закладеність носа.
З боку сечостатевої системи: зниження лібідо, порушення еякуляції, дисменорея, гіперпролактинемія, гінекомастія, парадоксальна ішурія, дизурія, приапізм.
З боку ендокринної системи: хибно позитивні тести на вагітність, збільшення маси тіла.
З боку органів чуття: порушення зору, фотофобія.
Інші: меланоз шкіри (при тривалому застосуванні ввисоких дозах).
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних фенотіазину або добудь-якого компонента препарату, гострі депресивні стани, коматозні станибудь-якої етіології, черепно-мозкові травми, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку, тяжка серцево-судинна недостатність, синдром подовженого інтервалу QTc, шлуночкове порушення серцевого ритму, виражена брадикардія, СА або АВ блокада провідності ІІІ ступеня; нез коригованагіпокаліємія або гіпомагніємія, тяжка артеріальна гіпотензія, феохромоцитома, порфірія, захворювання крові (гіпо- та а пластичні процеси).
Вагітність, період лактації, дитячий вік (до 4 років).
Передозування.
Симптоми
Після передозування лікарського засобу можуть з’явитися такі симптоми: сухість слизової оболонки ротової порожнини, гіпермія слизової оболонки носа, нудота, блювання, паралітична непрохідність кишечнику, затримка сечі, порушення мови, сонливість, порушення свідомості, орієнтації, гостроти зору, збудження, рухлива гіперактивність, екстра пірамідні симптоми, судоми, кома. При гострому передозуванні виникають порушення ритму, прискорене серцебиття, подовження інтервалу QTc, що може викликати порушення серцевого ритму, падіння артеріального тиску, непритомність, порушення дихання, затримку дихання, набряк легень.
Лікування
Лікування симптоматичне, направлене на зниження всмоктування і прискорення виведення препарату. Лікування передозування слід розпочинати з промивання шлунка водною суспензією активованого вугілля. Не слід викликати блювання, враховуючи ризик появи дистонії та вдихання блювотних мас. Потім слід застосовувати підтримуючі засоби, ввести внутрішньо венно ізотонічні розчини, судинозвужуючі лікарські засоби та провести моніторинг серцевої та дихальної системи. Якщо необхідно, застосувати контрольоване дихання. Необхідно уважно обстежити пацієнта, особливо в аспекті метаболічного ацидозу та потенційної діїна серце. Лікарські препарати, що викликають подовження інтервалу QTc(дизопірамід, прокаїнамід, хінідин), не слід застосовувати у лікуванні предозуваннятіоридазином.
Особливості застосування.
З обережністю призначають препарат при алкоголізмі (схильність до гепатотоксичних реакцій), патологічних змінах крові (порушення кровотворення), раку молочної залози (внаслідок індукованої фенотіазином секреції пролактину зростає потенційний ризик прогресу вання захворювання і резистентність до лікування ендокринними і цито токсичними препаратами), закрито кутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози з клінічними проявами, печінковій і/або нирковій недостатності, виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки в період загострення; захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень, хворобі Паркінсона (посилюютьсяекстра пірамідні ефекти); епілепсії; мікседемі; хронічних захворюваннях, що супроводжуються порушенням дихання (особливо у дітей); синдромі Рейє (підвищення ризику розвитку гепатотоксичності у дітей і підлітків); кахексії, блюванні (проти блювотна дія фенотіазину може маскувати блювання, пов”язане зпередозуванням інших препаратів), літнім людям.
В період лікування необхідно здійснювати контроль морфологічного складу крові; утримуватися від вживання алкоголю та занять потенційно небезепечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки Санопаксослабляє рухову координацію і знижує реакцію, особливо на початку лікування.
Перед початком лікування бажано провестиЕКГ-дослідження, щоб виключити синдром подовженого інтервалу QTc, дослідити концентрацію кальцію, магнію та калію у сироватці крові. У разі появи подовження інтервалу QTc (більше 450 мс у чоловіків і більше 470 мс у жінок) тіоридазин не слід застосовувати. У разі подовження інтервалу QTc більше 500 мснеобхідно поступово відмінити тіоридазин. Також під час лікування Сонапаксомслід періодично контролю вати концентрацію електролітів у сироватці крові та коригувати можливі електролітні порушення.
Застосування лікарського засобу під час вагітності та лактації.
Дія тіоридазину на плід не вивчена.
Під час вагітності застосування лікарського засобу можливе лише у тих випадках, коли, на думку лікаря, користь для матері перевищує потенційну загрозу для плода.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Синергізм дії з загальними анестетиками, опіатами, барбітуратами, етанолом, атропіном. Посилює гепатоксичну дію протидіабетичних препаратів. Замфетаміном діє антагоністично. З леводопою – зменшує протипаркінсонічну дію. Застосування з адреналіном може призвести до раптового та вираженого зниження артеріального тиску. З гуанетидином зменшує антигіпертензивну дію останнього, але посилює дії інших антигіпертензивних засобів, що збільшує ризик появиортостатичної гіпотонії. Зменшує дію антикоагулянтів. Хінідин потенціюєкардіодепресивну дію. Ефедрин сприяє парадоксальному зниженню артеріального тиску. Симпатоміметики – посилює аритмогенну дію. Пробукол, астемізол, цизаприд, дизопірамід, еритроміцин, пімозид, прокаїнамід і хінідин сприяють подовженню інтервалу QTс, що збільшує ризик розвитку шлункової тахікардії. Антитиреоїдні препарати збільшують ризик розвитку агранулоцит озу. Зменшує ефект засобів, які знижують апетит (за винятком фенфлураміну). Знижує ефективність блювотної дії апоморфіну, посилює його пригнічуючу дію на ЦНС. Підвищує концентрацію в плазмі пролактину і перешкоджає діям бромокриптину. При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротіліном, інгібіторами МАО, антигістамінними препаратами можливо подовження та посилення седативного і антихолінергічного ефектів. З ті азидними діуретиками – посиленнягіпонатріємії. З препаратами літію – зниження всмоктування в шлунково-кишковому тракті, збільшення швидкості виведення іонів літію нирками, посилення проявівекстра пірамідних порушень. Ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота і блювання) можуть маскуватися противоблювотним ефектом пер феназину. При одночасному застосуванні з бета-адрено блокаторами сприяє посиленню гіпотензивного ефекту.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25º С. Источник
Термін придатності – 4 роки.