ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТЕРБіЗИЛ
TERBISIL
Загальна характеристика:
міжнародна назва: тербінафін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 125 мг: круглі, опуклі таблетки білого або майже білого кольору, на одному боці з рискою, і з гравіруванням“125” – на іншому, діаметр таблеток приблизно 9 мм;
таблетки по 250 мг: круглі, опуклі таблетки білого або майже білого кольору, на одному боці з рискою, і з гравіруванням “250” – на іншому, діаметр таблеток приблизно 11 мм;
склад: 1 таблетка містить 125 мг або 250 мг тербінафіну ( у вигляді 140,625мг або
281,25 мг тербінафіну гідро хлориду);
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магніюстеарат, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмалю гліколят (типА).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС D01B A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тербінафин є протигрибковим препаратом широкого спектра дії з групи аліламінів. Препарат пригнічує біосинтез стеринів мембрани грибкової клітини шляхом інгібування ферментускваленепоксидази, що призводить до внутрішньоклітинного накопичення сквалену ізагибелі грибкової клітини.
Тербінафін не впливає на ферментну систему цитохром P450 і, таким чином, не впливає на метаболізм гормонів і препаратів, метаболізм яких залежить від цієї системи.
Тербінафін вже в низьких концентраціях чинить фунгіцидну дію відноснодерматофітів, диморфних і деяких цвілевих грибів. Дія на дріжджові гриби (наприклад: роду Candida) може бути фунгіцидною або фунгістатичною, залежно відвиду і штаму.
При пероральному застосуванні препарат накопи чується в шкірі, нігтях таволоссі у концентрації, достатній для прояву фунгіцидного ефекту.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація в плазмі крові (0,97 мкг/мл) виникає через 1–2 години після прийому разової дози тербінафіну в 250 мг.
Біологічна доступність препарату становить 80%. Тербінафін на 99% зв’язується з білками плазми. Прийом їжі не впливає на всмоктуваність препарату. Тербінафін добре проникає в тканини, шкіру і нігтьові пластинки, виділяється сальними залозами і досягає високих концентрацій у волосяних фолікулах. У перші тижні терапії препарат проникає в нігтьові пластинки.
Тербінафін метаболізується в печінці, більшість неактивних метаболітів (71%) виділяється із сечею, менша частина (22%) – з калом.
Період напів виведення становить 17 годин.
Даних про кумуляцію препарату немає.
Вік хворого не впливає на фармакокінетику препарату, але при порушенні функції печінки і нирок швидкість його виведення може знижуватися, що призводить до підвищення концентрації тербінафіну в плазмі.
Показання для застосування. Оніхомікози, спричинені дерматофітами.
Інфекції шкіри, спричинені трихофітами (T. rubrum, T. mentagrophytes,T. verrucosum, T. violaceum та інші), а також мікроспорами (M. canis, M.gypseum та інші) і Epidermophyton floccosum.
Тяжкі розповсюджені мікози (тіла, ніг, стоп), а також кандидоз шкіри.
Спосіб застосування та дози. Тривалість терапії визначається характер омі тяжкістю захворювання.
Дорослим як правило призначають по 1 таблетці (250 мг) 1 раз на добу.
Оніхомікози.
Тривалість терапії звичайно становить 6–12 тижнів. У деяких випадках, при повільному рості нігтів, курс лікування може бути більш тривалим. Тривалість терапії може залежати і від інших факторів: вік хворого, наявність супутніх захворювань, стан нігтів на початку курсу лікування. Клінічний ефект часто проявляється через кілька місяців після мікологічного виліковування і припинення курсу лікування. Це пов’язано з відростанням здорового нігтя.
Грибкові інфекції шкіри.
Тривалість лікування при мікозах стоп (між пальцева локалізація, підошовна, по типу шкарпеток) становить 2–6 тижнів, при мікозах інших ділянок шкіри (тулуба, гомілок) – 2–4 тижні.
Тривалість лікування при кандидозі шкіри – 2–4 тижні.
Тривалість лікування при мікозах волосистої частини голови як правило становить 4 тижні, але при зараженні M. canis воно може бути і більш тривалим.
Необхідно пам’ятати, що лікування має бути досить тривалим, оскільки скорочення терміну терапії та/або нерегулярний прийом препарату може призвести до рецидиву захворювання, тому необхідно проводити контрольне мікологічне дослідження.
Клінічне видужання спостерігається часто через кілька тижнів після мікологічного виліковування.
Дітям.
Для лікування мікозів волосистої частини голови у дітей як правило застосовуються Тербізил таблетки по 125 мг.
Застосування таблеток показане тільки дітям старше двох років, оскільки не має достатньої кількості даних про лікування дітей молодше двох років (абодітей, маса тіла яких менше 12 кг).
Дозування.
При масі тіла менше 20 кг – половина таблетки Тербізил по 125 мг (62,5мг) один раз на добу.
При масі тіла від 20 до 40 кг – 1 таблетка Тербізил по 125 мг (125 мг) один раз на добу.
При масі тіла більше 40 кг – 2 таблетки Тербізил по 125 мг або 1таблетка Тербізил по 250 мг один раз на добу.
Пацієнти літнього віку.
В даний час немає даних про необхідність корекції дози при лікуванні пацієнтів літнього віку або виникненні в них інших побічних ефектів. Однак необхідно враховувати можливість порушення функції печінки або нирок у ційгрупі пацієнтів. При наявності тяжкої ниркової недостатності (кліренскреатині ну менше 50 мл/хв або концентрація креатині ну в сироватці крові більшеніж 300 мкмоль/л), а також при порушенні функції печінки дозу препарату необхідно зменшити вдвічі.
Побічна дія. Зазвичай препарат переноситься добре. При застосуванні препарату усередину можуть виникати нудота, нерізко виражені болів нижній частині живота, діарея, втрата апетиту, минущі порушення смаку, шкірна висипка, набряки, багато формна ексудативна еритема, біль у суглобах і м’язах, головний біль, запаморочення. У поодиноких випадках можливий розвиток синдромуСтівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, анафілактичних реакцій. При розвитку тяжких шкірних або анафілактичних реакцій лікування Тербізиломнеобхідно припинити.
Відомі окремі випадки розвитку тяжкого порушення функції печінки, такіяк холестаз, жовтяниця, гепатит, нейтропенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія та випадання волосся, але в цих випадках етіологічна роль препарату не доведена.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Дітям до 2 років, а також у дітей, маса тіла яких менше 12 кг, застосування таблеток не рекомендується внаслідок обмеженої кількості даних про безпеку застосування препарату у цих груп пацієнтів. Лактація.
Відносні. Вагітність.
Передозування.
Симптоми: нудота, блювання, болі в нижній частині живота.
Лікування: промивання шлунка, введення активованого вугілля та/або симптоматична терапія.
Особливості застосування. Під час лікування необхідно часто контролю ватирівень печінкових трансаміназ.
З появою ознак порушення функції печінки (слабкість, нудота невизначеної етіології, втрата апетиту, жовтяниця, потемніння сечі абопосвітлішання випорожнень) прийом препарату необхідно відмінити.
Мікози голови. Примітка: порівнянно з місцевим лікуванням системне лікування неефективне при лікуванні різнобарвного лишаю, спричинено Malasseziafurfur.
Застосування препарату під час вагітності протипоказане. У зв’язку зтим, що даних про безпеку застосування тербінафіну в період вагітності недостатньо, його необхідно призначати тільки в тих випадках, коли очікуваний позитивний ефект перевищує потенційний ризик.
Тербінафін виділяється в материнське молоко, тому його застосування підчас годування груддю протипоказане.
Тербінафін не впливає на здатність керувати автомобілем, а також виконувати роботи, пов’язані з підвищеною концентрацією уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У дослідженнях in vitro і in vivoтербінафін практично не впливає на кліренс препаратів, які метаболізуються за допомогою ферментної системи цитохром P450 (наприклад: циклоспорин, тол бутамід, терфенадин, тріазолам, пероральні контрацептиви).
У дослідженнях in vitro доведено, щотербінафін гальмує метаболізм, який здійснюється за допомогою CYP2D6, що можемати клінічне значення при спільному застосуванні з препаратами, метаболізм яких здійснюється за участю цього ферменту (наприклад, трициклічні антидепресанти (ТЦА), бета-блокатори, інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI) і інгібітори МАО-Б), особливо у випадку їх вузького терапевтичного діапазону.
Тому при спільному застосуванні тербінафінуз цими препаратами потрібна обережність.
Препарати, що зумовлюють індукцію ферментної системи цитохром P450(наприклад: рифампіцин), можуть прискорювати елімінацію тербінафіну, а препарати, що пригнічують цю ферментну систему (наприклад: циметидин), можутьїї сповільнювати. При необхідності спільного застосування цих препаратів потрібно провести корекцію дози тербінафіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 300С, у захищеному від світла місці. Источник
Термін придатності – 5 років.