ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
ДЕЛАГІЛ
(DELAGIL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: chloroguine;4-(1-метил-4-діетиламін обутиламіно)-7-хлор хіноліну дифосфат);
основні фізико-хімічні властивості: круглої форми з плоскою поверхнею таблетки білого
або білуватого кольору, без запаху, гіркі на смак;
склад: 1 таблетка містить: хлорохіну фосфату - 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, полівінілбутираль, тальк, магнію стеарат, полі акрилова
кислота, кислота кремнієва колоїдна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протималярійні засоби. Код АТС Р 01 А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Делагіл - це анти малярійний препарат, похідне 4-аміно хінолінів. Препарат в першу чергу має анти малярійну дію. Це один з потужних і швидкодіючихшизотоцидів. У процесі свого розвитку в еритроцитах паразити виділяють продукт деградації ферипротопорфірин IX, який є хорошим рецептором для хлорохіну. Насьогодні невідомо, чи ушкоджує цей рецепторний комплекс мембрану паразита, чи єінші механізми, такі як порушення синтезу ДНК, що й приводить до загибелі плазмодію. Здатність хлорохіну концентруватися в еритроцитах, які ушкоджені паразитами, забезпечує селективну токсичність препарату відносно доеритроцитарної фази плазмодієвої інфекції.
Фармакокінетика.
Прийом активної субстанції, яка еквівалентна 300 мг базової речовини, забезпечує протягом 1-6 годин максимальну концентрацію її в плазмі, що становить 54-102 мкг/л, а концентрація в еритроцитах перевищує цей рівень приблизно у 4,8 рази. Час напів виведення залежить від дози і становить приблизно 100 годин.
Після прийому одноразової дози хлорохін виявляється в плазмі протягом 4тижнів. Середня біозасвоюваність - 89 %. Хлорохін добре проникає в такі тканини тіла, як легенева, печінкова, ниркова, тканини ока. В них препарат накопи чується протягом тривалого часу. Основним метаболітом ємонодизетилхлорохін, концентрація якого досягає у плазмі протягом декількох годин рівня 10-20 мкг/л. Середня ниркова екскреція за 3-13 тижнів досягає 50% прийнятої дози, основна кількість препарату виводиться в незміненій формі ілише невелика частина - у формі метаболіту. Хлорохін може виявлятись у сечі протягом декількох місяців.
Показання для застосування. Більша частина всіх різновидів малярії, спричиненої плазмодіями, чутливими до препарату. Профілактика малярії в осіб, яківідвідували ендемічні райони. Амебіаз.
Захворювання суглобів, сполучної тканини та шкіри (як додатковий засібпри лікуванні ревматоїдного артриту, червоного вовчака, фото дерматозів тапорфірії).
Спосіб застосування та дози.
Профілактика малярії.
Для дорослих: прийом препарату рекомендується починати за 1-2 тижні до відвідування вогнищевої зони і продовжити ще протягом 4-6 тижнів після від’їзду звідти. Приймають щотижня по 2 таблетки ( 0,5 г ) завжди в один і той же деньтижня.
Для дітей: дозу визначає лікар відповідно до маси тіла дитини (7,6 мг/кг). Спосіб і тривалість
лікування - як для дорослих.
При нападах малярії.
Для дорослих: на один прийом призначають 1 г, через 6-8 годин -
500 мг, на 2-гу та 3-тю добу призначають по 500 мг. Добову дозу препарату приймають за
один прийом.
Для дітей: початкова доза -16 мг/кг маси тіла на один прийом, через 6-8годин - 7,6 мг/кг, на
2-гу та 3-тю добу призначають 7,6 мг/кг на добу.
Амебіаз.
Для дорослих: протягом 2 тижнів по 4 таблетки ( 1,0 г) на добу, пізніше протягом 2-3
тижнів - по 2 таблетки ( 0,5 г) на добу. Всю добову дозу приймають заодин прийом.
Для дітей: добову дозу визначає лікар відповідно до маси тіла дитини (по 16 мг/кг). Спосіб і
тривалість лікування як для дорослих.
При ревматоїдному артриті та червоному вовчаку.
Дорослим рекомендується приймати по 250 мг на добу. Терапевтичний ефект виявляється, як правило, на 4-му тижні лікування.
Після досягнення максимального ефекту дозу Делагілу можна зменшити.
Побічна дія. При тривалому лікуванні великими дозами бувають порушення з боку зорового апарату, а також м’язова слабкість, спазм м’язів, головний біль, запаморочення, дзвін у вухах, порушення слуху, збудливість, втрата апетиту, нудота, блювання, пронос, сильний біль у животі, шкірний свербіж, шкірний висип, посилена пігментація шкіри та слизових оболонок, випадання та посивіння волосся, зниження тиску крові, зміни на кардіограмі та ураження серцевого м’яза.
Протипоказання. Патологічні зміни сітківки очного дна і змін полівзору будь-якого походження. Випадки підвищення чутливості до похіднихамінохінолону.
Передозування. Хлорохін є токсичним при передозуванні, особливо для дітей. Основні симптоми передозування: колапс через потенційнукардіо токсичність препарату, зупинка дихання та кома. Після початку нудоти таблювання симптоми можуть розвиватися дуже швидко. Серцеві ускладнення можуть виникати без прогресу вання коми. Смерть може настати в результаті серцевої та дихальної недостатності або ж серцевої аритмії. При відсутності аритмії, асистолії та електромеханічної дисоціації слід проводити непрямий масаж серця, доки не буде можливості застосувати адреналін та діазепам. Треба негайно провести промивання шлунка. В більш тяжких випадках можливий ризик зупинки серця в результаті аспірації шлункового вмісту. Активоване вугілля, яке введенев шлунок, може зменшити абсорбцію хлорохіну з кишечнику. Треба проводитимоніторне спостереження за кровообігом (з вимірюванням центрального венозного тиску), диханням, рівнем електролітів та газів у плазмі, за необхідності коригувати гіпокаліємію та ацидоз. За відсутності аритмії, що загрожує життю, порушення серцевого ритму лікування не потребує. Уникати призначенняхлорохіноподібних препаратів.
При порушенні серцевої провідності внутрішньо венно призначаютьгідро карбонат натрію по 1-2 ммоль/кг кожні чверть години, а при вентрикулярнійтахікардії або фібриляції проводиться електрошок. При тяжких інтоксикаціях якнайшвидше треба провести такі втручання:
1. Інфузія адреналіну, починаючи з 0,25 мкг/кг/хв та підвищуючи на 0,25мкг/кг/хв доти, доки не буде відновлений відповідний кров’яний тиск (не менш як 100 мм рт. ст.). Адреналін послаблює вплив хлорохіну на серце за рахунокінотропної та судинозвужувальної дії.
2. Інфузія діазепаму (2 мг/кг протягом перших 30 хвилин), а далі - по 1-2 мг/кг на добу протягом 2-4 діб. Він знижує кардіо токсичність. Підкислення сечі, гемо- або перитонеальний діаліз та обмінні трансфузії не мають ефекту при отруєнні хлорохіном. Через те що хлорохін виводиться із організму дуже повільно, при передозуванні спостереження за хворими продовжується протягом декількох днів.
Особливості застосування. Короткочасний курс лікування рідко супроводжується
побічними ефектами. Оскільки деякі захворювання суглобів потребують тривалого прийому
препарату, у таких випадках необхідно точно дотримуватись призначення лікаря відносно
дози, тривалості курсу лікування та контрольних обстежень.
Препарат негативно впливає на керування автомобілем і виконання робіт, пов’язаних з
підвищеним ризиком травми.
Прийом препарату потребує обережності при захворюваннях печінки та при алкоголізмі,
спричиняє різке загострення псоріазу та порфірії.
Препарат проникає в грудне молоко матері, що годує. У таких випадках припиняють
годування груддю або прийом препарату.
Препарат не можна призначати вагітним для лікування та профілактики малярії. У дослідженнях на тваринах великі дози виявляють токсичну дію на плід.
Взаємодія з лікарськими засобами. Забороняється одночасний прийом препарату зфенілбутазоном, препаратами золота, пеніциламіном, цитостатиками, левамізолом. Підвищеної обережності потребує одночасний прийом з циметидином, хініном таіншими протималярійними засобами, кортикостероїдами, каоліном, антацидами, метронідазолом,
МАО-блокаторами, препаратами дигіталісу, хлорохіном та при пероральній імунізації проти черевного тифу.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 20°С у недоступному для дітей
місці. Источник
Термін придатності - 5 років.