ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АзитроГЕКСАЛ (R)
(AzithroHEXAL(R))
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: azithromycin;9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо еритроміцин (у вигляді дигідрату);
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з написом “А 250” на одному боці та з рискою з обохбоків таблетки (для таблеток по 250 мг); з рискою та написом “А 500” на одному боці таблетки (для таблеток по 500 мг);
склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить азитроміцинумоногідрату у кількості, що відповідає 250 мг або 500 мг азитроміцину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат; опадрі білий, що містить лактози моногідрат, титанудіоксид (Е 171), гідроксипропілм етилцелюлоза, макрогол 4000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин – антибіотик широкого спектра дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Виявляє бактерицидну дію на S.pyogenes, S. pneumoniae та H.influenzae, але має бактеріостатичну діющодо стафілококів і більшості аеробних грам негативних бактерій.
Активний відносно таких мікро організмів:
аеробних грам позитивних бактерій – Staphilococcus aureus, Streptococcusspp. (у тому числі Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes / групаА/), Corynebacterium diphteriae;
аеробних грам негативних бактерій – Haemophilus (influenzae,parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella,Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi),Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurellamutocida;
анаеробних бактерій – Bacteroides fragilis, Clostridiumperfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp.;
активний також щодо Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis,Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasmagondi. Borrelia burgdorferi Helicobacter pylori Listeria spp. Mycobacteriumavium Complex, Ureaplasma urelyticum.
Існує повна перехресна резистентність між еритроміцином, азитроміцином, іншими макролідами і лінкозамідами для Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептококу групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcusaureus, включно з метицилін-резистентним S. aureus (MRSA).
Азитроміцин менш активний порівняно з еритроміцином і кларитроміциномвідносно ентерококів, чутливих до еритроміцину.
Фармакокінетика. Швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Застосування разом з їжею знижує абсорбцію азитроміцину.
Біодоступність становить приблизно 37%. Максимальні концентрації уплазмі досягаються протягом 2 - 3 год після прийому препарату.
Швидко розподіляється в тканинах та рідинах організму. Добре проникає вдихальні шляхи, органи й тканини урогенітального тракту, в шкіру та м’які тканини. Накопи чується внутрішньоклітинно, за рахунок чого концентрації препарату в тканинах майже в 50 разів перевищують концентрацію в плазмі крові. Азитроміцин у великій кількості накопи чується в фагоцитах і фібробластах. Фагоцити транспортують препарат до місця запалення. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях у місці запалення протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози.
Зв’язування з білками змінюється залежно від концентрації – приблизно 50% при 0,02 - 0,05 мкг/мл; приблизно 7% при 1 мкг/мл. Середній об’ємрозподілення при досягненні стабільної концентрації становить 31,1 л/кг.
Приблизно 35% азитроміцину метаболізується в печінці шляхомдиметилювання.
Понад 59% виводиться з жовчю та приблизно 4,5% – з сечею в незміненому вигляді.
Період напів виведення з сироватки крові становить – 11 - 14 год при вимірюванні в інтервалі від 8 до 24 год після застосування одноразової дози; однак, після застосування декількох доз період напів виведення приблизно дорівнює періоду напів виведення з тканин. Період напів виведення з тканин – 2 -4 дні.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених бактеріями, чутливими до азитроміцину:
-інфекції ЛОР-органів (ангіна, синусит, середній отит, стрептококовий фарингіт, тонзиліт);
- інфекції дихальних шляхів (бронхіт, бактеріальні та атипічніпневмонії);
- скарлатина;
- інфекції шкіри та м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинноінфіковані дерматози);
- уретрит, цервіцит (у тому числі хламідійний або гонорейний);
- хвороба Лайма (для лікування початкової стадії – erythema migrans);
- захворювання шлунка або дванадцяти палої кишки, асоційовані зHelicobacter pyroli.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим та підліткам з масою тіла понад 45 кг
Загальна курсова доза азитроміцину становить 1 500 мг, яку можна приймати за такими схемами: по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів або 500 мг– як разову дозу в перший день лікування та по 250 мг 1 раз на день у наступні 4 дні.
При неускладненому уретриті та/або цервіциті, спричинених Chlamidia trachomatis, призначають одноразово 1 000 мг.
Для лікування початкової стадії хвороби Лайма (erythema migrans) – по 1000 мг у перший день та по 500 мг з 2-го по 5-й день.
При захворюваннях шлунка та дванадцяти палої кишки, асоційованих зHelicobacter pyroli, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Таблетки АзитроГЕКСАЛУ(R) 250/500мг слід приймати за годинудо або дві години після їди, тому що одночасний прийом порушує всмоктуванняазитроміцину.
У людей літнього віку і у хворих із порушеннями функції нирок немає необхідності змінювати дозування.
Побічна дія.
З боку системи травлення: можливі нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль у шлунку, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів; рідко –холестатична жовтяниця.
Алергічні реакції: рідко – шкірні висипання, ангіо невротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз.
Дерматологічні реакції: рідко – фото сенсибілізація.
З боку центральної нервової системи: можливі запаморочення, головний біль; рідко – сонливість або безсоння, слабкість, тривога, нервозність; у пацієнтів літнього віку – делірій.
З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія.
З боку серцево-судинної системи: рідко – пальпітація, біль у грудях.
З боку сечостатевої системи: можливий вагініт; рідко – моніліоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини.
Інші: рідко – гіперкаліємія, артралгія, погіршення слуху.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до азитроміцинута інших антибіотиків групи макролідів або до будь-якого компонента препарату; виражені порушення функції печінки; виражені порушення електролітного балансу, особливо у випадках гіпокаліємії та гіпомагніємії; клінічно виражена брадикардія, аритмія або тяжка серцева недостатність; лактація.
Передозування.
Симптоми: втрата слуху, тяжкі нудота, блювання та діарея.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля та відповідне симптоматичне лікування для підтримання функцій життєво важливих органів і систем.
Особливості застосування. З обережністю застосовувати при порушенні функції нирок, печінки та при серцевих захворюваннях.
Враховуючи, що препарат метаболізується в печінці та екскретується зжовчю, азитроміцин не слід призначати пацієнтам з тяжкою печінковою патологією. При виникненні тяжкої печінкової недостатності лікування азитроміцином повинно бути припинене.
Після відміни препарату в деяких пацієнтів можуть зберігатися реакціїгіпер чутливості, що потребує специфічної терапії та медичного контролю.
Азитроміцин не є препаратом першого вибору при лікуванні фарингіту і тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes.
Азитроміцин не показаний для лікування інфікованих опікових ран.
Для лікування дітей та підлітків з масою тіла менше 45 кг призначають інші лікарські форми з азитроміцином, такі як суспензії.
Застосування під час вагітності та лактації.
Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.
Годування груддю під час лікування препаратом слід припинити.
Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами.
Дані про вплив азитроміцину на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами відсутні. При виконанні подібних функцій необхідно враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, вертиго, сплутаність свідомості і дезорієнтація.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Азитроміцин не можна застосовувати одночасно з іншими активними субстанція ми, що спричиняють подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, такими як проти аритмічні препарати класів IA і III(цизаприд і терфенадин).
Одночасне застосування азитроміцину з алкалоїдами ріжків протипоказано.
Одночасне застосування антацидів (алюмінію та магнієвмісних) уповільнює всмоктування азитроміцину, тому слід дотримуватися перерви майже 2 год між застосуванням азитроміцину та антацидними препаратами.
При сумісному застосуванні азитроміцину з варфарином можливе підсиленняантикоагуляційного ефекту, що потребує контролю протромбі нового часу. Фармацевтично несумісний з гепарином.
При одночасному застосуванні з тетрациклінами або хлорамфеніколомвідмічається синергізм антибактеріальної дії.
Одночасне застосування з лінкозамідами знижує ефективністьазитроміцину.
Азитроміцин подовжує період напів виведення карбамазепіну, вальпроєвоїкислоти, гексобарбіталу, фенітоїну, дизопраміду, бромокриптину, теофіліну (таінших ксантинових похідних), пероральних гіпоглікемічних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25º С. Источник
Термін придатності – 3 роки.