ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ФПО
(CIPROFLOXACIN-FPO)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin; (1-циклопропіл 1-6-флюоро-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки круглої форми, білого кольору, вкриті оболонкою на поперечному розрізі видно 2 шари;
склад: 1 таблетка містить: ципрофлокса цину гідро хлориду в перерахуванні наципрофлоксацин 0,25 г;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, аеросил, кросповідон, мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат;
оболонка: оксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ-4000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТСJ01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує ферментДНК-гіразу бактреій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікро організми, що розмножуються, так і на ті, що знаходяться у фазі спокою. До ципрофлокса цину чутливіграм негативні аеробні бактерії: ентобактерії (Escherihia coli, Salmonella spp.,Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacterspp., Proteusmirabilus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morgenella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), іншіграм негативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides,Campilobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacteriumaviumintracellulare). До ципрофлокса цину чутливі також грам позитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Більшість стафілококів, які є стійкими до метициліну, є стійкими і до ципрофлокса цину.
Чутливість бактерій Streptococcus pneumonie,Enterococcus faecalis є помірною.
До препарату резистентні: Corynebacterium spp.,Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltofilia, Ureaplasmaurealiticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату відносноTreponema pallidum вивчена недостатньо.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні ципрофлоксациншвидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препарат установить 50 - 85%. Максмальна концентрація препарату у сироватці крові здорових добровольців при пероральному прийомі (перед їдою) 250, 500, 750, 1000 мг препарату досягається через 1 - 1,5 год і становить 0,76; 1,6; 2,5 та 3,4 мкг/мл відповідно.
Перорально прийнятий циклофлоксацин розподіляється у тканинах і рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, сім’яній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату у цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає укістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м’язи, черевину, лімфу.
Концентрація ципрофлокса цину, яка накопи чується у нейротрофілах крові, у 2 - 7 разів вища, ніж у сироватці.
Об’єм розподілу в організмі становить 2 - 3,5 л/кг. У спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6 - 10% від такої у сироватці.
Ступінь зв’язування ципрофлокса цину з білками плазми становить 30%.
У хворих з непорушеною функцією нирок період напів виведення становить звичайно 3 - 5 год. При порушенні функції нирок період напів виведення збільшується.
Основний шлях виведення ципрофлокса цину з організму – нирки. Із сечею виводиться 50 - 70%. Від 15 до 30% виводиться з екскрементами.
Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну нижче 20мл/хв) необхідно призначати половину добової дози препарату.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, що спричинені чутливими до препарату мікро організмами. Це інфекції дихальних, сечових шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м’яких тканин, кісток і суглобів, органів черевної порожнини, гінекологічні інфекції, гонорея, остеомієліт, септицемія, передопераційна профілактика та після операційне лікування хірургічних інфекцій. Ципрофлоксацин застосовують для профілактики та лікування хворих з імунодефіцитом.
Спосіб застосування та дози. Доза Ципрофлокса цинузалежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маситіла та функції нирок пацієнта.
Дози, які звичайно пропонуються, наведені нижче.
Ципрофлоксацин у лікарській формі – таблетки, вкриті оболонкою, по 250 мг для перорального застосування:
- неускладнені захворювання нирок і сечовивідних шляхів – по 250 мг, в ускладнених випадках – по 500 мг 2 рази на добу;
- захворювання нижніх відділів дихальних шляхів середньої тяжкості – по 250 мг, у більш тяжких випадках – по 500 мг 2 рази надобу;
- для лікування гонореї пропонується одноразовий прийом Ципрофлокса цину в дозі 250 - 500 мг;
- гінекологічні захворювання, ентерити та коліти зтяжким перебігом і високою темпера торую, простатити, остеомієліти – по 500 мг 2рази на добу (для лікування банальної діареї можна застосовувати у дозі 250 мг 2 рази на добу).
Препарат слід приймати натще, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок слід призначати половинну дозу препарату. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, але лікування завжди повинно тривати, як мінімум, ще 2 дні після зникнення симптомів інфекції. Звичайно тривалість лікування становить 7 - 10днів.
Таблиця рекомендованих доз препарату для хворих з хронічною нирковою недостатністю
| Кліренс креатині ну, мл/хв
| Д о з а
|
| > 50
| Звичайний режим дозування
|
| 30 - 50
| 250 - 500 мг 1 раз на 12 год
|
| 5 - 29
| 250 - 500 1 раз на 18 год
|
| Хворі, які знаходяться на гемо- або перитонеальному діалізі
| Після діалізу - 250 - 500 мг 1 раз на 24 год
|
Препарат не рекомендується призначати дітям.
Побічна дія.
З боку системи травлення: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, жахливі сновидіння, галюцинації, непритомість, розлади зору.
З боку сечовидільної системи: кристалурія, інтерстиціальний гломерулонефрит, дизурія, транзиторне збільшення вмісту у сироватці крові креатині ну.
З боку системи кровотворення: еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії.
Побічні реакції, пов’язані з хіміотерапевтичною дією: кандидоз.
Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ, лужної фосфотази, лактатдегідрогенази, білірубіну, підвищення концентрації сечовини, креатині ну.
Інші: рідко – фото сенсибілізація.
Протипоказання. Підвищена чутливість доципрофлокса цину або інших хінолонів; хворі на епілепсію; періоди вагітності та лактації; діти до 18 років.
Передозування.
Симптоми передозування: посилення побічних ефектів препарату.
Лікування. Необхідно ретельно контролю вати стан хворого, зробити промивання шлунка, провести звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- чи перитонеальногодіалізу може бути виведена незначна (менше 10%) кількість препарату.
Особливості застосування. Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі, судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку, через загрозу розвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи Ципрофлоксацинслід призначати тільки за життєвими показання.
При виникненні під час або після лікування препаратом тяжкої і тривалої діареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребує невідкладної відміни препарату та призначення відповідного лікування.
З появою болю у сухожиллях або з появою перших ознак тендовагініту лікування потрібно припинити.
Під час лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатню кількість рідини при дотриманні нормального діурезу.
У період лікування слід уникати контакту з прямим сонячним променням.
Вплив на здатність керувати авто транспортом та управляти механізмами.
Пацієнтам, які лікуються Ципрофлоксацином, слід бути обережними під час керування автомобілем і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, яка потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні алкоголю).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ципрофлокса цинуз диданозином всмоктування препарату знижується через утворення комплексівЦимпрофлокса цину з алюмінієвими та магнієвими солями, які містяться удиданозині.
Одночасний прийом Ципрофлокса цину і теофіліну може призвести до підвищення концентрації останнього у крові за рахунок конкурентного інгібуванняу ділянках зв’язування цитохрому Р 450, що призводить до збільшення періодунапів виведення теофіліну і підвищення ризику розвитку токсичної дії, пов’язаноїз теофіліном.
Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, які містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, можуть спричинювати зниження всмоктуванняЦипрофлокса цину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути неменше 4 год.
При одночасному застосуванні Ципрофлокса цину та антикоагулянтів збільшується час кровотечі.
При одночасному застосуванні Ципрофлокса цину та циклоспоринупідсилюється нефротоксична дія останнього. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності - 2 роки.