ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: thioctic acid; 5-(1,2-дитіолан-3-іл) валеріанова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить a-ліпоєвої (тіоктової) кислоти 0,3 г (300 мг);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат, натріюкроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натріюлаурилсульфат, аеросил, плівкова оболонка (Opadry II Yellow).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему травлення і метаболічні процеси. Код АТС А 16А Х 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. a-ліпоєва кислота синтезується в організмі і виступає як коензим в окислювальномудекарбоксилюванні a-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним коф актором мультиензимнихкомплексів, каталізуючих декарбоксилювання a-кетокислот (пірувату в ацетилСоА ікетоглюторату в сукцинілСоА) у циклі Кребса. Дефіцит або порушення обмінуa-ліпоєвої кислоти внаслідок інтоксикації або накопичення деяких метаболітів (наприклад, кетонових тіл) призводить до порушення аеробного гліколізу.a-ліпоєва кислота може існувати у двох біологічно активних формах (окисленій та відновленій) – дисульфід ній (ліпоєва кислота) та дитіоловій (дигідроліпоєвакислота). Під час окислювально-відновних реакцій обидві форми швидко перетворюються одна в одну. Обидві форми ліпоєвої кислоти перехоплюють гідроксильні та пероксильні радикали, а також хлорнуватисту кислоту, зв’язуютьіони заліза та міді. За своїм відновлювальним потенціалом, який становить 0,32вольта, дигідроліпоєва кислота є потужним редукую чим агентом: відновлює глютатіон, дигідроаскорбат в аскорбат, a-токоферил-радикал в a-токоферол (прямо чи черезаскорбат). Обом формам притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості. Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та накопиченню глікогену в печінці.a-ліпоєва кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регулюванні ліпідного та вуглеводневого обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідокгепатопротекторної, антиоксидантної, дезинтоксикаційної дії). Усуває ряд проявів U-дефіциту у мишей, затримує утворення катаракт у мишей після діїінгібітора синтезу глютатіону бутіонін-сульфосиміну. Вміст як вільноїa-ліпоєвої кислоти так і дигідроліпоєвої кислоти в тканинах та рідинах дужемалий і недостатній для виявлення антиоксидантної дії. Але при введенні ворганізм у формі терапевтичного засобу здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема, при цукровому діабеті. У хворих на цю патологію a-ліпоєва кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі a-ліпоєва кислота швидко імайже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. При пероральному одноразовому введенні здоровим людям 600 мг a-ліпоєвої кислоти максимальна концентрація становить 4,45 мкг/мл. Середній рівень препарату в сироватці – 15,8нг/мл. Період напів виведення – 10–20 хв.
In vitro a-ліпоєва кислота швидко захоплювалась клітинами івідновлювалась до дигідроліпоєвої кислоти. Поглинання a-ліпоєвої кислоти у фізіологічних умовах здійснюється за допомогою специфічного носія. Тільки призначних концентраціях переважає пасивна дифузія. Препарат виводиться нирками (93–97%) головним чином у формі метаболітів; a-ліпоєва кислота метаболізуєтьсяшляхом окислювання бічних ланцюгів та кон’югації.
Показання для застосування. З профілактичною та лікувальною метою у складі комплексної терапії діабетичних полінейропатій, захворювань печінки (гепатити, цироз), отруєнь солями важких металів, грибами.
Спосіб застосування та дози. Препарат рекомендують приймати в добовій дозі 600 мг (2 таблетки) 1 раз на добу. Препарат приймають, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини, під час або після прийому їжіРекомендовано застосовувати препарат вранці. Лікування триває 2–4 місяці. Вразі необхідності курси лікування препаратом можна проводити двічі на рік.
Побічна дія. Іноді з’являються відчуття тяжкості у голові і утруднення дихання. Можливі алергічні реакції. Зрідка можливий розвиток анафілактичного шоку. В окремих (поодиноких) випадках можуть спостерігатися судоми, диплопія, спонтанні мілкі крововиливи у шкіру (пурпура) і порушення функцій тромбоцитів (тромбофлебіти). Можлива гіпоглікемія внаслідок поліпшення утилізації глюкози.
Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з відомою підвищеною чутливістю до a-ліпоєвої кислоти або до одного з компонентів лікарського засобу. У зв’язку з тим, що немає достатніх даних щодо застосування препарату під час вагітності та лактації, не рекомендується призначати його вагітним таматерям-годувальницям. Препарат не призначають дітям та підліткам у зв’язку з відсутністю досвіду застосування.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, головний біль. При передозуванні чи підозрі на тяжку побічну дію необхідно негайно припинити прийом препарату.
Лікування: симптоматичне. У разі розвитку анафілактичного шоку – надати термінову допомогу.
Особливості застосування. При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідно контролю вати рівень цукру в крові. В окремих випадках необхідно скорегувати дози цукрознижуючих засобів для запобігання гіпоглікемії. Пацієнтам, які застосовують препарати a-ліпоєвої кислоти, слід утриматись від вживання алкоголю у зв’язку з тим, що він знижує терапевтичну активність препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. a-ліпоєва кислота реагує in vitro зіонними комплексами металів (наприклад, з цисплатином), тому препарат може знижувати їх ефективність. a-ліпоєва кислота з цукрами утворює важкорозчинні комплексні сполуки. Можливе посилення гіпоглікемічного ефекту при застосуванні інсуліну чи пероральних цукрознижуючих засобів. Тому необхідний постійний контроль за рівнем цукру в крові, особливо на початковій стадії призначенняa-ліпоєвої кислоти. В деяких випадках необхідним є зменшення дози інсуліну чи пероральних цукрознижуючих препаратів. Источник
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 º С. Термін придатності – 2 роки.