ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БОЛ-РАН

(BOL-RAN)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі плоскі таблетки з розподільчою рискою на одному боці;

склад: 1таблетка містить 500 мг парацетамолу та 50 мг диклофенаку натрію;

допоміжні: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, желатин, метилпарабен, пропіл парабен, барвник тартразин супра, барвник еритрозин, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична группа. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М 01А В 55.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Диклофенакнатрію - не стероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ). Володіє проти запальною, аналгезуючою та жарознижувальною активністю. Механізмом дії є пригнічення синтезупростагландинів за рахунок інгибування ферменту простагландинсинтетази. Блокуючи синтез простагландинів, диклофенак усуває або значно зменшує симптоми запалення. Диклофенак знижує підвищену чутливість нервових закінчень домеханічних подразників та біологічно активних речовин, що викликаєтьсяпростагландинами; він також знижує підвищену температуру тіла завдяки неможливості впливу простагландинів на структури гіпоталамуса, що беруть участьу процесі терморегуляції; диклофенак знижує концентрацію простагландинів у менструальній крові і інтенсивність болю при первинній дисменореї.

Парацетамол має анальгетичні, жарознижувальні та слабкі протизапальні властивості. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням синтезу простагландинів та переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Фармакокінетика. Всмоктування. Діючі речовини препарату швидко та майже повністю всмоктуються із ШКТ після перорального застосування.

Розподіл. Після всмоктування з білками сироватки кровізв‘язується майже 99,7% диклофенаку. Обсяг розподілу становить 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак здатний проникати у синовіальну рідину, де його максимальна концентрація досягається на 2-4 год. пізніше, ніж у плазмі крові. Парацетамолдобре розподіляється у тканинах за винятком жирової тканини та спинномозкової рідини. Зв’язування парацетамолу з білками плазми крові становить приблизно 10% і незначною мірою підвищується при передозуванні.

Метаболізм. Диклофенак натрію метаболізується частково шляхомглюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - за рахунокметоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів, більша частина яких кон‘югується з глюкуроновою кислотою. Парацетамолметаболізується переважно у печінці шляхом кон’югації з глюкуронідом, кон’югації з сульфатом та окислення за участі змішаних оксидаз печінки та цитохрому P₄₅₀.

Виведення. Період напів виведення диклофенаку із плазми становить 1-2 год, період напів виведення метаболітів - 1-3 год. Приблизно 60% застосованого диклофенаку виводиться з сечею у вигляді глюкуронових кон‘югатівта метаболітів, більша частина яких також перетворюється у глюкуроновікон‘югати. У незміненому стані виводиться менше 1% диклофенаку. Частина введеної дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю та калом. Суттєвих змінфармокінетики диклофенаку у осіб похилого віку, пацієнтів з захворюванням нирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки не спостерігається.

Період напів виведення парацетамолу становить 1-3год. У пацієнтів з цирозом печінки період напів виведення подовжується. Нирковий кліренс парацетамолу становить 5%. Виводиться із сечею головним чином у виглядіглюкуронідних та сульфатних кон’югатів. Менше 5% виводиться у вигляді незміненого парацетамолу.

Показання для застосування. Ревматизм, ревматоїдний артрит, остеоартрит, алкілозуючий спондиліт, подагра, ювенільний хронічний артрит, люмбаго, невралгія, міалгія, первинна дисменорея, біль слабої та помірної інтенсивності, у т. ч. головний біль, мігрень, зубний біль, альгодисменорея; біль при травмах, опіках; пропасниця при інфекційно-запальних захворюваннях.

Спосіб застосування та дози. У дорослих Бол-ран застосовують внутрішньо по 1 таблетці 2-3рази на добу. Для підтримуючої терапії добова доза становить 1 таблетка 2 разина добу.

Можливе комбіноване застосування різних лікарських форм препарату, прицьому слід враховувати сумарну добову дозу. Тривалість курсу лікування - 5-6тиж.

Для лікування дисменореї препарат застосовують 2-3доби.

Препарат рекомендується застосовувати не розжовуючи під час або відразу після їжі та запивати половиною склянки води.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: дратливість, судоми, порушення чутливості або зору (диплопія), шум у вухах, втомленість, запаморочення, головний біль, рідко – сонливість, втрата свідомості.

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) тапечінки: біль в епігастрії, печія, нудота, блювання, метеоризм; рідко – ерозивно-виразкові ушкодження ШКТ, іноді ускладнені кровотечею, підвищення активності печінкових трансаміназ, загострення виразкового коліту, перфорація кишечнику.

Алергічні реакції: напади бронхіальної астми, кропив’янка.

Дерматологічні реакції: шкірні висипки, свербіж; рідко –фото сенсибілізація.

З боку системи кровотворення: у деяких випадках – анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, метгемоглобінемія.

З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит, нефротичнийсиндром, дуже рідко – гостра ниркова недостатність. Нефропатії виникають увипадках тривалого застосування препарату.

Інші: периферичні набряки, гіпертонічний криз.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення; анамнестичні дані про напади бронхоспазму, кропив’янку, гострий риніт, якіпов’язані із застосуванням ацетил саліцилової кислоти або інших НПЗЗ; вагітність; годування груддю, дитячий вік.

Передозування. Симптоми: різкий головний біль, рухове збудження, запаморочення, судоми.

Лікування: за необхідності проводять симптоматичну терапію.

При гострому отруєнні Бол-раном необхідно промити шлунок через зонд та застосувати активоване вугілля.

Особливості застосування. Вагітність і лактація. Під час вагітності застосування препарату можливе тільки при наявності абсолютних показань, якщо можлива користь для матері перебільшує потенціальний ризик дляплоду. При необхідності застосування препарату під час годування груддю, варто вирішити питання про припинення годування груддю.

Слід бути обережним при застосуванні препарату ухворих із вираженими порушеннями функції нирок, хронічною серцевою недостатністю.

Протягом всього курсу лікування необхідно контролю вати функцію нирок та печінки. При тривалому застосуванні Бол-рану слід утримуватись від керування транспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Глюкокортикостероїди потенціюють токсичні ефекти диклофенаку. Пацієнтам, що отримують метотрексат, диклофенак призначають за 24 год. до або після введення метотрексату, тому, що концентрація та токсична дія останнього можуть підвищуватись.

При одночасному застосуванні диклофенаку з салуретиками може зменшитися діуретичний ефект «петльових» діуретиків. Диклофенак зменшує ефективністьантигіпертензивних засобів.

При сумісному застосуванні диклофенаку з ацетил саліциловою кислотою та іншими НПЗЗ підвищується ризик виникнення побічних ефектів і зниження ефективності одного з препаратів.

При одночасному застосуванні диклофенаку з препаратами літію та дигоксином підвищується концентрація останніх у плазмі крові.

При сумісному застосуванні диклофенаку зкалій зберігаючи ми діуретиками можливе підвищення концентрації калію у крові.

При сумісному застосуванні з антикоагулянтами, суттєво збільшується ризик розвитку геморагічних ускладнень.

При одночасному застосуванні препарату з барбітуратами, проти судомними засобами, рифампіцином, алкоголем значно підвищується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у прохолодному, сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник

Термін зберігання - 3 роки.