ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ІБУПРОМ СИНУС
(IBUPROM SINUS)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: еліпсоїдні таблетки, вкриті оболонкою, цегельного кольору, з відбитком “IB Z” на одному боці;
склад: 1 таблетка містить ібупрофену 200 мг, псевдо ефедрину гідро хлориду 30мг;
допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна (Elcema Р-100), целюлоза порошкоподібна (Elcema F-150), крохмаль кукурудзяний, крохмальпреже латинізований, камедь гуарова, тальк, натрію кроскармелоза, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний, олія рослинна гідрогенізована;
оболонка: гідроксипропіл целюлоза, макорогол-400, тальк, желатин, сахароза, цукор кондитерський, Opaglos Clear GS-2-0750 (віск карнаубський, віск бджолиний білий, SDA 3A Alhohol), каолін, кальцію карбонат, акація, крохмаль кукурудзяний, Opalux Brown AS-16518 (сахароза, вода очищена, титану діоксидЕ 171, жовтий “сонячний захід” Е 110, Allura red AC E129, індиготин Е 132, повідон, натрію бензоат Е 211), Opacode Black-S-1-17823.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Комбіновані препарати, що містятьібупрофен. Код АТС M01A E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ібупром Синус – болезаспокійливий, протизапальний і жарознижувальний препарат. Зменшує набряклість слизових оболонок носа і навколо носових пазух, атакож кількість слизу, що виділяється. Полегшує носове дихання.
Ібупрофен (похідне пропіонової кислоти) належить до групи не стероїднихпротизапальних засобів (НПЗЗ). Чинить болезаспокійливу, протизапальну і жарознижуючу дію.
Псевдо ефедрин (декстроізомер ефедрину, який чинить на 75% слабкішупресорну дію порівняно з ефедрином) – симпатоміметик, який застосовується зметою зменшення набряку слизової оболонки дихальних шляхів.
Дія лікарського засобу є результатом його здатності
1) пригнічувати синтез простагландинів (завдяки дії ібупрофену);
2) збуджувати α-адренергічні рецептори гладкої мускулатури кровоносних судин (завдяки дії псевдо ефедрину).
Синтез простагландинів зменшується в результаті пригнічення ферментуциклооксигенази арахідонової кислоти (ЦОГ-2), яка індукується в ході запального процесу, що веде до пригнічення синтезу циклічних перекисів, безпосередніх прекурсорів простагландинів. Неселективне одночасне пригнічення іншої формициклооксигенази – ізоферменту ЦОГ-1 (так званої активної форми) – спричинює побічні дії лікарського засобу, такі як зниження синтезу простагландинів (які захищають слизову оболонку шлунково-кишкового тракту), ушкодження нирок ізниження синтезу тромбоксану.
В результаті впливу псевдо ефедрину на адренергічні рецептори м’язівсудин скорочуються артеріоли слизової оболонки носа, обмежується кровотік через капілярну мережу і зменшується кількість крові, що знаходиться у венозних синусах.
Терапевтична дія обох компонентів комбінованого препарату при симптоматичному лікуванні починається через 15-30 хвилин після прийому і продовжується 4-6 годин.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому обидва компоненти препарату всмоктуються зі шлунково-кишкового тракту швидко і добре – частково у шлунку, частково утонкому кишечнику. Активним енантіомером є S(+) ібупрофен (дексібупрофен). R(-) ібупрофен є про лікарським засобом, in vivo частково трансформується (близько 60%) в активну сполуку. Біологічна доступність ібупрофену в рацемічній формі становить 71%. Симпатоміметичну дію виявляють псевдо ефедрин і його активний метаболіт норпсевдо ефедрин.
Максимальна концентрація в плазмі обох діючих речовин досягається через 1,5-2 години після прийому. Період напів виведення ібупрофену становить близько 2 годин, а псевдо ефедрину – 9-16 годин, причому період напів виведенняпсевдо ефедрину сильно залежить від рН сечі (у разі алкалізації сечі може збільшитися до 50 годин). Лікарський засіб біотрансформується в печінці: ібупрофен – до карбоксильованих і гідроксильованих похідних, а псевдо ефедрин –до норпсевдо ефедрину (10-30%). 70-90% обох компонентів лікарського засобу виводиться протягом 24 годин після прийому останньої дози. Більше 75% ібупрофену виводиться нирками у формі неактивних метаболітів: близько 37% увигляді карбоксильованих похідних пропіонової кислоти (2-(р-(2-карбокси-пропіл)-феніл), близько 25% у вигляді гідроксильованихпохідних пропіонової кислоти (2-(р-(2-гідроксиметил-пропіл)-феніл), а також у незміненому вигляді (приблизно 14%). Псевдо ефедрин виводиться із сечею на 70-90% у незміненому вигляді.
Ібупрофен і псевдо ефедрин взаємно не впливають на біологічну доступність і не змінюють інші фармакокінетичні параметри.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування проявів застудних захворювань і грипу (таких як головний біль, біль і запалення слизових оболонок носа і навколо носових пазух, нежить, пропасниця, біль у горлі, міалгії).
Спосіб застосування та дози.
Дорослі і діти старше 12 років: внутрішньо по 1-2 таблетки кожні 4-6годин (не слід приймати більше 6 таблеток на добу).
Тривалість лікування визначається індивідуально, лікарем.
Побічна дія.
Побічні ефекти, які відмічаються часто (1-10% пацієнтів)
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, диспепсія, метеоризм, діарея, запор, біль в епігастральній ділянці.
З боку дихальної системи: ядуха, загострення перебігу бронхіальної астми.
З боку нервової системи: біль і запаморочення, підвищена збудливість.
Шкірні алергічні реакції: свербіж, кропив’янка, висипання.
З боку серцево-судинної системи: затримка рідини в організмі і набряки.
Побічні ефекти, які відмічаються не часто (0,1-1% пацієнтів)
Артеріальна гіпертензія, порушення смакових відчуттів, підвищення активності печінкових ферментів АСТ і АЛТ.
Побічні ефекти, які відмічаються рідко (0,01-0,1% пацієнтів)
Кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, підвищена сонливість або безсоння, порушення зсілості крові, тромбоцит опенія.
Побічні ефекти, які відмічаються дуже рідко (<0,01% пацієнтів)
Ниркова недостатність.
Гематологічні порушення: гемолітична анемія, гранулоцит опенія і тромбоцит опенія.
При епізодичному застосуванні лікарського засобу побічні ефекти відмічаються рідко. В осіб з підвищеною чутливістю можуть спостерігатися збудження, безсоння, збільшення ЧСС, порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, розлади травлення) або шкірні алергічні реакції (кропив’янка, висипання).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Підвищена чутливість в анамнезі (риніт, напади астми, кропив’янка) доацетил саліцилової кислоти або інших препаратів групи не стероїднихпротизапальних лікарських засобів.
Одночасне лікування інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після закінчення терапії останніми.
Нещодавно перенесена виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишкиабо це захворювання у фазі загострення.
Тяжкі серцево-судинні порушення, тахікардія, артеріальна гіпертензія, нестабільна коронарна хвороба.
Гіпертиреоз.
Цукровий діабет.
Феохромоцитома.
Закрито кутова глаукома.
Гіперплазія передміхурової залози.
Бронхіальна астма.
Вагітність і лактація.
Дитячий вік до 12 років.
Передозування.
При гострому передозуванні симптоми залежать від прийнятої кількості лікарського засобу, а також часу, який пройшов від моменту його прийому. Першими симптомами звичайно є нудота, блювання, головний біль, запаморочення, біль в епігастральній ділянці, сонливість. У разі значного передозування (більше 400 мг/кг маси тіла) можуть розвинутися артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія з порушеннями серцевого ритму, метаболічний ацидоз, підвищення температури тіла, порушення з боку дихальної системи і порушення функції нирок, кома. Після тривалого застосування спорадично може розвиватися гемолітична анемія, гранулоцит опенія і тромбоцит опенія. Якщо з моменту гострого передозування пройшло не більше години, рекомендується викликати блювання, промити шлунок або прийняти активоване вугілля.
У разі передозування ібупрофену немає антидоту і специфічного лікування. Симптоматичне лікування базується на моніторингу життєвих функцій звиміром артеріального тиску крові, контролем ЕКГ, а також інтерпретацією симптомів, які можуть свідчити про кровотечу зі шлунково-кишкового тракту, розвиток метаболічного ацидозу і порушення з боку центральної нервової системи. Застосовують підтримуюче лікування.
Особливості застосування.
Не застосовувати з іншими лікарськими засобами групи НПЗЗ. Застосування цього лікарського засобу збільшує ймовірність появи кровотеч зшлунково-кишкового тракту в пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцяти палої кишки в анамнезі. У разі лікування препаратом пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок необхідно контролю вати активність печінкових ферментів і функціональну здатність нирок. Препарат може збільшувати час кровотечі у пацієнтів з порушеннями зсілості крові. Необхідно контролю ватиартеріальний тиск крові, а також, по можливості, коригувати дозу лікарських засобів, що знижують тиск крові у хворих на артеріальну гіпертензію. Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів літнього віку.
Застосування в період вагітності і лактації
Препарат не слід застосовувати в період вагітності і лактації.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період застосування препарату слід бути обережним при керуванні авто транспортом і обслуговуванні механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування з іншими лікарськими засобами групи НПЗЗ може спричинити посилення побічних ефектів. Препарат підвищує токсичність метотрексату. У разі одночасного застосування з кортикостероїдами підвищується ризик кровотеч зі шлунково-кишкового тракту. Може пригнічувати дію сечогінних засобів (петльовихі тіазидних діуретиків) і лікарських засобів, що знижують артеріальний тискгрупи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) іβ-адреноблокаторів та метилдопи. У поєднанні з препаратами наперстянки може спричинювати порушення серцевого ритму. Посилює дію інших препаратів ізсимпатоміметичною дією. Застосування з препаратами групи інгібіторівмоноамін оксидази (МАО) і трициклічними антидепресантами може призвести дозначного підвищення артеріального тиску. Посилює дію антикоагулянтів групи кумаринів. Збільшує час кровотечі в пацієнтів, які проходили лікування зидовудином. Застосування препарату в комбінації з літієм збільшує концентрацію останнього в плазмі. Засоби, що алкалізують сечу (амонію хлорид, натріюдикарбонат, нейтралізуючі засоби), збільшують зворотну резорбцію метаболітівпсевдо ефедрину в нирках і подовжують час його дії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15-25°C) у сухому, недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.