I Н С Т Р У К Ц I Я
для медичного застосування препарату
ОЛФЕН™-100 СРДепокапс
(OLFEN™-100 SRDepocaps )
Загальна характеристика:
Мiжнародна назва: диклофенак;
основнi фiзико-хiмiчнi властивостi: тверді желатинові капсули з рожевою кришечкою та прозорим безбарвним корпусом, знаписом “Olfen®-100 mepha”; вміст капсули білі гранули;
склад:1 капсула пролонгованої дії містить диклофенаку натрію 100 мг;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна РН 102, натрію карбоксим етилцелюлоза, триміристат гліцерину,30 % дисперсія кополімеру метакрилової кислоти та етил акрилату (еудрагіт RS 30D), цитрофлекс 2 (триетилцитрат), діоксид кремнію, желатин, титану діоксид Е 171, заліза оксид чорний Е 172, заліза оксид червоний Е 172, еритрозин Е 127.
Форма випуску.
Капсули пролонгованої дії..
Фармакотерапевтична група.
Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М 01АВ 05.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодинаміка.
Препарат містить натрієву сіль диклофенаку –не стероїдну активну речовину з вираженими протиревматичними, протизапальними, аналгетичними та антипіретичними властивостями. Важливим для механізму дії препарату є пригнічення біосинтезу простагландинів.
Простагландини суттєво впливають на розвиток запалення, болю та пропасниці. Препарат, завдяки своїм протизапальним тааналгетичним властивостям, які стають клінічно очевидними у разі ревматичних порушень при таких симптомах, як біль, що виникає у стані спокою, біль при русі, ранкова скутість, припухлість суглобів, значною мірою поліпшує стан і підвищує функціональну здатність. При пост травматичних/після операційних запаленнях препарат сприяє швидкому полегшенню спонтанного болю і болю при русі, атакож зменшує запальну припухлість і рановий набряк.
Крім того, очевидний аналгетичний ефект препарат убув продемонстрований у клінічних випробуваннях при помірному і сильному болі неревматичного характеру.
При первинній дисменореї засіб може полегшувати біль.
Препарат показаний пацієнтам, яким для полегшення симптомів необхідна добова доза не менше 100 мг. Активний інгредієнт вивільняється із препарату протягом тривалого часу, забезпечуючи підтримую чудію. Призначення препарату 1 раз на день, спрощує процес довго тривалого лікування.
При одночасному використанні для лікування після операційних болей засіб значно знижує потребу в опіоїдах.
Фармакокінетика.
Абсорбція.
Із капсул диклофенак абсорбується повністю. Внаслідок уповільненого вивільнення активного інгредієнта, досягнута максимальна концентрація в плазмі нижча, ніж концентрація після застосування інших лікарських форм. З іншого боку, вимірювані концентрації можна виявити навіть через кілька годин. Якщо капсули приймаються під час або після їжі, абсорбція відбувається пізніше, ніж за прийом на порожній шлунок. Однак це не впливає негативно на кількість абсорбованого активного інгредієнта. Після прийому 100мг препарату середня максимальна концентрація в плазмі, що становить 0,43мкг/мл (1,35 мкмоль/л), досягається в середньому через 3,5 год.
Розподіл.
Середній об’єм розподілу диклофенаку становить 0,12– 0,17 л/кг. Зв’язування з білками плазми – більше 99 %.
Терапевтична концентрація в плазмі дорівнює 0,7 – 2мкг/мл.
Повторний прийом препарату не змінює кінетичні параметри. Кумуляція не відбувається, якщо чітко дотримуватися рекомендованих інтервалів між прийомами препарату.
Диклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація його визначається через 2 – 4 год після одержання значень пікової концентрації в плазмі. Період напів виведення із синовіальної рідини становить 3 – 6 год. Як наслідок, навіть через 4 – 6 год після прийому препарату концентрації активного інгредієнта вищі, ніж у плазмі, і вони залишаються вищими ще протягом 12 год.
Метаболізм.
Приблизно половина кількості активного інгредієнта зазнає метаболізму першого проходження. Як наслідок – площа під кривою концентрації (AUC), визначена після перорального або ректального застосування препарату, становить приблизно половину від площі, утвореної післяпарентерального застосування такої самої дози. Після перорального застосування лише 60 % речовини досягає кровообігу в незміненому вигляді. Біо трансформаціявідбувається частково шляхом глюкуронідації незміненої молекули, але, переважно, шляхом гідроксилювання та метоксилювання з утворенням двохфармакологічно активних фенольних метаболітів, які менш активні, ніждиклофенак.
Елімінація.
Диклофенак виводиться із плазми з системним кліренсом 263 ± 56 мл/хв (середнє значення ± SD). Граничний період напів виведеннядорівнює 1 – 2 год. Приблизно 60 % прийнятої дози виводиться нирками у вигляді метаболітів і менше 1 % – у незміненому вигляді. Решта дози виводиться з жовчюв метаболізованому вигляді.
Кінетика в особливих клінічних ситуаціях
Очевидних відмінностей в абсорбції, метаболізмі та елімінації препарату, пов’язаних з віком пацієнтів, не спостерігалося.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок при призначенні звичайної, індивідуально добраної дози, підвищення рівня незміненої активної речовини не спостерігалося. Якщо кліренс креатині ну становив менше 10мл/хв, теоретичний сталий рівень метаболітів у плазмі крові був приблизно у 4рази вищим, ніж у здорових людей. При цьому метаболіти також виводилися зжовчю.
У пацієнтів з порушенням функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) кінетика і метаболізм такі самі, що й у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Показання для застосування.
·Запальні та дегенеративні (суглобові та поза суглобові) ревматичні захворювання м’язів, суглобів, суглобових капсул, синовіальної сумки, сухожилля, синовіальної піхви та хребта, а саме: хронічні поліартрити, артрити, артрози, дегенеративні спондилоартрити, анкілозуючі спондиліти, ревматичні захворювання поза суглобових тканин, бурсити, тендовагініти, тендиніти, люмбаго, ішіас, церві кальний синдром;
гострий напад подагричного артриту;
·болі в місцях запалень та набряків після травм та хірургічних втручань;
·болі та/або запалення в гінекології: первинна дисменорея, аднексит;
·як допоміжний засіб при гострих запальних інфекціях горла, носа абовуха, які супроводжуються болем: фаринготонзиліти, отити.
У відповідності до загальних медичних принципів, необхідно притримуватися відповідних терапевтичних методів при лікуванні основних захворювань. Гарячка не є показанням для застосування даного препарату.
Спосіб застосування та дози.
Олфен™-100 СР Депокапс слід приймати перед їжею. Капсули ковтають, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.
Дорослі.
Добову дозу препарату звичайно складає 1 капсулаОлфен™-100 СР Депокапс.
Олфен™-100 СР Депокапспризначений для лікування пацієнтів, для яких достатньо дозування 100 мгдиклофенаку натрію на добу. Враховуючи повільне вивільнення діючої речовини, застосування капсул пролонгованої дії забезпечує підтримуючу терапію. Призначення препарату Олфен™-100 СР Депокапс один раз на день робить тривале лікування більш зручним.
Лікування препаратом проводять до зникнення симптомів захворювання. Якщо лікування триває більш ніж 2 – 3 тижні, то вякості попереджуючого заходу проводять контроль ниркової та печінкової функції, а також аналіз крові.
Діти.
Препарат Олфен™-100 СР Депокапсне рекомендується застосовувати для лікування дітей через високий вміст діючої речовини – диклофенаку натрію.
Побічна дія.
Частота
Дуже часті (>1/10), часті (>1/100 <1/10), нечасті (>1/1000 <1/100), рідкі (>1/10 000 <1/1000), дуже рідкі (<1/10 000)
Травний тракт
Нечасто: біль в епігастральній області, нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія, метеоризм, втрата апетиту.
Рідко: шлунково-кишкові кровотечі (блювання ізкров’ю, чорне забарвлення випорожнень, діарея із кров’ю), пептична виразка, щоможе супроводжуватись кровотечами, або перфорація.
Дуже рідко: неспецифічний геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона, афтозний стоматит, глосит, езофагальні ураження, діафрагмоподібні кишкові стриктури, запор, панкреатит.
Центральна нервова система
Нечасто: головний біль, запаморочення, вертиго, порушення мозкового кровообігу.
Рідко: стомлюваність.
Дуже рідко: порушення почуття дотику, парестезія, порушення пам’яті, дезорієнтація, безсоння, подразливість, спазми, депресія, відчуття неспокою, кошмарні сновидіння, тремтіння кінцівок, психотичні реакції, асептичний менінгіт.
Органи чуття
Дуже рідко: розлади зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смаку.
Шкіра
Нечасто: шкірні висипи.
Рідко: кропивниця.
Дуже рідко: бульозний висип, екзема, мультиформнаеритема, синдром Стівенса- Джонсона, синдром Лайєла (токсичний епідермальнийнекроліз), еритродермія (ексфоліативні дерматити), випадіння волосся, фото сенсибілізація, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.
Нирки
Рідко: набряк.
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некротизуючийпапіліт.
Печінка
Часто: підвищення рівня печінкових ферментів (амінотрансфер аз) у сироватці крові (іноді до помірного або високого ступеня).
Рідко: гепатити, що можуть супроводжуватисьжовтухою.
Дуже рідко: блискавичний гепатит.
Кров
Дуже рідко: тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластична анемія.
Гіпер чутливість
Рідко: реакції гіпер чутливості (наприклад, астма, анафілактичні/анафілактоїдні системні реакції, включаючи гіпотензію).
Дуже рідко: васкуліти, пневмонії.
Серцево-судинна система
Дуже рідко: прискорене серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, серцева недостатність.
У випадку розвитку будь-яких реакцій, незазначених у цьому листку-вкладиші, обов’язково проконсультуйтеся з Вашим лікарем щодо подальшого застосування препарату!
Протипоказання.
·Гіпер чутливість до діючої речовини або іншх компонентів препарату;
·як і інші не стероїдні протизапальні засоби, Олфен™-100 СР Депокапспротипоказаний хворим на виразку шлунка та дванадцяти палої кишки, з нападами астми, кропивницею або гострим ринітом, що з’явилися після курсу лікування із застосуванням ацетил саліцилової кислоти або інших не стероїдних протизапальних препаратів (НПЗП);
III триместр вагітності;
·хвороба Крона або виразковий коліт;
·тяжка серцева недостатність;
·тяжка печінкова недостатність;
·тяжка ниркова недостатність (кліренс креатині ну < 30 мл/хв);
·пацієнти з високим ризиком після операційних кровотеч або неповним гемостазом, порушеннями гемопоезу або цереброваскулярними кровотечами;
·Олфен™-100 СР Депокапс не слід застосовувати в поєднанні звисокими дозами антикоагулянтів або з іншими протизапальними засобами;
·Олфен™-100 СР Депокапс не слід призначати дітям.
Передозування.
Лікування гострих отруєнь, викликаних прийомом не стероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), полягає у проведенні підтримуючих та симптоматичних медичних заходів. Типові клінічні симптоми передозування диклофенаку натрію не відомі.
У випадку передозування препарату якнайшвидше промивають шлунок та приймають активоване вугілля для запобігання абсорбції препарату.
Лікування таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, конвульсії, подразнення шлунково-кишкового тракту та пригнічення дихання, полягає у проведенні підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. Спеціальна терапія, така як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не мають важливого значення для виведення НПЗП, оскільки останні значною мірою зв’язуються із білками плазми та піддаються екстенсивному метаболізму.
Особливості застосування.
Оскільки Олфен™-100 СР Депокапсмістить високі дози діючої речовини, він не рекомендується для призначення дітям.
У пацієнтів зі скаргами на діяльність шлунково-кишкового тракту, при наявності пептичної виразки в анамнезі, виразкового коліту, хвороби Крона або порушень функції печінки необхідне точне визначення показань для застосування та проведення терапії під ретельним медичним наглядом.
У пацієнтів похилого віку шлунково-кишкові кровотечі або утворення виразок та перфорації часто мають серйозні наслідки. Вони можуть виникати під час лікування у будь-який момент, навіть при відсутності попереджуючих симптомів та без будь-якої схильності в анамнезі.
Якщо під час лікування із застосуваннямОлфен™-100 СР Депокапс виникають виразки або кровотечі вшлунково-кишковому тракті, слід припинити прийом препарату.
У випадку порушення функції печінки, а такожпри появі клінічних ознак та симптомів печінкових захворювань (наприклад, гепатиту) та інших проявів (наприклад, еозинофілії, шкірних висипів тощо), лікування Олфен™-100 СР Депокапс слід припинити. Хворим на печінковупорфірію слід застосовувати з обережністю Олфен™-100 СР Депокапс, оскільки препарат може викликати напад цього захворювання.
Пацієнти з порушеннями функції серця, нирок, ослаблені пацієнти та пацієнти похилого віку під час лікування препаратом Олфен™-100СР Депокапс повинні знаходитись під наглядом спеціаліста.
Для лікування ослаблених пацієнтів, пацієнтів похилого віку або з малою масою тіла рекомендується застосовувати мінімальні дози препарату.
Якщо Олфен™-100 СР Депокапсзастосовується протягом тривалого часу, як попереджуючий захід рекомендується проводити контроль ниркової та печінкової функції, а також аналіз крові.
Як і при застосуванні інших НПЗП, протягом лікування Олфен™-100 СР Депокапс можуть розвитись алергічні реакції, в тому числі анафілактичні та анафілактоїдні реакції, навіть у тих випадках, коли препарат призначається вперше.
Подібно до інших не стероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), Олфен™-100 СР Депокапс може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Тому такі пацієнти з порушеннями коагуляції повинні знаходитись під суворим медичним наглядом.
Пацієнтам з порушеннями серцевої або ниркової функції, пацієнтам похилого віку, пацієнтам, що приймають діуретики, атакож тим, хто страждає на дефіцит рідини у міжклітинному просторі, який виникає, наприклад, у до- або після операційному періоді, під час лікування рекомендується проводити моніторинг функції нирок.
Пацієнти, які страждають на запаморочення або на інші розлади центральної нервової системи, в тому числі порушення мизору, під час лікування препаратом не повинні керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами.
Вагітність та лактація.
I та II триместр.
Клінічні дані щодо жінок, які приймали Олфен™-100СР Депокапс у період вагітності, відсутні. Досліди на тваринах не виявили прямої чи побічної дії, яка б шкодила вагітності, розвитку ембріону (плоду), родовому акту чи постнатальному розвитку. У період вагітності Олфен™-100СР Депокапс варто застосовувати тільки за наявності абсолютних показань ітільки в мінімальних ефективних дозах.
III триместр.
Олфен™-100 СР Депокапс не варто застосовувати в III триместрі вагітності, через те, що прийом інгібіторівпростагландинсинтетази може призвести до передчасного закриття артеріального протоку та відсутності скорочень матки.
Після перорального прийому 50 мг препарату зп’ятигодинним інтервалом кількість активної субстанції в материнському молоці єтакою низькою, що поява будь-яких побічних ефектів у новонародженого не очікується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Літій, дігоксин
При одночасному застосуванні з цими препаратамиОлфен™-100 СР Депокапс може підвищувати концентрації літію тадігоксину в плазмі крові.
Діуретики
Подібно до інших не стероїдних протизапальних засобів, Олфен™-100 СР Депокапс може знижувати ефективністьдіуретиків. Одночасне застосування препарату із калій зберігаючи ми діуретикамиможе призвести до розвитку гіперкаліємії, тому в таких випадках необхідно регулярно визначати концентрацію калію в сироватці крові.
Не стероїдні протиревматичні засоби
Одночасне застосування різних системних не стероїднихпротиревматичних засобів або глюкокортикоїдів системної дії може викликати небажані ефекти.
Антикоагулянти
Клінічні дослідження показали, що диклофенак не взаємодіє з антикоагулянтами. Однак при одночасному застосуванні Олфену™-100СР Депокапс із антикоагулянтами необхідно перевіряти бажаний антикоагулянт нийефект за допомогою лабораторних аналізів. Високі дози (200 мг) диклофенакунатрію можуть зворотньо пригнічувати агрегацію тромбоцитів.
Протидіабетичні засоби
Клінічні дослідження показали, що диклофенак можезастосовуватись одночасно з пероральними протидіабетичними засобами безбудь-яких взаємодій. Однак повідомлялось про окремі випадки гіпоглікемічних тагіперглікемічних реакцій після застосування диклофенаку з цими препаратами, що потребувало корекції його дозування або дозування протидіабетичних засобів.
Метотрексат
Не стероїдні протиревматичні засоби слід застосувати з обережністю, якщо вони приймаються менш ніж за 24 години перед або після застосування метотрексату, оскільки в таких випадках концентрація метотрексатув крові та його токсичність можуть підвищуватись.
Циклоспорин
При одночасному застосуванні цього препарату зОлфеном™-100 СР Депокапс може підвищуватися нефро токсичністьциклоспорину.
Хінолонові антибіотики
Існують окремі повідомлення про судоми, які, можливо, були наслідком одночасного застосування хінолонових препаратів таНПЗП.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому недоступному для дітей місці, при температурі нижче 25º С. Источник
Термін придатності 5 років. Не застосовуйте препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.