ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
АМЛОДАК-5
АМЛОДАК-10
(AMLODAС-5)
(AMLODAС-10)
Cклад:
Діюча (і) речовина (и): амлодипін;
1 таблетка, вкрита оболонкою АМЛОДАК-5, міститьамлодипіну 5 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, полі етиленгліколь 6000, заліза оксид червоний, вінкоат WT AQ-1255 коричневий;
1 таблетка, вкрита оболонкою АМЛОДАК-10, міститьамлодипіну 10 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний, полі етиленгліколь 6000, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію зпереважною дією на судини; похідні дигідропіридину.
Код АТС C08C A01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія.
Стабільна стенокардія.
Вазоспастичнастенокардія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до дигідропіридинів або добудь-якого компонента таблетки (див. “Склад лікарського засобу”). Період вагітності та годування груддю, дитячий вік до 15 років.
Спосіб застосування та дози.
Для дорослих і дітей старше 15 років початкова доза амлодипіну дорівнює 5 мг один раз на добу, при необхідності дозу підвищують до максимальної – 10 мг на добу. У пацієнтів літнього віку та у випадку печінкової недостатності доцільно розпочинати лікування з дози 2,5 мг на добу.
Побічні реакції.
Амлодипін загалом переноситься добре. Основними побічними ефектами, частота виникнення яких становила понад >10% але <15%, були периферійні набряки, відчуття припливу крові; інші побічні явища, що відзначалися періодично (частота виникненняяких становила >1% але <10%) – сонливість, запаморочення, головний біль, відчуття серцебиття, біль у животі, нудота, підвищена втомлюваність. Побічні ефекти, частота виникнення яких >0,1% але <1% включали безсоння, зміну настрою, тремор, зміну смакових відчуттів, гіперстезію, парестезію, порушення зору, дзвін у вухах, гіпотензію, задишку, риніт, блювання, диспепсію, метеоризм, сухість у роті, алопецію, пурпуру, зміну кольору шкіри, підвищене потовиділення, висип, артралгію, міалгію, судоми, болі у хребті, збільшеннясечовипускання, ніктурію, порушення потенції, гінекомастію, біль у грудях, астенію, зміну ваги. Дуже рідко (частота виникнення <0,01%) може виникатитромбоцит опенія, алергічні реакції, гіперглікемія, периферична нейтропенія, інфаркт міокарда, аритмія, шлуночкова тахікардія та тріпотіння передсердь, васкуліт, кашель, панкреатит, гастрити, гіперплазія ясен, гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових трансаміназ, холестаз, ангіо невротичний набряк, еритеми, кропив’янка. Після відміни препарату побічні реакції у більшості випадків повністю минали.
Передозування.
При значному передозуванні можливо надмірне розширення периферичних судин та виникнення значної гіпотензії, ймовірно з рефлекторною тахікардією та порушенням перфузії життєво важливих органів. При передозуванні необхідно установити активнийкардіальний та респіраторний моніторинг. Слід регулярно вимірювати артеріальний тиск. У разі виникнення гіпотензії слід розпочати симптоматичну терапію, яка включає підняття кінцівок догори та помірне призначення рідини, якщо стан хворого не поліпшується, треба розглянути можливість введення вазопресорів (таких, як фенілефрин), з урахуванням об’ємів циркуляції та сечовиділення. Внутрішньо венне введення кальцію глюконату може допомогти усунути ефекти блокади кальцієвих каналів. Внаслідок інтенсивного зв’язування амлодипіну збілками гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування.
З обережністю призначають препарат:
- за наявності тяжкого атеросклерозу коронарних артерій тому, що зрідка, на початку застосування або при підвищенні дози блокаторів кальцієвих каналів, може зростати частота, тривалість та/або ускладненість нападів стенокардії та ймовірність розвитку гострого інфаркту міокарда;
- у хворих заортальним та/або мі тральним стенозом, гіпертрофічною кардіоміопатією з обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка після перорального прийомуамлодипіну зрідка можливий розвиток тимчасової гострої гіпотензії.
- за наявності серцевої недостатності;
- пацієнтам літнього віку доцільно починати лікування з мінімальних рекомендованих доз з поступовим підвищенням до отримання бажаного терапевтичного ефекту;
- за наявності порушення функції печінки, оскільки амлодипін в основному метаболізуєтьсяпечінкою і період напів виведення у таких пацієнтів становить 56 год;
- за наявності цукрового діабету (можливе підвищення вмісту цукру в плазмі крові);
- за необхідності проведення хірургічних втручань.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами
Вірогідність впливу застосування амлодипіну на здатність керувати автомобілем та складними механізмами низька, але пацієнти повинні визначити власну реакцію на прийомАмлодаку, перш ніж керувати автомобілем або складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Амлодипін може призначатися одночасно з ті азидними діуретиками, блокаторами α і β адренорецепторів, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального застосування, не стероїдними протизапальними препаратами, дигоксином, варфарином, антибіотиками, пероральнимигіпоглікемізуючими препаратами.
Не впливає на фармакокінетику дигоксину. Циметидин не змінює кінетичного профіля амлодипіну. Не виникає взаємодії між амлодипіном та нітрогліцерином.
Амлодипін in vitro невпливає на зв’язування дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину збілками плазми. Одночасне застосування амлодипіну та варфарину істотно незмінює вплив останнього на протромбі новий час.
Одночасне вживання грейпфрутового соку з пероральною дозою амлодипіну 10 мг не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одноразове та багаторазове застосування амлодипіну не впливає на фармакокінетику алкоголю.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка: Амлодипін блокує транспорт кальцію через повільні кальцієві канали в кардіоміоцити та клітини гладеньких м’язів коронарних та периферичних судин, що супроводжується периферичною та коронарноювазодилатацією.
Препарат має поступовий розвиток ефекту та тривалу дію. Прийом у дозі 2,5 - 10 мг один разна добу призводить до зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску на 10 - 18%, підвищення ренального кровоплину, рівня гломерулярноїфільтрації, зниження реноваскулярного опору. Через 24 год після прийому зберігається 60% його антигіпертензивної дії. Не спостерігається значного впливу на активність плазматичного реніну, рівні альдостерону та катехоламінів. Амлодипін суттєво знижує периферичний васкулярний опір, після навантаження, підвищує хвилинний об’єм та надходження кисню до міокарда, покращує фізичні можливості у пацієнтів із симптоматичною міокардіальною ішемією. Крім того, є відомості про антиатеросклеротичну, антитромботичну та анти гіпертрофічну дію.
Фармакокінетика. Після перорального прийомуамлодипін повільно та майже повністю абсорбується. Пік плазмової концентрації реєструється у межах 6 - 12 год після перорального прийому. Біодоступністьдорівнює 64 - 90%, незалежно від прийому їжі. Постійний рівень плазмової концентрації реєструється через 7 діб регулярного приймання 1 раз на добу. Об’єм розподілу становить 21,0 л/кг, зв’язування з протеїнами плазми – майже 93%. Біо трансформація у печінці екстенсивна та повільна. Метаболіти не мають фармакологічної активності.
Період напів виведенняамлодипіну дорівнює 35 - 50 год, що дозволяє приймати препарат один раз надобу. 10% дози виводиться у незміненому вигляді з сечею, 60% – у виглядіметаболітов із сечею, 20 - 25% виводиться з калом. У пацієнтів з цирозом печінки та в похилому віці відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну. Фармакокінетичний профіль не змінюється при порушенні функції нирок.
Фармацевтичні характеристики.
АМЛОДАК-5:
основні фізико-хімічні властивості: коричневі, гладкі, круглі, двоопуклі таблетки в оболонці з лінією розлому на одному боці та рівні з іншого боку. Назламі таблетка має світло-рожеве ядро та тонкий шар коричневої оболонки ззовні навколо ядра;
АМЛОДАК-10:
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки воболонці з лінією розлому на одному боці та рівні з іншого боку, зі скошеними краями з обох боків.
Термін придатності. 2 роки. Источник
Умови зберігання. Зберігати в недоступних для дітей, захищених від світла місцях, при температурі нижче 25°С.