ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕРМІОН
(SERMION®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ніцерголін; 1,6-диметил-8b-(5-бромонікотиноїл-оксиметил)-10a-метоксіерголін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг: круглі опуклі таблетки жовтогарячого кольору, вкриті цукровою оболонкою; таблетки по 10 мг: круглі опуклі таблетки білого кольору, вкриті цукровою оболонкою;
склад: таблетки по 5 мг - 1 таблетка містить 5 мг ніцерголіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфатдигідрат двоосновний, натрію карбоксим етилцелюлоза, магнію стеарат;
оболонка: смола акації, смола сандараку, каніфоль, тальк, магнію карбонат, титану двоокис (Е 171), віск Карнауба, сансет жовтий (Е 110), цукроза;
таблетки по 10 мг - 1 таблетка містить 10 мг ніцерголіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфатдигідрат двоосновний, натрію карбоксим етилцелюлоза, магнію стеарат;
оболонка: смола акації, смола сандараку, каніфоль, тальк, магнію карбонат, титану двоокис (Е 171), віск Карнауба, цукроза;
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Алкалоїди ріжків.
Код АТС С 04А Е 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ніцерголін - похідний ерголіну, виявляє a1-адреноблокуючуактивність. Після прийому препарат зазнає швидкого та екстенсивного метаболізму, внаслідок чого утворюється серія метаболітів, які також впливають нарізні структури ЦНС. Серміон чинить багатопланову нейрофармакологічну дію; слід відзначити, що препарат не тільки поліпшує постачання і споживання глюкози у головному мозку, біосинтез білків і нуклеїнових кислот, й впливає на системи різних нейротрансмітерів і механізми трансдукції.
В експериментальних дослідженнях виявлено, щоСерміон крім адреноблокуючої дії, впливає на функціонування холінергічнихсистем головного мозку. Постійний прийом Серміону достовірно усуває зниження рівня ацетилхоліну у корі головного мозку і в смугастому тілі, а також вивільнення ацетилхоліну в гіпокампі in vivo. Після тривалої терапіїСерміоном також спостерігалось підвищення активності холінацетилтрансфер ази і збільшення щільності мускаринових рецепторів. Більше того, в ході експериментів як in vitro, так і in vivo було встановлено, що ніцерголінінгібує активність ацетилхолін естерази. У ряді проведених експериментів поряд знейрохімічними ефектами відзначалося очевидне поліпшення реакції поведінки. Було встановлено, що Серміон поліпшує стан пізнавальної сфери при її недостатності, викликаній різними факторами (гіпоксія, електросудомна терапія, скополамін). При прийомі Серміону в низьких дозах відзначена активізація обмінудопаміну, особливо в мезолімбічній ділянці, можливо, за рахунок впливу надопамінергічні рецептори. Одноразовий і тривалий прийом препарату активізує базальний обмін фосфоінозитиду. Серміон також посилює транс локацію у клітинну мембрану кальцій залежних ізоформ протеїнкінази С.
Серміон нормалізує ЕЕГ у пацієнтів старечого віку, підвищуючи a- і b-активність і знижуючиs- та q-активність. Були зареєстровані позитивні зміни у пацієнтів з легкою або середньою формами тяжкості деменції різногогенезу після тривалої терапії Серміоном (2 - 6 місяців). Ефективність постійної терапії Серміоном по 60 мг на добу доведена у хворих ізсенільною деменцією.
Фармакокінетика. Ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Вважають, що швидкість і величина всмоктуванняніцерголіну не залежать від прийому їжі.
Встановлено, що ніцерголін екстенсивно (> 90%) зв'язується з білками плазми, при цьому виявляється більша спорідненість з кислим a-глікопротеїном, ніж з альбуміном сироватки. Ніцерголін метаболізується у печінці з утворенням двох основних метаболітів -MMDL (1,6-диметил-8b-гідроксиметил-10a-метокси-ерголін) та MDL (6-метил-8b-гідроксиметил-10a-метокси-ерголін).MMDL -сполука, яка утворюється шляхом ефірного гідролізу. Потім у процесібіо трансформації відбувається відокремлення метильної групи у положенні 1структури ерголіну з утворенням MDL.
Процес деметилювання відбувається при каталітичній дії ізоферменту CYP2D6. Екскреція в сечу – головний шлях виведення; незначна кількість ніцерголіну і/або його метаболітів може виводитися з жовчю.
Фармакокінетика ніцерголіну мало залежить від віку. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок відзначалося достовірне зниження виведення в сечу MDL і MMDL.
Показання для застосування.
- Гостра і хронічна судинна або метаболічна церебральна недостатність (церебральний атеросклероз, церебральний тромбоз іемболія, транзиторна церебральна ішемія);
- гостра або хронічна периферична судинна недостатність (облітеруючі захворювання судин кінцівок, синдром Рейно, інші синдроми, що характеризуються порушенням периферичного кровообігу);
- головний біль, пов’язаний із порушенням мозкового кровообігу.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза препарату - 5 - 10 мг трирази на день з однаковим інтервалом між прийомами протягом тривалого часу. Для поліпшення всмоктування препарат слід приймати у проміжках між прийомами їжі.
Побічна дія. Рідко повідомлялося про побічні ефекти нетяжкого характеру, які, як правило, пов'язують з вазоактивною дією Серміону. Спостерігались такі побічні ефекти як гіпотензія і запаморочення, шлунково-кишкові розлади, відчуття жару, " припливи" крові до обличчя, сонливість, безсоння. У ході клінічних досліджень Серміону відзначалося підвищення рівня сечової кислоти у крові. цей феномен не залежить ні від величини дози, що вводиться, ні від тривалості терапії.
Протипоказання. Серміон не слід призначати при гострому інфаркті міокарда, гострій кровотечі, вираженій брадикардії, порушенійортостатичній регуляції, гіпер чутливості до ніцерголіну.
Передозування. Введення високої дози ніцерголіну може викликатитранзиторне зниження артеріального тиску. Як правило, ці симптоми не потребують проведення спеціальної терапії; достатньо, щоб пацієнт полежав протягом декількох хвилин. У виняткових випадках, якщо розвивається серйозна недостатність надходження крові у головний мозок і серце, може знадобитисявведення симпатоміметичних препаратів при постійному моніторингу артеріального тиску.
Особливості застосування. Як правило, Серміон в терапевтичних дозах невпливає на артеріальний тиск, проте, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією він може викликати поступове зниження артеріального тиску. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам з гіперурикемією, а також із вказівкою наподагру в анамнезі і/або при лікуванні препаратами, які можуть впливати наметаболізм і виведення сечової кислоти.
Оскільки ніцерголін та його метаболіти переважно виводяться через нирки, у пацієнтів з порушеною функцією нирок рекомендується знизити дозу препарату.
Ефект терапії досягається поступово. Тому препарат слід приймати тривалий час. Через певні проміжки часу (не рідше, ніж кожні 6місяців) лікар повинен оцінювати стан пацієнта і вирішувати питання про доцільність продовження терапії.
Вагітність і лактація
У ході токсикологічних досліджень не було виявленотератогенної дії ніцерголіну. Враховуючи показання для застосування препарату, застосування Серміону при вагітності та лактації у цієї категорії хворих не передбачено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Серміон може потенціювати дію гіпотензивних препаратів.
Оскільки Серміон метаболізується під впливом CYTP450 2D6, не можна виключити взаємодію з препаратами, метаболізм яких відбувається тим же шляхом.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30°С, у недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 3 роки.