ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛОСАКАР 25
(LOSACAR 25)
ЛОСАКАР 50
(LOSACAR 50)
Склад:
Діюча (і) речовина (и): калію лозартан;
1 таблетка містить калію лозартану 25 мг (ЛОСАКАР 25) або 50 мг (ЛОСАКАР 50);
допоміжні речовини: крохмаль пресований, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат, тальк очищений, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь 6000.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що гальмують ренін-ангіотензинову систему. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.
Код АТС C09C A01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія.
Профілактика інсультів у хворих на артеріальну гіпертензію.
Нефропатія у хворих на діабет II типу з артеріальною гіпертензією в анамнезі.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого компонента таблетки (див. “Склад лікарського засобу”). Період вагітності та годування груддю, дитячий вік до 6 років. Діти з рівнем гломерулярної фільтрації <30мл/хв/1.73 м2.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих звичайна стартова доза препарат установить 50 мг 1 раз на добу. Для пацієнтів із захворюваннями печінки ванамнезі та пацієнтів, що мають зменшений інтраваскулярний об'єм, початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу. У разі недостатнього антигіпертензивногоефекту збільшення дози або прийом цієї самої добової дози у два прийоми можедати позитивний результат. Загальна добова доза лозартану може становити від 25мг до 100 мг (максимальна добова доза). Для пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня корекція початкової дози не потрібна. Лозартан може призначатися водночас з іншими гіпотензивними засобами. Лозартан приймають незалежно від прийому їжі.
Рекомендована доза для дітей від 6 років і старше -0,7 мг/кг маси тіла. Дозу необхідно коригувати відповідно до зміни кров’яноготиску. Безпека застосування дози, вищої за 1,4 мг/кг маси тіла, у дітей невивчалась.
Побічні реакції.
Зазвичай Лосакар добре переноситься. Серед побічних ефектів, пов'язаних з прийомом лозартану, відзначаються запаморочення (2,4%), астенія або підвищена втомлюваність (2,0%), гіперкаліємія (калій у сироватці крові >5,5 ммоль/л) у 7% пацієнтів, хворих на діабет ІІ типу з нефропатією, що лікувалися лозартаном та у 3%, які приймали плацебо. Інші побічні реакції: гіпотензія після прийому першої дози (≥1%), ортостатичний синдром (<1%), тимчасове підвищення рівнів печінкових трансаміназ (<1%). Кашель, який може з'являтися під час лікування АПФ-інгібіторами, як правило, не спостерігається під час лікування лозартаном, оскільки він не впливає наметаболізм брадикініну. Проведені клінічні дослідження показали, що частота виникнення кашлю в групах лозартану і плацебо була приблизно однаковою. Нижче вказані побічні реакції відзначалися рідко (≤1%): головний біль, анафілактичні реакції, ангіо невротичний набряк, включаючи набряк обличчя, гортані, губів та/або язика (у пацієнтів, які раніше переносилиангіо невротичний набряк, коли приймали інші препарати), свербіж, висипи, набряки, кропив’янка, синусит, судоми, біль у спині, мігрень, біль у грудях, васкуліт, гепатит, діарея, біль у животі, міалгія, безсоння, нудота, порушення функції печінки, анемія. Рідко може виникати підвищення активностіаланін амінотрансфер ази, що проходить після відміни препарату.
Передозування.
Найбільш ймовірними проявами передозування можуть бути гіпотензія та тахікардія; брадикардія може виникнути внаслідок парасимпатичної (вагусної) стимуляції. При симптоматичній гіпотензії слід проводити підтримуючу терапію. Лозартан та його активний метаболіт не можуть бути виведені за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування.
Слід дотримуватись обережності при застосуваннілозартану пацієнтам, які мають зменшений інтраваскулярний об'єм (наприклад, пацієнтам, які приймають діуретики або знаходяться на дієті з обмеженням солі), оскільки у таких пацієнтів на початку терапії може виникнути симптоматичнагіпотензія. Таким пацієнтам бажано зменшити стартову дозу або провести корекцію водно-сольового балансу до початку терапії.
Слід обережно застосовувати лозартан пацієнтам, що залежать від ренін-ангіотензин-альдостеронової системи для адекватної функції нирок та пацієнтам із стенозом ренальної артерії обох нирок або єдиної нирки. Утаких випадках прийом лозартану може супроводжуватись ефектами, аналогічнимиАПФ-інгібіторам. У зв'язку з можливістю виникнення гіперкаліємії під час лікування лозартаном слід контролю вати рівень калію у плазмі, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок, та уникати одночасного застосування калій зберігаючих діуретиків.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
Загалом не впливає на здатність керувати авто транспортом або іншими механізмами. Окремим групам пацієнтів (див.“Особливості застосування”) необхідно перевірити власну реакцію на прийомЛосакару на початку терапії перед тим, як керувати автомобілем або механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами таінші форми взаємодій.Антигіпертензивний ефект лозартану посилюється діуретиками, підвищеним виведенням солей, одночасним застосуванням інших гіпотензивних засобів. Лозартан не слід застосовувати водночас з препаратами калію такалій зберігаючи ми діуретиками із-за ризику розвитку гіперкаліємії. Не стероїдніпротизапальні засоби можуть зменшити гіпотензивний ефект лозартану, тому бажано уникати їх одночасного застосування. Не було помічено взаємодії лозартану зварфарином та дигоксином. Застосування лозартану з циметидином призводить до підвищення АUС (площі під кривою плазматичної концентрації) лозартану на 18%, але не впливає на фармакокінетику активного метаболіту. Застосування лозартануз фенобарбіталом призводить до зменшення на 20% АUС лозартану та його активного метаболіту. Кетаконазол, інгібітор цитохрому Р450, може гальмувати формування активного метаболіту лозартану. Проте ця взаємодія не має істотного клінічного значення.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Лозартан калію – антагоніст рецепторів ангіотензинуII типу АТ1. Ангіотензин II, що утворюється з ангіотензину I під час реакції за участю ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ, кінінази II), єпотужним вазоконстриктором, первинним вазоактивним гормоном ренін-ангіотензинової системи та важливим компонентом патофізіологічних механізмів гіпертензії. Він також стимулює секрецію альдостерону корою надниркових залоз. Лозартан та його активний метаболіт блокують вазоконстриктор ний ефект та стимуляцію секреції альдостерону ангіотензином II шляхом селективного блокування взаємодії ангіотензину II з АТ1-рецепторами, розташованими в багатьох тканинах (таких як гладкі м'язові волокна судин, надниркові залози). У багатьох тканинах також виявляються АТ2-рецептори, але, за існуючими даними, вони не асоціюються з кардіоваскулярним гомеостазом. Лозартан та його активний метаболіт мають набагато більшу (в 1000 разів) спорідненість з АТ1-рецепторами, ніж з АТ2-рецепторами. Дослідження зв'язування in vitro показали, що лозартан є зворотним, конкурентним інгібітором АТ1-рецепторів. Активний метаболіт має у 10-40 разів більшу активність, ніж лозартан, та є зворотним, неконкурентним інгібітором АТ1-рецепторів.
Лозартан та його активний метаболіт не є інгібіторами АПФ (кінінази II – ферменту, що перетворює ангіотензин I вангіотензин II та сприяє розпаду брадикініну ). Вони не блокують інші гормональні рецептори або іонні канали, що є важливими для кардіоваскулярноїрегуляції. Лозартан знижує загальний периферичний судинний тиск, зменшуєпісля навантаження, системний АТ.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому лозартан добре абсорбується та зазнає метаболічних перетворень першого проходження цитохром-Р 450 ферментами. Системнабіодоступність препарату приблизно дорівнює 33%. Майже 14 % пероральної дозилозартану перетворюється на активний карбоксильний метаболіт Е 3174, що відповідає за більшу частину ефекту ангіотензин II-антагонізму під час лікування лозартаном. Максимальна концентрація лозартану та його активного метаболіту реєструється через одну годину та 3-4 години відповідно. Лозартан та активний метаболіт інтенсивно зв'язуються з білками плазми, головним чином з альбуміном, вільні фракції в плазмі становлять 1,3% та 0,2% відповідно. Період напіврозпаду лозартану дорівнює 2 годинам, активного метаболіту – 6-9 годинам. Фармакокінетика лозартану та активного метаболіту є лінійною для пероральних доз лозартану до 200 мг і не змінюється з часом. Лозартан та активний метаболіт не акумулюють у плазмі в разі повторного прийому дози 1 раз на добу. Приблизно 4% дози виводиться у незміненому стані із сечею і майже 6% виводиться у вигляді активного метаболіту. Біліарна екскреція препарату становить певну частину елімінації лозартану та його активного метаболіту – приблизно 35% дози потрапляє у сечу і майже 65% – у кал. Достовірних змін фармакокінетичниххарактеристик у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з кліренсом креатині нубільше 30 мл/хв помічено не було. Але у пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції нирок та у пацієнтів з недостатністю функції печінки є доцільним зменшення стартової дози препарату.
Фармацевтичні характеристики:
Основні фізико-хімічні властивості: від білого до майже білого кольору, плоскі, вкриті оболонкою таблетки у формі серця, зі скошеними краями, з витиснутими написами “Z” на одному боці та “25” (ЛОСАКАР 25) або “50” (ЛОСАКАР 50) наіншому боці;
Термін придатності. 2 роки. Источник
Умови зберігання. Зберігати при температурі нижче 25º С в місцях, захищених від світла і недоступних для дітей.