ІН С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АНДРОЖЕЛЬ
(Androgel)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: testosterone;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий або злегка опалесцюючий безбарвний гель із запахом спирту;
склад: 100 г гелю містять тестостерону 1 г;
допоміжні речовини: ізопропілу міристат, спирт етиловий 96%, карбомер 980, натрію гідроксид, вода очищена.
Форма випуску. Гель для зовнішнього застосування.
Фармакологічна група. Андрогени. Код ATC G03ВА 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тестостерон виявляє специфічнуандроген ну дію: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сім¢ яних пухирців, а також вторинних статевих ознак у чоловіків (стимуляція росту волосся, огрубіння голосу, розвиток лібідо). Бере участь у формуванні конституції тіла і статевої поведінки у чоловіків, посилює потенцію, стимулює сперматогенез. Зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючогогормонів. Тестостерон є антагоністом жіночих статевих гормонів - естрогенів, проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози у жінок. Чинитьанаболічну дію, що проявляється в стимуляції синтезу білка, зменшенні відкладання жиру, затримці в організмі необхідних для синтезу білка калію, фосфору, сірки, посиленні фіксації кальцію в кістках і збільшенні м'язовоїмаси. При достатньому білковому харчуванні стимулює виділення еритропоетину.
Фармакокінетика. Після всмоктування через шкіру і насичення “шкірного резервуару” тестостерон дифундує у системну циркуляцію з відносно постійною концентрацією протягом 24-годинного циклу.
Концентрація тестостерону в сироватці збільшується з першої години нанесення, досягаючи установ леного станувже з другого дня. Після цього добові зміни концентрації тестостерону мають схожу амплітиду з тими змінами, які спостерігаються під час циркадного ритму концентрації ендогенного тестостерону. Таким чином, через шкірний шлях введення дозволяє уникнути піків розподілу препарату в кров, які викликаються ін’єкцією. Він не дає над фізіологічних концентрацій цього стероїда у печінці, на відміну від перорального лікування андрогенами.
Введення 5 г препарату забезпечує середнє підвищення концентрації тестостерону майже на 2,5 нг/мл.
Після припинення лікування концентрація тестостерону починає знижуватися приблизно через 24 год після застосування останньої дози. Концентрація повертається до початкового рівня приблизно через 72-96 год після введення останньої дози.
Головними активними метаболітами тестостерону є дигідротестостерон та естрадіол, які виводяться з організму ізсечею. Приблизно 6 % препарату виводиться кишечником у незміненому стані.
Показання для застосування. Замісна тестостероноватерапія недо розвитку чоловічої статевої системи, якщо дефіцит тестостерону підтверджений клінічним перебігом і лабораторними тестами.
Спосіб застосування тадози.Рекомендована доза для дорослих та літніх чоловіків становить 5 г гелю (50 мг тестостерону) і наноситься 1 раз на день, бажано в один і той же час, вранці. Добова доза може регулюватися лікарем індивідуально для кожного пацієнта, алене повинна перевищувати 10 г гелю на добу.
Гель слід наносити на чисту, суху, здорову шкіру на плечах, руках або животі.
Після відкриття пакетика весь йоговміст слід витиснути і негайно нанести на шкіру. Дати висохнути протягом декількох хвилин, перш ніж одягатися. Після нанесення гелю вимити руки водою змилом.
Необхідна концентрація тестостерону в плазмі досягається приблизно на 2-й день лікування Андрожелем. Щоб відрегулювати дозу тестостерону, концентрацію тестостерону в сироватці слід виміряти перед нанесенням гелю, з 3-го дня і далі після початку лікування. Доза може бути знижена, якщо концентрація тестостерону в плазмі виявиться підвищеною. Якщо концентрація низька, доза може бути збільшена, але не повинна перевищувати 10 г гелю на добу.
Побічна дія. Подразнення шкіри у місці нанесення гелю, еритема, вугрі, сухість шкіри, головний біль, алопеція, гінекомастія, масталгія, розлади функції передміхурової залози, діарея, запаморочення, астенія, гіпертонія, розлади настрою, зміни в лабораторних тестах (зміни кількості еритроцитів у крові), зниження лібідо, гіперестезії, парестезії.
Протипоказання. Індивідуальнанепереносимість препарату, рак передміхурової залози, карцинома молочних залоз, жіноча стать та дитячий вік.
Передозування. При застосуванні препарату в підвищених дозах або протягом тривалого часу можуть розвиватися побічні ефекти, описані у відповідному розділі. В цьому випадку препарат відміняють, апісля зникнення андроген залежних побічних ефектів лікування продовжують у зменшених дозах. У разі необхідності проводять симптоматичне лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні зпер оральними антикоагулянтами можуть відбуватися зміни антикоагулянтноїактивності (посилений ефект від перорального антикоагулянта внаслідок модифікації синтезу печінкою факторів коагуляції і конкурентного пригніченнязв’язування з білками плазми).
Рекомендується пильний моніторингпротромбі нового часу і визначення INR. Доза орального антикоагулянта потребує регулювання під час лікування андрогенами і протягом 8 днів після закінчення такого лікування.
Андрогени можуть знижувати рівеньзв’язуючого тироксин глобуліну, призводячи до знижених концентрацій Т4у сироватці і до підвищеного засвоєння Т3 і Т4. Рівні вільного гормону щитовидної залози, однак, залишаються незміненими і клінічні ознаки недостатності щитовидної залози відсутні.
Особливості застосування. У пацієнтів з тяжкою серцевою, печінковою або нирковою недостатністю, лікування Андрожелем може викликати тяжкі ускладнення, які характеризуються набряком із застійною серцевою недостатністю або без неї. У такому разі лікування слід негайно припинити.
Андрожель не є лікуванням від чоловічого безпліддя або імпотенції.
Ризик доброякісної гіперплазії передміхурової залози збільшується у літніх пацієнтів. Андрогени можуть прискорювати прогресу вання субклінічного раку передміхурової залози. Потрібний пильний і постійний контроль стану передміхурової залози.
Андрожель слід застосовувати з обережністю в онкологічних пацієнтів з ризиком гіперкальціємії (і пов’язаноюгіперкальціурією) із-за розвитку метастазування у кістки. У таких пацієнтів рекомендується передбачати регулярний моніторинг концентрації кальцію у сироватці. Визначення гематокриту повинно проводитися періодично (для виявлення можливої поліцитемії) у пацієнтів, які отримують довгострокове лікування андрогенами.
Є дані про підвищений ризик апноеуві сні у пацієнтів з недорозвитком статевої системи, які приймають тестостеронові ефіри, особливо у тих, хто має такі фактори ризику, як ожирінняі хронічна респіраторна хвороба.
Деякі клінічні ознаки –роздратованість, знервованість, збільшення маси тіла, часті або тривалі ерекції– можуть вказувати на надмірний ефект препарату, що потребує регулювання дозиАндрожелю.
Одночасне застосування тестостерону і гормону кори надниркових залоз або кортикостероїдів може підвищити ризик розвитку набряку.
Андрожель не впливає на здатність водити машину або працювати з технікою.
До уваги спортсменів! Даний лікарський препарат містить активну речовину (тестостерон), яка може дати позитивну реакцію в анти допінгових тестах.
При застосуванні препарату рекомендується дотримуватися таких заходів безпеки:
Для пацієнтів:
- мити рукиводою з милом після нанесення гелю;
- прикривати місце нанесення одягом після того, як гель висохне;
- приймати душперед статевим актом.
- слід витримувати певний період часу, бажано не менше 6 годин, між нанесенням гелю і прийняттям ванни або душу.
- не слід наносити гель нагеніталії (пеніс та яєчка).
Для людей, які не лікуютьсяАндрожелем:
У разі контакту з місцем нанесення гелю, яке не було промито або прикрито одягом, негайно промити ділянку шкіри, на яку міг потрапити тестостерон, водою з милом, а також повідомити лікарю про розвиток таких ознак, як вугрі або зміни в рості волосся.
Вагітні жінки повинні уникати будь-якого контакту з місцями нанесення Андрожелю. У разі контакту слід негайно вимити цімісця водою з милом. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 °С в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2роки.