ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Дилтіазем ЛАННАХЕР 180 мгретард
(Diltiazem Lannacher 180 mgretard)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
склад: 1 таблетка пролонгованої дії містить дилтіазему гідро хлориду 180 мг;
допомiжнi речовини: лактози моногідрат, полі акрилат дисперсний 30%, сополімер кислоти метакрилової -етил акрилату (1:1), амонію метакрилат сополімертип В, гіпромелоза, магнію стеарат, макрогол 6000, титану діоксид, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливомна
серце. Код АТС C08DB01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Основна фармакологічна дія дилтіазему – антиангінальна, гіпотензивна, анти аритмічна.
Дилтіазем блокує потенціал залежні кальцієві канальці L-типу і інгібуєучасть іонів кальцію у фазі деполяризації кардіоміоцитів і гладеньких м'язівсудин. Знижує скорочувальну здатність міокарда, зменшує ЧСС і уповільнює AVпровідність. Розслабляє гладенькі м'язи судин, знижує загальний периферичний опір судин. Має дозозалежний антигіпертензивний ефект при легкій та помірній артеріальній гіпертензії. Ступінь зменшення АТ корелює з рівнем гіпертензії (улюдей з нормальним АТ відмічається лише мінімальне його зниження). Гіпотензивна дія виявляється як у горизонтальному, так і в вертикальному положенні. Рідко викликає постуральну гіпотензію і рефлекторну тахікардію. Не змінює або незначною мірою зменшує максимальну ЧСС при навантаженні. Зменшує ниркові і периферичні ефекти ангіотензину ІІ. Антиангінальний ефект зумовлений зниженням потреб міокарда в кисні внаслідок зменшення ЧСС і системного АТ, вазодилатацієюепікардіальних судин, здатністю усувати коронароспазм. Уповільнює шлуночковийритм у пацієнтів з високою частотою шлуночкових скорочень при мерехтінні передсердь.
Фармакокінетика. Після перорального застосування добре (90% дози) всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить 40% (має ефект “першого проходження” через печінку).
Максимальна концентрація (Cmax) досягається через 2 – 4 год. Об'єм розподілу – 5,3 л/кг. Період напів виведення (Т1/2) становить 3– 4,5 год. Зв'язується з білками плазми на 70 – 80% (40% - з кислим альфа-глікопротеїном, 30% - з альбуміном). При пероральному застосуванні дія розвивається через 30 – 60 хв, тривалість дії - 4-8 год. Метаболізується упечінці шляхом деацетилювання, деметилювання за участю цитохрому Р450(як доповнення до кон'югації). Два основних метаболіти, що знаходяться в плазмі після внутрішнього прийому – деацетилдилтіазем і дезметилдилтіазем. Деацетильований метаболіт має властивості коронарного вазодилататора (концентрація в плазмі становить 10-20%, активність – 25-50% як такоїдилтіазему), здатний до кумуляції. Концентрується в жовчі і піддаєтьсяентерогепатичній циркуляції. Екскреція (у тому числі метаболітів) відбувається, переважно, через ШКТ (65%) і меншою мірою через нирки (35%). У сечі виявляється 5 метаболітів і 2-4% незміненого препарату.
Показання для застосування.
Стенокардія (стабільна, вазоспатична); профілактика коронароспазму при проведенні коронароангіографії або операції аортокоронарного шунтування; артеріальна гіпертензія (моно терапія або у комбінації з іншимиантигіпертензивними засобами).
Після перенесеного інфаркту міокарда хворим з супутньою стенокардією, коли протипоказано застосування бета-адреноблокаторів.
Спосіб застосування та дози.
Таблетку слід ковтати не розжовуючи, під час їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Стандартне дозування таблеток пролонгованої дії 180 мг – 1 таблетка надобу; доза може бути збільшена до 2 таблеток на добу.
Максимальна добова доза – 360 мг (2 таблетки).
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія; брадикардія, порушення AVпровідності, зменшення хвилинного об'єму серця, асистолія, периферичні набряки.
З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення, слабкість, відчуття втоми.
З боку сечовидільної системи: порушення потенції (в окремих випадках).
З боку шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища (запор або пронос, нудота, печія, частіше у людей літнього віку), гіперплазія слизової оболонки ясен (рідко).
З боку шкірних покривів: пітливість, гіперемія шкіри.
Алергічні реакції: шкірний висип і свербіж, рідко - ексудативна еритема.
Інші: підвищення активності трансміназ (АЛТ, АСТ), гіперглікемія (вокремих випадках).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до активної та допоміжних речовин, що містяться у таблетках;
кардіогенний шок;
систолічна дисфункція лівого шлуночка (клінічні і рентгенологічні ознаки застійних явищ у легенях, фракція викиду лівого шлуночка менше 35-40%), у тому числі при гострому інфаркті міокарда;
синусова брадикардія (менше 55 уд/хв.);
синдромі слабкості синусного вузла (якщо не імплантований електрокардіостимулятор);
синоатріальна и AV блокада ІІ – ІІІ ступеня (без електрокардіостимулятора);
виражений аортальний стеноз;
WPW-синдром і синдром Лауна-Ганонга-Левіна спароксизмами мерехтіння передсердь;
вагітність і лактація, дитячий вік.
Передозування.
Симптоми: брадикардія, гіпотензія, внутрішньо серцева блокада, серцева недостатність.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, плазмаферезі гемоперфузія із застосуванням активованого вугілля; симптоматична терапія –введення атропіну, ізопротеренолу, дофаміну або добута міну, діуретиків, інфузіярідини.
При високих ступенях AV блокади можливе проведення електричноїкардіостимуляції.
Токсичні cимптоми можуть бути зменшені внутрішньо венним введенням 10 –20 мл 10% кальцію глюконату.
Особливості застосування.
Хворим з ослабленою функцією печінки і нирок, а також людям літнього віку слід контролю вати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. При відхиленні від норми, слід коригувати дозу.
У разі необхідності відміни препарату, не слід раптово припиняти застосування препарату. Щоб запобігти періодичним нападам стенокардії потрібно поступово знижувати дозу.
При тривалому застосуванні лікарського засобу, слід контролю вати функцію печінки, особливо у хворих групи ризику.
Вагітність і лактація
Застосування в період вагітності можливе лише у випадку, коли потенційний ризик від застосування препарату нижчий від очікуваного ефекту. Вперіод лактації не рекомендується.
Вплив на здатність керувати авто транспортом та працювати зі складними механізмами
При тривалому застосуванні Дилтіазему слід уникати роботи зі складними механізмами та керування авто транспортом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Потенційно небезпечними є комбінації з бета-адрено блокаторами, хінідином та іншими анти аритмічними засобами ІА класу, серцевими глікозидами. Гіпотензивні препарати потенціюють гіпотензивний ефект дилтіазему. Препарат підвищує концентрацію дигоксину в крові. Циметидин збільшує концентраціюдилтіазему в крові; фенобарбітал, діазепам – знижує. Дилтіазем збільшує концентрацію в крові циклоспоринів, карбамазепіна, теофіліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі до 25°С, у щільно закритій упаковці. Источник
Термін придатності – 3 роки.