ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРОПАНОРМ®
(PROPANORM®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: propafenone; 1-[2- [2- гідроксі-3-пропіл аміно) пропокси]феніл]-3-феніл-1-пропанон гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: майже білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром 8 мм (таблетки по 150 мг) та 11 мм (таблетки по 300 мг);
склад: 1таблетка містить пропафенону гідро хлориду 150 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна гранульована, крохмаль кукурудзяний, коповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, натріюлаурилсульфат, гіпромелоза 5, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид, емульсіясиметикону з кремнію діоксидом.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні засоби. Код АТС С 01В С 0З.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пропанорм (пропафенону гідро хлорид) –анти аритмічний препарат Іс класу з помірним β-адреноблокуючим ефектом. Маєпряму мембраностабілізуючу дію на міокардіоцити, пригнічує швидкі натрієві канали, зменшує максимальну швидкість деполяризації клітин міокарда і таким чином знижує збудливість серцевого м’яза. Сповільнює проведення в передсердях, АV-вузлі, і особливо в системі волокон Гіса-Пуркіньє. Пропафенон подовжує інтервал PR і незначно подовжує тривалість інтервалу QRS. При наявності додаткових шляхів збудження подовжує їх рефрактерний період і повністю блокує проведення збудження як в антеградному, так і в ретроградному напрямках. Препарат подовжує ефективний рефрактерний період в АV- вузлі і шлуночках.
Фармакокінетика. Абсорбція Пропанорму® при прийомі черезрот майже повна (95%). Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 2 - 3 години. Пропанорм виявляє дозозалежну біодоступність. У крові майже повністю (85 - 97%) зв’язується білками плазми та внутрішніх органів (печінка, легені та ін.).
Біо трансформація Пропанорму(R) в печінці відбувається за допомогою Р450-цитохромної системи, активність якої генетично детермінована. Існують два основних фенотипи: у більшості людей (90%) перетворення відбуваються з високою швидкістю і утворюються активні метаболіти:5-гідроксипропафенон, N-депропілпропафенон та ін. Період напів виведення у таких пацієнтів становить 2 - 10 годин (у середньому 5,5 год). При фенотипі повільного метаболізму, ефект «першого проходження» препарату через печінку значно менший і період половинного виведення подовжується до 10 - 32 годин (у середньому 17,2 год).
У середньому дія починається через 1 годину після прийому через рот, досягає піка через 2 - 3 години і триває 8 - 12 годин. Терапевтичний діапазон концентрацій пропафенону в плазмі становить 0,5 - 2,0мг/л.
Пропанорм(R) виводиться нирками та з випорожненнями у вигляді метаболітів 10%. Більша частина дози (87%) виводиться з жовчю (пропафенон-глюкуроніди і сульфати).
Показання для застосування. Попередження і лікування всіх видівшлуночкової і надшлуночкової екстрасистолії, фібриляції передсердь, суправентрикулярних тахіритмій, в тому числі у пацієнтів з додатковими шляхами проведення збудження (WPW-синдрому, синдрому Клерка–Леві–Кристеско).
Спосіб застосування та дози. Дорослим доза та кратність прийому встановлюється індивідуально і коригується лікарем під контролем артеріального тиску і ЕКГ. При збільшенні тривалості комплексу QRS та інтервалу QТ більше ніжна 20% необхідно зменшити дозу або тимчасово відмінити препарат до нормалізації показників. Терапевтична доза для пацієнтів з масою тіла 70 кг становить 450 -600 мг на добу (по 150 мг тричі на добу або по 300 мг двічі на добу). Максимальна добова доза 900 мг. Пацієнтам з меншою масою тіла відповідно знизити дози.
Таблетки слід вживати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Препарат приймають після їди.
Побічна дія. При прийомі Пропанорму® у високих дозах можуть виникнути анорексія, відчуття переповнення шлунку, нудота, блювання, розлад смакової чутливості, сухість у роті, в поодиноких випадках спостерігається запаморочення, головний біль, слабкість, зниження гостроти зору, порушення сну, екстра пірамідні порушення, кома, сплутаність свідомості, втрата пам'яті. Іноді спостерігаються алергічні реакції. У хворих, особливо у пацієнтів літнього віку, можуть виникати ортостатичні порушення, іноді брадикардія, порушення провідності АV-вузла (АV-блокада, розширення комплексуQRS), шлуночкова екстрасистолія і тахікардія, тріпотіння передсердь, АV-дисоціація, слабкість синусового вузла, зупинка серця, напади стенокардії; можуть з'явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності. Дуже рідко спостерігаються холестаз, зниження потенції, анемія, геморагічні висипи, нейтропенія, подовження часу кровотечі, лейкопенія, тромбоцит опенія. Склад периферичної крові нормалізується після відміни препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливість до пропафенону гідро хлориду. Кардіогенний шок (крім шоку, зумовленого аритмією), серцева недостатність, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за 1 хвилину), слабкість синусового вузла, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск <100/70 мм рт. ст.), порушення провідності (синоатріальна, AV-блокада II - IIIст., блокада ніжок пучка Гіса), міастенія, виражений електролітний дисбаланс, бронхоспазм, тяжкі обструктивні захворювання легень, порушення функції печінкиі нирок, вагітність, лактація (пропафенон проникає в грудне молоко). Препарат протипоказаний в перші 3 місяці після гострого інфаркту міокарда, а також у пацієнтів із зниженим серцевим викидом (крім пацієнтів із передсердноюаритмією, яка загрожує життю).
Передозування. Ознаками передозування можуть бути анорексія, відчуття переповнення шлунку, нудота, блювання, розлад смакової чутливості, головний біль, зниження гостроти зору, екстра пірамідні порушення, кома, сплутаність свідомості, втрата пам’яті. Можуть виникати ортостатичні порушення, брадикардія, порушення провідності АV-вузла (АV-блокада, розширення комплексуQRS), шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь, АV-дисоціація, слабкістьсинусового вузла, зупинка серця; можуть з’явитись і посилюватися симптоми серцевої недостатності, спостерігатися судоми.
При появі ознак передозування необхідно знизити дозиабо відмінити препарат.
Лікування передозування полягає у внутрішньо венному введенні лактата натрію і хлорида калію. Іноді виникає необхідність у введенніглюкагону, адреналіну (епінерфіну), і навіть у застосуванні кардіостимуляції.
Особливості застосування. Наявність у пацієнтаелектрокардіостимулятора потребує особливої уваги. При лікуванні Пропанормом®необхідний постійний ЕКГ-контроль. Співвідношення ризику і лікувального ефект услід зважити у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня, з тяжкими формами обструкційної бронхопульмональної хвороби, з бронхіальною астмою, з електролітним дисбалансом, з недостатністю печінки, з міастенією гравіс. У пацієнтів з недостатністю печінки біологічна доступність пропафенону підвищується на 70 %, тому таким пацієнтам слід знизити дозу і постійно проводити моніторинг лабораторних параметрів. За хворими, які тривало лікуються антикоагулянтами тапротидіабетичними засобами, слід вести як клінічний, так і лабораторний контроль. З обережністю слід призначати пацієнтам з інфарктом міокарда ванамнезі, і не призначати у перші 3 місяці після гострого інфаркта міокарда. Уразі, якщо під час терапії виникне синоаурикулярна блокада абоатріовентрикуляна блокада тяжкого ступеня, або екстрасистолія (часта або поліморфна), лікування Пропанормом® слід припинити.
Клінічного досвіду застосування препарату у дітей немає.
Під час лікування препаратом слід уникати керування авто транспортом та виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій. За необхідності хірургічних втручань слід прийняти до уваги, що введення локальних анестетик ів може підсилювати діюпропафенону. Не рекомендується застосовувати препарат у період лактації. Такожне рекомендовано приймати дітям віком до 15 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному використанні місцевиханестетик ів, а також препаратів, що знижують ЧСС і пригнічують скоротливість міокарда (блокатори β-адренорецепторів, трициклічні антидепресанти), необхідно враховувати можливість взаємного підсилення кардіодепресивної дії. Одночасний прийом ритона віру підвищує частоту побічних явищ Пропанорму.®Комбіноване застосування з іншими анти аритмічними засобами небажане. Описані випадки підвищення рівня пропранололу, метопрололу в плазмі крові при одночасному призначенні пропафенона. Хінідин спричиняє підвищення плазматичного рівня прпафенону при зниженні рівня його основного метаболіта 5-гідроксипропафенона.
Є повідомлення про підвищення рівня пропафенона вкрові при його одночасному призначенні з циметидином, збільшенняпротромбі нового часу при одночасному призначенні з антикоагулянтами непрямої дії. Пропанорм® підвищує концентрацію в плазмі циклоспорину, дигоксину (підвищується ризик глікозидної інтоксикації), а також теофіліну тадилтіазему. Потенціює ефект варфарину, блокує його біотрансформацію. Рифампіцинзнижує дію Пропанорму®.
Умови та термін придатності. Зберігати в недоступному для дітей місці, у внутрішній упаковці та коробочці при температурі 15 - 25°C. Источник
Термін придатносты – 2 роки.