ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РЕВМОКСИКАМ®
(REUMOXICAM)
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: mеloxicam (мелоксикам);4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід 1,1-діоксид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора жовта або зеленувато-жовта рідина;
склад: 1 мл розчину містить мелоксикаму в перерахуванні на 100% речовину – 10мг;
допоміжні речовини: N-метилглюкамін, гліцин, полоксамер 188, глікофурол, натрію хлорид, 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на опорно-руховий апарат. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Мелоксикам. Код АТС М 01АС 06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, аналгетичний, жарознижуючий засіб. Механізм дії зумовлений селективним інгібуваннямциклооксигенази-2, що призводить до пригнічення біосинтезу простагландинів –медіаторів запалення. Завдяки низькій спорідненості з циклооксигеназою-1препарат у терапевтичних дозах не виявляє негативного впливу на біосинтезцитопротекторних простагландинів у травному тракті і нирках, а також не пригнічує функціональну активність тромбоцитів. Є хондронейтральним препаратом, не впливає на синтез протеоглікану хондроцитами суглобового хряща.
Фармакокінетика. Після внтурішньом’язового введення препарат швидко іповністю всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1год після введення. Концентрація в плазмі крові при введенні в діапазоні доз 5– 30 мг/добу дозозалежна. Рівноважна концентрація досягається на 3 – 5-ту добувід початку лікування. Зв’язування з білками плазми становить понад 99%. Підлягає біо трансформації у печінці, переважно шляхом окислення з утворенням 4-х неактивних метаболітів. Основну роль у метаболізмі мелоксикаму відіграють ферменти CYP2CP і CYP3A4, а також пер оксидаза. Об’єм розподілу препарату низький – в середньому 11 л, плазмовий кліренс – 8 мл/хв. Період напів виведення становить приблизно 20 год, що дозволяє застосовувати його 1 раз на добу. Виведення з організму відбувається з сечею і калом у рівних пропорціях; 5% добової дози виводиться в незміненому вигляді з калом. Препарат проходить крізьгістогематичні бар’єри, добре проникає у синовіальну рідину, де його концентрація становить 50% від рівня в плазмі крові.
У осіб похилого віку спостерігається незначне зниження плазмового кліренсу (особливо у жінок).
Печінкова таниркова недостатність не здійснюють суттєвого впливу на фармакокінетикумелоксикаму.
Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, остеоартрит, деформуючий остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва) таінші запальні і дегенеративні захворювання суглобів, що супроводжуються больовим синдромом.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим і підліткам старше 15 років по 0,75 – 1,5 мл (7,5 – 15 мг мелоксикаму) 1 раз на добу глибоко внутрішньом’язево. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу і виразності больового синдрому.
Застосування препарату можливе упродовж перших 3 – 5 діб лікування, після чого слід переходити на прийом лікарських форм мелоксикаму для перорального застосування.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів лікування розпочинають з дози 7,5 мг.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, що знаходяться надіалізі, максимальна добова доза препарату становить 7,5 мг.
При сполученому застосуванні препарату з іншими лікарськими формамимелоксикаму (таблетки, капсули, суспензія для внутрішнього прийому, супозиторії) сумарна добова доза мелоксикаму не повинна перевищувати 15 мг.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, болі в животі, запор, метеоризм, діарея; рідко – езофагіт, стоматит, відрижка, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, прихована абомакроскопічно видима шлунково-кишкова кровотеча, транзиторні зміни функції печінки (підвищення рівня печінкових трансаміназ або білірубіну); з частотою менше 0,1% – перфорація кишечнику, коліт, гастрит.
З боку системи кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія.
З боку центральної і периферичної нервової систем: головний біль; рідко– запаморочення, шум у вухах, сонливість; у окремих випадках – зміни настрою, порушення орієнтації.
З боку серцево-судинної системи: набряки, рідко – підвищення артеріального тиску, тахікардія, припливи крові до шкіри лиця і верхньої частини грудної клітки.
З боку сечовидільної системи: рідко – зміни лабораторних показників функції нирок (підвищення рівня креатині ну і /або сечовини у крові); у окремих випадках – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, нирковий медулярний некроз, нефротичний синдром.
Дерматологічні реакції: свербіж, висип; рідко – кропив’янка; в окремих випадках – фото-сенсибілізація, бульозні реакції, мультиформна еритема, синдромСтивенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: у окремих випадках – ангіо невротичний набряк, реакціїгіпер чутливості термінового типу (у т. ч. анафілактичні та анафілактоїдні).
Інші: у окремих випадках – кон’юнктивіт, порушення зору (нечіткість).
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до мелоксикамуі/або компонентів препарату та інших не стероїдних протизапальних засобів,(“аспіринова” астма). Пептична виразка шлунка або дванадцяти палої кишки, виражена печінкова та ниркова недостатність, одночасний прийом антикоагулянтів (у зв’язку з можливим ризиком розвитку внутрішньом’язевої гематоми), вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 15 років.
Передозування. Клінічного досвіду щодо передозування немає. Можливе посилення побічних ефектів. Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Препарат не призначений для внутрішньо венного введення.
З обережністю призначають хворим на захворювання травного тракту, атакож пацієнтам, що отримують антикоагулянт ну терапію. У випадку виникнення пептичної виразки або шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити.
З обережністю слід призначати препарат пацієнтам похилого віку з порушеннями функції печінки, нирок і серця, а також виснаженим і ослабленим хворим.
При стійкому і суттєвому відхиленні показників функції печінки лікування мелоксикамом слід припинити і провести контрольні лабораторні дослідження.
Не стероїдні протизапальні засоби пригнічують синтез нирковихпростагландинів, що беруть участь у підтриманні нормального рівня нирковогокровотоку. Тому при призначенні не стероїдних протизапальних засобів пацієнтам зі зниженним нирковим кровотоком або об’ємом циркулюючої крові існує ризик розвитку декомпенсації нирок. У рідких випадках препарати даної групи можуть викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз мозкової речовини нирок або нефротичний синдром. Можливий негативний вплив не стероїднихпротизапальних засобів на нирки необхідно враховувати при призначеннімелоксикаму пацієнтам з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом, тяжкими порушеннями функції нирок, атакож пацієнтам, що приймають діуретики, що перенесли оперативне втручання, яке призвело до гіповолемії. У пацієнтів даних категорій з початку лікуваннямелоксикамом слід контролю вати діурез і функцію нирок. При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення та інш.), органу зору, на час лікування пацієнтам слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дані щодо фармацевтичної сумісностімелоксикаму відсутні, через що розчин мелоксикаму для ін’єкцій не слід змішувати у одному шприці з іншими препаратами.
При одночасному застосуванні мелоксикаму з іншимине стероїдними протизапальними засобами підвищується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень і кровотеч у шлунково-кишковому тракті.
Слід уникати одночасного застосування препарату з антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами у зв’язку зі збільшенням ризику розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з діуретикамипідвищується ризик розвитку гострої ниркової недостатності у пацієнтів з дегідратацією, через що пацієнти, що отримують мелоксикам у поєднанні здіуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Даній категорії пацієнтів перед початком терапії мелосикамом необхідно дослідити функцію нирок.
Мелоксикам може викликати затримку натрію, калію, рідини, у результаті чого у пацієнтів зі схильністю зростає ризик прогресу вання серцевої недостатності і артеріальної гіпертензії.
Мелоксикам знижує ефективність бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, вазоділятаторів, діуретиків, салуретиків, внутрішньо маткових контрацептивів.
Мелоксикам може підсилювати гемато токсичністьметотрексату, у зв’язку з чим при одночасному їх застосуванні необхідний лабораторний контроль периферичної крові. Мелоксикам підсилює нефро токсичністьциклоспорину, тому при одночасному їх застосуванні слід контролю вати функцію нирок.
При одночасному застосуванні мелоксикаму з препаратами літію відмічається підвищення рівня літію в плазмі крові. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму.
Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму зпер оральними гіпоглікемізуючими препаратами. Не виявлено клінічно значущої взаємодії з антацидами, циметидином, дігоксином і фуросемідом при одночасному застосуванні.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей та захищеному від світла місці, при температурі від 8 оС до 25оС. Источник
Термін придатності – 2 роки.