Нормативна база

Лікарські засоби

Інші розділи

Зворотній зв'язок

ЗЕРИТ
Назва: ЗЕРИТ
Міжнародна непатентована назва: Stavudine
Виробник: "Bristol-Myers Squibb", Франція
Лікарська форма: Порошок
Форма випуску: Порошок для приготування розчину для перорального застосування по 200 мл (1 мг/мл) у флаконах № 1
Діючі речовини: 1 мл готового розчину містить ставудину - 1.0 мг
Фармакотерапевтична група: Противірусні препарати
Показання: Лікування ВІЛ-інфікованих хворих, які раніше отримували тривалу терапію зидовудином.
Термін придатності: 2p
Номер реєстраційного посвідчення: П.01.03/05810
Термін дії посвідчення: з 15.01.2003 до 15.01.2008
Термін дії реєстраційного посвідчення закінчився.
Пошук даних про реєстрацію препарату ЗЕРИТ
АТ код: J05AF04
Наказ МОЗ: 11 від 15.01.2003


    Інструкція для застосування ЗЕРИТ

    ІНСТРУКЦІЯ

    для медичного застосування препарату

    ЗЕРИТ

    (ZERIT®)

    Загальна характеристика:

    міжнародна та хімічна назви: ставудин (d4T);2’3’-дидегідро-3’-дезокситимідин;

    основні фізико-хімічні властивості: флакон містить порошок білого або білого зрожевим відтінком кольору та фруктовим запахом;

    склад: 1 мл готового розчину містить: ставудину 1 мг;

    допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат, пропіл парагідроксибензоат, натрію кармелоза, сахароза, піногасник в сахарозі, ароматизатор вишневий.

    Форма випуску.

    Порошок для приготування розчину для перорального застосування.

    Фармакотерапевтична група.

    Антивірусний засіб для лікування ВІЛ-інфікованих хворих. Код АТС J05A F04.

    Фармакологічні властивості.

    Фармакодинаміка.

    Як синтетичний аналог нуклеозиду тимідину, ставудинє противірусним препаратом, що активний in vitro відносно ВІЛ у клітинах людини. Під впливом клітинних кіназ він фосфорилюється в ставудинтрифосфат, який пригнічує зворотну транскриптазу ВІЛ внаслідок конкуренції з природним субстратом, а саме: тимідинтри фосфатом. Препарат також пригнічує синтез вірусної ДНК через індукцію термінування ланцюгів ДНК, що пояснюється відсутністю 3'-гідроксильної групи, необхідної для елонгації ДНК. In vitroставудинтрифосфат пригнічує клітинну ДНК-полімер азу g через пригнічення синтезумітохондріальної ДНК. Його активність щодо клітинних ДНК полімераз a і b в 100разів нижча відносно зворотної транскриптази ВІЛ. У результаті пасивування invitro, а також у ході дослідження ізолятів хворих після їх лікування були виділені штами ВІЛ‑1 із зниженою чутливістю до ставудину. Однак дані щодо розвитку резистентності ВІЛ до ставудину in vivo обмежені, як і щодо перехресної резистентності до інших аналогів нуклеозидів.

    Фармакокінетика.

     Дорослі. Абсолютна біодоступність становить 86±18%. Після вживання численних пероральних доз 0,5‑0,67 мг/кг Cmax дорівнювало 810±175 нг/мл. Значення Cmax (максимальної концентрації) і AUC (площі під кривою) збільшуються пропорційно дозі в дозовому інтервалі 0,033‑4,0 мг/кг при пероральному вживанні.

    Період напів виведення не залежить від дози ідорівнює 1,3±0,2 години після прймання одноразової дози та 1,4±0,2 години після приймання множинних доз препарату. Час

    на півжиття всередині клітини ставудинтри фосфату invitro дорівнює 3,5 години в лімфоцитах лінії CEM і в мононуклеарнихклітинах периферичної крові, що дозволяє застосовувати препарат два рази на день.

    Загальний кліренс ставудину становить 600±90 мл/хв., а нирковий кліренс - 240±50 мл/хв., що вказує на активну канальцеву секрецію поряд з гломерулярною фільтрацією. Після перорального прийому в незмінному стані з сечею виводиться 34±5% одноразової дози або 40±12% - після прийому множинних пероральних доз; причому інші 60% препарату, можливо, виділяються з організму ендогенними механізмами.

    Метаболізм ставудину людини не досліджувався.

    Фармакокінетика ставудину літніх хворих не вивчалася.

    Діти. Фармакокінетичний профіль після приймання першої дози та в стаціонарному стані не відрізнявся, також не відзначалася будь-як акумуляція ставудину в організмі при вживанні дози 0,125-2 мг/кг два рази надень. Величини Cmax і AUC пропорційні отриманій дозі. Після перорального прийому розчину ставудину середня абсолютна біодоступність 72 %. Після приймання одноразової пероральної дози середній на півперіод виділення з організму становив приблизно 1 годину.

    Хворі на нирки. Хворим із зниженою функцією нирок рекомендується коригувати дозу препарату, оскільки із зменшенням кліренсу креатині ну зменшується ікліренс ставудину.

    Хворі на печінку. Не відрізняється фармакокінетика ставудину вхворих із порушеною функцією печінки та хворих із нормальною функцією печінки.

    Показання для застосування.

    Препарат застосовується для лікуванняВІЛ-інфікованих хворих.

    Спосіб застосування та дози.

    Приготування розчину. Порошок у флаконі струснути. Додати у флакон 202 мл води і знову струснути до повного розчинення порошку, 1 мл приготовленого розчину буде містить 1 мг ставудину. Приготовлений розчин може бути не зовсім прозорим, азлегка опалесціювальним. Дозу відміряють мірним ковпачком, що додається. Перед кожним прийомом флакон з розчином треба струснути. Приймати внутрішньо не залежно від терміну прийому їжі.

    Щоденна доза препарату призначається відповідно домаси тіла хворого та інших індивідуальних характеристик.

     

    Дорослі та діти старші 12 років.

    Маса тіла

    Доза препарату “ЗЕРИТ”

    < 60 кг

    30 мг два рази на день; кожні 12 годин

    ³ 60 кг

    40 мг два рази на день; кожні 12 годин

     

    Діти старші 3 місяців.

    Маса тіла

    Доза препарату “ЗЕРИТ”

    < 30 кг

    1 мг/кг два рази на день; кожні 12 годин

    ³30 кг <60 кг

    30 мг два рази на день; кожні 12 годин

    ³ 60 кг

    40 мг два рази на день; кожні 12 годин

     

     

    При захворюваннях печінки. Коригування дози непотрібне.

    Дорослим, при захворюванні нирок рекомендується зниження дози відповідно дорівня кліренсу креатині ну.

    Кліренс креатині ну

    (мл/хв.)

    Дозування відповідно до маси тіла

    ³ 60 кг

    <60 кг

    > 50*

    40 мг кожні 12 годин

    30 мг кожні 12 годин*

    26 – 50

    20 мг кожні 12 годин

    15 мг кожні 12 годин

    < 25**

    20 мг кожні 24 години

    15 мг кожні 24 години

    * Звичайна доза, коректування дози непотрібно.

    ** Хворим після сеансу гемодіалізу рекомендується одразу прийняти добову дозу препарату. У дні, коли діаліз не проводиться, препарат слід приймати в звичайному режимі .

    Побічна дія.

    Під час лікування ВІЛ-інфікованих хворих дуже складно відрізнити побічні ефекти, викликані вживанням препарату “ЗЕРИТ”, від побічної дії інших препаратів, які застосовуються одночасно з ним, та просто від небажаних симптомів, що обумовлені складністю захворювання.

    Периферична нейропатія - це собою тяжкий дозозалежнийпобічний ефект, ризик розвитку якого зростає при одночасному застосуванні препарату з диданозином. Периферична нейропатія звичайно супроводжується двобічним симетричним відчуттям оніміння кінцівок: поколюванням та болем уступнях ніг та кистях рук. У клінічних дослідженнях поява таких симптомів була залежна від дози та/або стадії захворювання. У випадку сприятливого припинення симптоматики можна поновити лікування препаратом “ЗЕРИТ”, призначаючи половину від дози, що вживалася.

    Панкреатит різного ступеня тяжкості може розвинутися у хворогона різній стадії лікування і не залежить від моно терапії або комбінації зіншими препаратами або ступеня імуносупресії. В комбінації з диданозином ризик розвитку панкреатиту збільшується.

    Молочнокислий ацидоз та жировий гепатоз можуть проявлятися симптомами диспепсії (нудота/блювання, розлад травлення, пронос або запор, почуттям важкості вділянці печінки), а також підвищення трансаміназ печінки АЛАТ/АСАТ. При підвищенні рівня трансаміназ печінки більш ніж у п’ять разів, слід розглянути питання про доцільність лікування хворого будь-якими аналогами нуклеозидів.

    Протипоказання.

    Застосування препарату “ЗЕРИТ” протипоказане хвориміз гіперчутливістю до ставудина або будь-якого іншого компоненту, що входить дойого складу.

    Не слід рекомендувати ЗЕРИТ для лікування дітей віком до 3-х місяців - достовірні відомості про безпеку застосування препарату дітьми такого віку на сьогодні відсутні.

    Передозування.

    Немає серйозної небезпеки в тому, що людина абодитина випадково вживе надлишкову дозу препарату (відомо, що у дорослих 12-разове перевищення добової дози не супроводжувалось ознаками гострої інтоксикації), однак в цьому випадку потрібна консультація лікаря, а при необхідності можливе проведення неспецифічних детоксикацій них заходів.

    Особливості застосування.

    Призначаючи лікування препаратом ЗЕРИТ, треба уважно слідкувати застаном здоров’я хворого. Перед початком призначення препарату необхідно визначати функціональний стан нирок, наявність симптомів периферичноїнейропатії (постійне поколювання, оніміння або біль в ділянці рук і/або ніг), атакож стан підшлункової залози.

    Пацієнт повинен знати.

    Не можна передавати ЗЕРИТ іншій особі, навіть якщовона хвора на таке саме захворювання або має аналогічні симптоми.

    ЗЕРИТ може поліпшити стан хворого, але навіть підчас лікування цим препаратом пацієнт залишається ВІЛ-інфікованим та повинен запобігти передачі інфекції іншій людині і дотримуватися усіх запобіжних заходів.

    Під час лікування можуть виникати інші захворювання, які пов'язані з ослабленням імунної системи - інфекції, викликані умовно-патогенними мікро організмами. В цьому разі може знадобитися специфічне, а деколи і превентивне лікування таких захворювань. Під час лікування препаратом дуже важливо постійно знаходитися під наглядом лікаря.

    У разі появи постійного відчуття оніміння, поколювання або болю в ділянці рук і/або ніг (можливо, початкові прояви периферичної нейропатії, яка серйозно впливає на нервову систему) або абдомінального болю, нудоти, блювання (можливо, первинні прояви панкреатиту або розладу функції печінки). При появі будь-яких нових симптомів пацієнт повинен негайно інформувати лікаря.

    Курс лікування препаратом “ЗЕРИТ” повинен тривати, доки лікар не змінить призначення.

    Вагітність і лактація. Лікарю необхідно знати до початку лікування пацієнтки ЗЕРИТОМ про наявність у неї вагітності або планування завагітніти, оскільки препарат можна застосовувати під час вагітності тільки під ретельним наглядом лікаря. Якщо пацієнтка годує груддю або планує годувати, її необхідно попередити, що це приведе до ВІЛ-інфікування дитини. Спеціалісти радятьВІЛ-інфікованим жінкам ні в якому разі не годувати дітей груддю.

    Пропуск дози. Якщо пацієнт випадково пропустив час прийому препарату, то наступного разу треба прийняти звичайну дозу. Не можна приймати подвійну дозу для того, щоб компенсувати пропущену.

    При застосуванні препарату у хворих з порушенням вуглеводного обміну потрібно враховувати, що 1 мл розчину містить 50 мг сахарози.

    Застосування препарату “ЗЕРИТ” не впливає на здатність людини керувати транспортними засобами або механізмами.

    Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

    Зидовудин може пригнічувати внутрішньоклітиннефосфорилювання ставудину, тому не рекомендується приймати ЗЕРИТ одночасно іззидовудином. Одночасний прийом диданозину, ламівудину або нелфінавіру невпливає на ефективність препарату “ЗЕРИТ”.

    Умови та термін зберігання.

    Зберігати в недоступному для дітей місці.

    Зберігати при температурі 15-30 °С в захищеному відсвітла місці.

    Термін зберігання - 2 роки. Источник

    Приготовлений розчин слід зберігати у щільно закритому флаконі, у холодильнику при температурі від 2 до 8 °С не більше 30 діб.





    На сайті також шукають: Ципрофарм, Пантокальцин інструкція, Диприван застосування, Теветен побічні дії, Вокара протипоказання