ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванню препарату

КЛОФЕЛІН-М

 (CLONIDINE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clonidine;2-(2,6-дихлорфеніл аміно)-2-імідазолін гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: клонідинугідро хлориду – 0,1 мг;

допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Анти адренергічні засоби з центральним механізмом дії. Код АТС С 02АС 01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гіпотензивний засіб. Механізм дії обумовлений стимуляцією центральних постсинаптичних a₂-адренорецепторів, що призводить до гальмування симпатичної імпульсації з центральної нервової системи та пригнічення вивільнення норадреналіну з нервових закінчень. Дещо знижує активність реніну плазми, екскрецію альдостерону, клуб очкову фільтрацію та екскрецію натрію.

Під впливом Клофеліну-М знижується загальний периферичний опір судин, зменшується частота серцевих скорочень, дещо зменшується серцевий викид, виразно знижується систолічний та діастолічнийартеріальний тиск. Можливе підвищення опору мозкових судин, зменшення церебрального кровообігу. Стійкий гіпотензивній дії може передувати короткочасне підвищення артеріального тиску внаслідок стимуляції периферичнихпостсинаптичних a₁-адренорецепторів, що іноді спостерігається після швидкого внутрішньо венного введення препарату. Виразна гіпотензивна діяКлофеліну-М виявляється незалежно від початкового рівня артеріального тиску яку хворих на артеріальну гіпертензію, так і нормотензивних і гіпотензивних осіб.

Клофелін послаблює соматовегетативні прояви опіатноїта алкогольної абстиненції. Виявляє також седативну (за рахунок підвищення порогу збудження нейронів ретикулярної формації) та аналгезуючу дію.

Гіпотензивний ефект при внутрішньо венному введенні виявляється через 3-5 хв, максимальний ефект – через 15-20 хв, зберігається протягом 4-8год; при внутрішньом’язовому – відповідно 10 хв, 30-60 хв та 6-8 год.

Фармакокінетика. Добре проходить через гемато-енцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми – 20–40 %. Завдяки високій ліпофільності широко розподіляється в тканинах, включаючи центральну нервову систему. Приблизно 50 % циркулюючого в крові Клофеліну-М метаболізується в печінці з утворенням неактивних продуктів. Терапевтичні концентрації препарату в крові становлять 0,0003-0,0015 мкг/мл; токсична концентрація – 0,025 мкг/мл. Виводиться переважно із сечею. Період напів виведення при внутрішньо венному введенні – 9год. У жінок, порівняно з чоловіками, відзначається нижчий кліренс клонідину ідовго триваліший період виведення. У людей похилого віку та при нирковій недостатності період напів виведення збільшується приблизно у 2 рази.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія для зняття гіпертонічних кризів. У складі комплексної терапії гострого абстинентногосиндрому при опійній наркоманії.

Спосіб застосування та дози. Призначають тільки дорослимв умовах стаціонару внутрішньо венно, внутрішньом’язово та підшкірно. Для запобігання ортостатичних явищ пацієнт повинен перебувати у положенні лежачипід час ін’єкції та протягом не менш 2 год після неї.

При внутрішньо венному введенні розводять 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) 0,01 % розчину Клофеліну-М в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно – протягом 3-5 хв під суворим контролем за артеріальним тиском. У тяжких випадках і тільки в умовах стаціонару можливі 3-4введення на добу.

Внутрішньом’язово та підшкірно вводять 0,5–1,5 мл (0,05–0,15 мг) нерозведеного розчину Клофеліну-М.

Вища разова доза – 0,15 мг, добова – 0,6 мг (поділена на 4 введення).

Побічна дія. При внутрішньо венному введенні може розвинутисяортостатичний колапс, якщо пацієнт знаходиться у вертикальному положенні. Вперші хвилини при внутрішньо венному введенні може спостерігатися короткочасне підвищення артеріального тиску. У поодиноких випадках - брадикардія, центральне порушення дихання. Почуття втоми, сонливість, затримка швидкості психічних тарухових реакцій, рідко – нервозність, неспокій, депресія, запаморочення, парестезії. Сухість у роті, зниження шлункової секреції, рідко – запор. Алергічні реакції –шкірні висипання, свербіж.

Протипоказання. Кардіогенний шок, синдром слабкостісинусового вузла, атріовентрикулярна блокада II та III ступенів, артеріальнагіпотензія. Виражений атеросклероз судин головного мозку. Підвищена чутливість до клонідину. Депресивні стани. Дитячий вік до 15 років.

При вагітності та в період лактації застосуванняКлофеліну-М можливе тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує негативний вплив на плід або немовля.

Передозування. Сонливість, симптоматичнагіпотензія, ортостатичні реакції, брадикардія, блювота, ксеростомія, загальнам’язова гіпотонія із зниженою рефлекторною реакцією, міоз, паралітичний ілеус.

Суттєве підвищення дози препарату може спричинити колапс, втрату свідомості, порушення серцевого ритму (особливо у пацієнтів із патологією провідної системи серця), різкі коливання артеріального тиску та ін. Лікування симптоматичне; при різкій гіпотензії вводять дофамін або мезатон, при симптоматичній брадикардії – атропіну сульфат.

Як специфічний антидот може бути використаний толазолін. 1мг толазоліну, введений внутрішньо венно, або 50 мг, прийняті внутрішньо, нейтралізують ефект 0,6 мг Клофеліну.

Особливості застосування. При перевищенні рекомендованої швидкості внутрішньо венного введення препарату може спостерігатися короткочасне, протесуттєве підвищення систолічного артеріального тиску (в середньому на 20 мм рт. ст. вище початкового рівня).

У хворих похилого віку, особливо з проявами склерозу мозкових судин, може спостерігатися підвищена чутливість до дії препарату, тому лікування у них починають з призначення зменшених доз.

Клофелін-М необхідно з обережністю застосовувати у хворих з тяжкими змінами церебральних судин, хворих на депресію та при нирковій недостатності.

Слід мати на увазі, що у окремих пацієнтів після кількох введень препарату з подальшою його відміною можливий розвиток синдрому відміни увигляді гіпертонічного кризу. У цих випадках рекомендується відразу повернутися до призначення Клофеліну-М у менших дозах ін’єкційно або перорально з поступовим зменшенням дози в подальшому або заміною іншими аптигіпертензивнимизасобами.

Під впливом Клофеліну-М послаблюється і уповільнюється вираженістьпсихічних і фізичних реакцій, що слід брати до уваги у пацієнтів, пов’язаних з операторською діяльністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати одночасно занти аритмічними засобами, антагоністами кальцію, вазодилятаторами, антидепресантами, похідними фенотіазину, наркотичними аналгетиками, норадреналіном, резерпіном, серцевими глікозидами, пероральнимигіпоглікемічними засобами, антацидами. Потенціювання ефекту Клофеліну-М спостерігається при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними (вазодилататорами, сечогінними, блокаторами b-адренорецепторів) та антигістамінними препаратами. Послаблення його дії – при одночасному прийомі з трициклічними антидепресантами. При одночасному застосуванні з b-блокаторами та/або серцевимиглікозидами підвищується ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярноїблокади. Клофелін-М підсилює дію засобів, які пригнічують центральну нервову систему, та етанол містких препаратів. Ніфедипін зменшує гіпотензивний ефектКлофеліну-М. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці. Термін придатності - 2 роки. Зберігати у недоступному для дітей місці.