ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОФЛОКСАЦИН
(OFLOXACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна тахімічна назви: Ofloxacinum , 9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо/1,2,3-de/1,4-бензоксазинкарбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, корпус -жовтого кольору, ковпачок – червоного, розміру 2. Вміст капсул – порошок білого кольору;
склад: одна капсула містить офлокса цину 200 мг;
допоміжні речовини: гідроксипропілметил целюлоза Е 15, натріюлаурилсульфат, лактоза, крохмаль, магнію стеарат, кальцію фосфат двохосновний сухий, тальк.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Офлоксацин. Код АТС J01M A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Офлоксацин Має бактерицидну дію. Ефективний по відношенню до широкого спектра грам негативних аеробних бактерій та ряду грам позитивних аеробних бактерій. Бактерицидна дія офлокса цинупов’язана з блокадою ферменту ДНК-гірази в бактеріальних клітинах. Високоактивний по відношенню до більшості грам негативних мікро організмів:Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganellamorganii, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Serratiaspp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseeriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis spp., Providencia spp, Mycoplasma spp.,Acinetobacter spp., Chlamydia spp. Активний по відношенню до деякихграм позитивних мікро організмів, зокрема Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(особливо бета-гемолітичних). Помірно чутливі до офлокса цину Enterococcusfaecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.? Legionella pneumophila. Офлоксацин активний по відношенню до мікро організмів, які виробляють бета-лактамази. До препарату нечутливі анаеробні бактерії (крім B.urealiticus).
Фармакокінетика. Офлоксацин добре і швидко всмоктується із травного тракту. Пероральна біодоступність становить майже 100 %. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 1-2 год, після прийому. Періоднапів виведення складає 5-8 годин. При прийомі під час їжі абсорбція трохи зменшується. На терапевтичному рівні концентрація препарату утримується протягом 8-12 год., по відношенню до високочутливих збудників – протягом 24год. Зв’язування з білками плазми дорівнює 25 %. Добре проникає у тканини тарідини організму і виявляється в терапевтичних дозах у слизових оболонках, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині, переходить через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. З організму виводиться з сечею та калом. Офлоксацин метаболізується до десметилової та N-оксидної форм; десметилофлоксацинмає помірну антибактеріальну
активність. Через 24-48, год після прийому препарату 75-80 % дози виводиться з сечею в незмінному вигляді, що призводить до високої концентрації препарату у сечі. Менше 5 % виводиться з сечею у вигляді метаболітів. Від 4 до 8 % дози може виділятися з калом.
Показання для застосування. Призначають дорослим для лікування середньої та помірної важкості інфекцій, викликаними чутливими до дії препаратумікро організмів: гострий і хронічний бронхіт та пневмонія; інфекції вуха, горла, носа; інфекції шкіри і шкірних структур; неускладнена уретральна тацерві кальна гонореї, не гонококові уретрити та цервіцити, неускладнені циститита простатити; інфекції м’яких тканин, кісток, суглобів; інфекційно-запальні захворювання органів черевної порожнини та малого таза.
Спосіб застосування та дози. Доза залежить від виду мікро організму іступеня тяжкості інфекції, віку, маси тіла і функції нирок хворого. У більшості випадків курс лікування становить 7 – 10 днів, лікування необхідно продовжити ще 2 – 3 дні після усунення симптомів інфекції. При важких і ускладнених інфекціях курс терапевтичного лікування можна подовжити.
Офлоксацинзастосовують дозами від 200 до 400 мг на добу, дози збільшуються до 400 мг 2рази на добу при лікуванні інфекцій сечового тракту; 400 мг один або два разина добу при лікуванні інфекцій нижніх дихальних шляхів; 400 мг на добу при лікуванні не гонококових уретритів та цервицитів. Дози 400 мг і менші приймаються за один прийом, переважно ранком. Одноразово доза 400 мг може бути призначена для лікування неускладненої гонореї. Зниження дози передбачені хворим з порушенням ниркової функції. Дози препарату зменшують до 200 мг надобу для хворих з кліренсом креатині ну від 50 до 20 мл на хвилину або до 100 мгкожні 48 годин для пацієнтів з кліренсом креатини ну менше 20 мл на хвилину.
Дозу та тривалість лікування визначає лікар.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну у сироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль, лихоманка, порушення зору, порушення менструального циклу.
Протипоказання. Не призначати дітям до 18 років, вагітним та у період лактації, хворим на епілепсію, при ураженні ЦНС з пониженим судомним порогом, при захворюваннях печінки, гепатиті та підвищеній чутливості до препарату.
Передозування. Симптоми: підвищення температури, лихоманка, гематопоетичні реакції (лейкопенія, тромбоцит опенія, гостра гемолітична анемія), шкірні, шлунково-кишкові реакції та реакції печінки, задишка, ниркова недостатність, стоматит, анорексія, тимчасова втрата слуху, втрата орієнтації упросторі. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія; специфічного антидоту не існує.
Особливості застосування. Офлоксацин слід приймати внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Дозволяється приймати як до, так і після їжі. Не призначати препарат у дозі вище 400 мг 2 рази на добу для дорослих з нормальною функцією нирок через можливість виникнення кристалурії. З обережністю призначати хворимз захворюваннями нирок. Уникати впливу сонячного випромінювання при прийомі препарату, можливі серйозні ускладнення та патологічні реакції.
За винятком дуже рідких випадків (наприклад, окремі порушення нюху, смаку і слуху) всі побічні ефекти Офлокса цину зникають після відміни препарату. У разі розвитку побічних ефектів, особливо з боку нервової системи, алергічних реакцій, що можутьз’явитись відразу після першого прийому, препарат необхідно відмінити.
Виникнення діареї під час лікування Офлоксацином, особливо в тяжкій формі, яка не припиняється, може бути проявом псевдо мембранного політу. При підозрі на розвиток такого ускладнення лікування Офлоксацином має бути відразу припинено і одночасно
призначено невідкладну антибактеріальну терапію (внутрішньо – ванпоміцин абометронідазол). Препарати, які зменшують перистальтику кишечнику, протипоказані.
Може бути порушена здатність керувати автомобілем при прийомі офлокса цину, особливо при вживанні алкоголю. Проводити періодичний аналіз крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Вплив офлокса цину на метаболізм теофіліну незначний, тому немає потреби в корекції дози. Офлоксацин посилює дію препаратів антикоагулянтної дії. Зменшується виділення Офлокса цину з сечею при прийомі одночасно з пробенецидом, що може посилити ризик токсичної дії. Не призначати Офлоксацин одночасно з нітрофурантоїном, оскільки останній може пригнічувати антибактеріальну дію офлокса цину у сечових шляхах. Полівітаміни таінші речовини, що містять залізо та цинк, антацидні компоненти знижують ефективність Офлокса цину.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при темпераурі від 80 до 250 С. Источник
Термін придатності – 2 роки.