ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АМІНАЗИН

(AMINAZINE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: хлорпромазин; chlorpromazine; 3-(2-хлор-N,N-диметил-10Н-фенотіазин-10-іл)-N,N-диметилпропа-1-аміну гідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від жовтого досвітло-оранжевого кольору, двовипуклі. На поперечному розрізі видно два шари;

склад:

1 таблетка містить хлорпромазину гідро хлориду 25 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідро фосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, кальціюстеарат, кислота стеаринова, макрогол 4000, тальк, гіпромелоза, титану діоксид, барвник жовтий «Сонячний захід» Е 110.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Хлорпромазин. Код ATC N05AA01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антипсихотичний, нейролептичний, седативний, міорелаксуючий, проти блювотний засіб. Виявляє блокуючу дію на дофамінергічні та адренергічні рецептори. Основною особливістю препарату є сполученняантипсихотичної дії зі здатністю впливати на емоційну сферу.

Механізм антипсихотичної дії зумовлений блокуванням постсинаптичнихдофамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. В результаті послаблюються або цілком усуваються марення і галюцинації, купірується психомоторне збудження, зменшуються афективні реакції, тривога, занепокоєння, знижується рухова активність. Внаслідок блокади дофамінергічнихрецепторів збільшується секреція гіпофізом пролактину.

Блокуючи α-адренорецептори, виявляє виражений седативний ефект. Наявність сильної седативної дії є однією з головних особливостей хлорпромазинуу порівнянні з іншими нейролептиками. Загальний заспокійливий ефект поєднується з пригніченням умовнорефлекторної діяльності і насамперед рухово-захисних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням кістякової мускулатури, зниженням реактивності до ендогенних і екзогенних стимулів при збереженні свідомості.

Виявляє виражений центральний та периферичний проти блювотний ефект; центральний ефект обумовлений пригніченням або блокадою дофамінових D₂-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферичний – блокадою блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті. Проти блювотний ефект підсилюється завдякиантихолінергічним, седативним та антигістамінним властивостям хлорпромазину.

Антихолінергічний ефект обумовлений конкурентною блокадоюМ-холінорецепторів; анксіолітичний, седативний та аналгезуючий – ослабленням збудження в ретикулярній формації стовбура мозку.

Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів і гіалуронідази, виявляє слабку антигістаміннудію. Зменшує систолічний та діастолічний артеріальний тиск, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Придушує вивільнення гормонів гіпоталамуса і гіпофіза (однак підсилює секрецію пролак-тину). Виявляє слабку або помірну екстра пірамідну дію. Проявляє гіпотермічну дію.

Потенціює дію анальгетиків, місцево анестезуючих, снодійних тапроти судомних засобів.

Фармакокінетика.У шлунково-кишковому тракті всмоктується погано. Максимальна концентрація вкрові досягається через 2–4 год. Зв’язування з білками плазми – 95–98 %. Піддається ефекту «першого проходження». Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, при цьому його концентрація в мозкустає вище, ніж у плазмі. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар’єр, виділяються з грудним молоком. Інтенсивнометаболізується в печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться у вигляді метаболітів нирками і через кишечник з жовчю. Періоднапів виведення складає близько 30 год; елімінація метаболітів може бути більш тривалою.

Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів уодного й того ж хворого. Відсутня пряма кореляція між концентраціямихлорпромазину та його метаболітів у плазмі і терапевтичним ефектом.

Показання для застосування.

- Хронічні параної дні і галюцинаторно-параної дні стани, стани психомоторного збудження при шизофренії (галюцинаторно-маревний, гебефреничний, кат атонічний синдроми), алкогольний психоз, маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, психічні розлади при епілепсії, ажитованадепресія у пацієнтів із пресенільним психозом, маніакально-депресивним психозом, а також інші захворювання, що супроводжуються збудженням, напруженням.

- Неврологічні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язовоготонусу.

- Хвороба Меньєра, блювання, лікування і профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами і при променевій терапії.

- Сверблячі дерматози.

- У складі комплексної терапії: тривкі болі, в т. ч. каузалгії (у сполученні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними і транквілізаторами).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо після їди. Дози, частота прийому і схеми лікування встановлюються індивідуально в залежності від показань і стану пацієнта. Дози слід підбирати шляхом збільшення, починаючи з мінімальної. Тривалість лікування – від 3 тижнів до 2–4 місяців і більше.

Шизофренія, інші психози і психомоторне збудження. Для дорослих початкова доза складає 25–75 мг (1–3таблетки) на добу, розділена на 2 – 3 прийоми. Далі дозу можна поступово підвищувати до 300–600 мг (12–24 таблетки) на добу, розподіляючи її на 3 – 4прийоми. Вища разова доза – 300 мг, добова – 1 г.

У літніх хворих, при захворюваннях печінки і серцево-судинної системи дозу зменшують у 2 – 3 рази.

Дітям (шизофренія та аутизм), віком від 5 до 12 років, призначають ¹/₃ – ½ дози дорослого; вища добова доза – 75 мг (3 таблетки). Дітям, віком від 1 до 5 років, призначають по 0,5мг/кг кожні 4–6 год; вища добова доза – 40 мг.

Затяжна гикавка. Дорослим призначають по 25–50 мг (1–2 таблетки) 3 –4 рази на добу.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: можливіакатизія, нечіткість зору; рідко – дистонічні екстра пірамідні реакції, паркінсонічний синдром, пізня дискінезія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний синдром; дуже рідко – судоми. З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, тахікардія. З боку системи травлення: можливі диспепсичні явища; рідко – холестатична жовтяниця. Збоку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, агранулоцит оз. З боку сечовидільної системи: рідко – утруднення сечовипускання. З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла. Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж; рідко – ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема. Дерматологічні реакції: рідко – пігментація шкіри, фото сенсибілізація. З боку органа зору: при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладенняхлорпромазину в передніх структурах ока (роговиці і кришталику), що може прискорити процеси нормального старіння кришталика.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до хлорпромазинута інших компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку, мікседема, тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія), тромбоемболія; пізня стадіябронхоектатичної хвороби; закрито кутова глаукома; затримка сечі, обумовлена гіперплазією передміхурової залози; виражене пригнічення центральної нервової системи, інсульт, гострий період черепно-мозкової травми, жовчокам’яна ісечокам’яна хвороби, гострі інфекційні захворювання, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 1 року.

 

Передозування. Симптоми: невиразність мови, хитаюча хода, брадикардія, утруднене дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості, ослаблення рефлексів, сонливість, судоми, пізніше – токсичний гепатит. Лікування:симптоматичне. Специфічного антидота не існує. Не видаляється при гемодіалізі. Для зменшення депресії призначають стимулятори центральної нервової системи (сиднокарб). Неврологічні ускладнення зменшуються або купіруються призначеннямпротипаркінсонічних засобів (циклодол, тропацин). При колаптоїдних станах рекомендується введення кордіаміну, кофеїну, мезатону.

Особливості застосування. З особливою обережністю застосовують для лікування пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, нирок, алкогольній інтоксикації, синдромі Рейе, при раку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до глаукоми, хворобі Паркінсона, виразковій хворобі шлунка і дванадцяти палої кишки (у період загострення), гіперплазії передміхурової залози з клінічними проявами, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах, захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічнихускладнень, ревматизмі, ревмокардиті, цукровому діабеті, у літніх пацієнтів (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), в ослаблених хворих.

У дітей, особливо із гострими захворюваннями, при застосуванні препарату більш ймовірний розвиток екстра пірамідних симптомів.

У випадку розвитку гіпертермії, що є одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, слід негайно припинити прийом препарату.

При тривалому лікуванні препаратом необхідно контролю вати склад крові, протромбі новий індекс, функцію печінки і нирок.

У зв’язку з можливістю фото сенсибілізації шкіри слід уникати тривалого перебування на сонці.

Препарат не проявляє проти блювотної дії у випадку, коли нудота є результатом вестибулярної стимуляції або місцевого подразнення шлунково-кишкового тракту.

При застосуванні препарату хворими з атонією кишкового тракту таахілією рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або кислоту соляну (узв’язку з пригнічую чим впливом хлорпромазину на моторику і секрецію шлункового соку), стежити за дієтою і функціонуванням кишечнику.

У хворих, які застосовують препарат, може бути підвищена потреба в рибофлавіні.

В період лікування не допускається вживання алкоголю.

Застосування в період вагітності і годування груддю.При гострій необхідності застосування препарату в період вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, за можливості, зменшити дозу. Хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування в період лактації, годування груддю слід припинити.

Вплив на можливість керувати транспортними засобами і механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування авто транспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, а також з етанолом абоетанолвмісними препаратами, можливе посилення пригнічення центральної нервової системи, а також пригнічення дихання; із трициклічними антидепресантами, мапротиліном або інгібіторами моноамін оксидази – подовження і посилення седативного та антихолінергічного ефектів, збільшення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому; із проти судомними препаратами – зниження порога судомної готовності; із препаратами для лікування гіпертиреозу –підвищення ризику розвитку агранулоцит озу; із препаратами, що викликаютьекстра пірамідні реакції – можливе збільшення частоти і тяжкостіекстра пірамідних порушень; з гіпотензивними препаратами – можлива виражена артеріальна гіпотензія, посилення ортостатичної гіпотензії; з ефедрином –ослаблення судинозвужувальної дії останнього. При одночасному застосуванні замфетамінами можлива антагоністична взаємодія; з антихолінергічними засобами –посилення антихолінергічної дії; з антихолін естеразними засобами – м’язоваслабкість, погіршення перебігу міастенії; з епінефрином – можливе«перекручення» ефектів останнього, внаслідок чого відбувається тільки стимуляція α-адренорецепторів і розвиток тяжкої гіпотензії і тахікардії. При одночасному застосуванні з амітриптиліном підвищується ризик розвитку пізньої дискінезії, можливий розвиток паралітичного ілеусу; з діазоксидом –можлива виражена гіперглікемія; з доксепіном – потенціювання гіперпірексії, злітію карбонатом – виражені екстра пірамідні симптоми, нейротоксична дія; зморфіном – розвиток міоклонусу, з цизапридом – адитивне подовження інтервалу QTна ЕКГ. Седативна дія хлорпромазину підсилюється при одночасному застосуванні із золпідемом або зопіклоном; нейролептична – з естрогенами. Концентраціюхлорпромазину в плазмі крові зменшують антациди, які містять алюміній і магнію гідроксид (порушують всмоктування хлорпромазину зі шлунково-кишкового тракту), барбітурати (підсилюють метаболізм хлорпромазину в печінці); підвищують –хлорохін, сульфадоксин/пириметамін. Циметидин може зменшувати або підвищувати концентрацію хлорпромазину в крові.

Хлорпромазин може зменшувати або навіть повністю пригнічуватиантигіпертензивну дію гуанетидину, підвищувати концентрацію іміпраміну в крові, пригнічувати ефекти леводопи; підвищувати або зменшувати концентрацію фенітоїнув крові, знижувати дію серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні з нортриптиліном у пацієнтів із шизофренією можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищений рівень хлорпромазину в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від

8 ⁰С до 25 ⁰С . Зберігати у недоступному длядітей місці. Источник

Термін придатності – 3 роки.