ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛАЦИПІЛ™
LACIPIL™
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лацидипін;(Е)-4-[2-(3-(1,1-диметилетокси)-3-оксо-1-пропеніл) феніл]-1,4-дигідро-2,6-диметил-3,5-піридиндикарбоксильнакислота, діетиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: білі, округлі, вкриті оболонкою таблетки злінією розлому з обох боків;
склад: 1 таблетка містить лацидипіну 4 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, лактози моногідрат (висушений), повідон К 30, магнію стеарат, гіпромелоза, опадрай білий (М-1-7120).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивний препарат. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС C08C A09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Лаципіл™ – це специфічний антагоніст кальцію, якиймає виражену селективність дії відносно кальцієвих каналів, що знаходяться угладкій мускулатурі стінки судин. Механізм дії складається з дилатації периферичних артеріол, зменшення периферичного судинного опору та зниження артеріального тиску.
Фармакокінетика
Лаципіл™ має високий рівень зв’язування (більше 95%) з білками, альбумінами та альфа-1-глюкопротеїнами. Лаципіл™ швидко, але у невеликих кількостях абсорбується з шлунково-кишкового тракту після перорального вживання та метаболізується у печінці. Абсолютна біодоступність у середньому становить 10%. Пікова концентрація у плазмі досягається через 30 –150 хвилин після прийому. Виводиться головним чином шляхом печінкового метаболізму. Немає відомостей про те, що лацидипін стимулює або пригнічує печінкові ферменти. Приблизно 70 % дози виводиться у вигляді метаболітів зкалом, інша частина - із сечею.
Період напів виведення лацидипіну становить 13 – 19годин.
Показання для застосування.
Лікування артеріальної гіпертензії як засібмоно терапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (наприклад бета-блокаторами, діуретиками або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту).
Спосіб застосування та дози.
Початкова доза для дорослих – 2 мг один раз на день, яка приймається кожного дня, в один і той самий час, бажано вранці.
Через 3-4 тижні дозу збільшують до 4 мг один раз надобу.
Хворим похилого віку, а також хворим з печінковою або нирковою недостатністю змінювати дозу не треба.
Термін лікування визначаєтсья індивідуально залежно від тяжкості та перебігу захворювання.
Побічна дія.
Побічна дія класифікована за органами і системами організму та частотою її виникнення як: дуже часта ≥1/10, часта ≥1/100 та < 1/10, не часта ≥1/1000 та <1/100.
Лаципіл загалом добре переноситься. Індивідуально можуть виникати незначні побічні ефекти, пов’язані з такою фармакологічною дією препарату, як периферична вазодилатація. Ці побічні прояви (позначені у тексті зірочкою*), як правило, минущі та зникають при подальшому лікуванні Лаципілом™у тому ж дозуванні.
Нервова система
Часто: головний біль*, запаморочення*.
Серце
Часто: посилене серцебиття*.
Не часто: загострення явищ стенокардії.
Як і при застосуванні інших дигідропіридинів, у невеликої кількості хворих можуть загострюватись явища стенокардії, особливо напочатку лікування. Це характерніше для хворих на ішемічну хворобу серця.
Судини
Часто: приплив крові до обличчя*, гіперемія шкіри, відчуття жару.
Шлунково-кишкова система
Часто: функціональний розлад шлунка, нудота.
Не часто: гіперплазія слизової оболонки ясен.
Шкіра та підшкірна тканина
Часто: висип на шкірі (включаючи еритему тасвербіж).
Сечовидільна система
Часто: поліурія.
Загальний стан
Часто: астенія, набряк*.
Лабораторні дані
Часто: оборотне збільшення рівня лужної фосфатази (клінічне значуще збільшення трапляється не часто).
Протипоказання.
Гіпер чутливість до будь-якого компонента препарату.
Як і щодо іншихдигідропіридинів, лаципід протипоказаний для лікування хворих з тяжким аортальним стенозом.
Передозування.
Повідомлень про випадки передозування не було. Найбільш імовірними проблемами при можливому передозуванні можуть бути тривала периферична вазодилатація та пов’язні з нею гіпотензія і тахікардія. Теоретично можливі брадикардія та сповільнення атріовентрикулярної провідності.
Специфічного антидоту немає. Вживають стандартних заходів контролю серцевоі діяльності та проводять відповідну підтримуючу терапію.
Особливості застосування.
На сьогодні даних відносно безпеки застосуванняЛаципілу™ вагітними немає. Дослідження на тваринах показали відсутністьтератогенного ефекту або сповільнення росту плоду.
У дослідах на тваринах було показано, що Лаципіл™або його метаболіти можуть проникати у грудне молоко.
Лаципіл™ можна призначати під час вагітності та годування груддю лише у тому випадку, коли потенційна користь для матері буде більшою за можливий ризик для плоду або дитини.
Слід брати до уваги можливість розслаблення мускулатури матки.
Спеціальні застереження
У спеціальних дослідженнях було показано, щолацидипін не впливає на спонтанну функцію синусового вузла та не сповільнюєатріовентрикулярну провідність. Однак необхідно пам’ятати про теоретичну можливість такого впливу для антагоністів кальцію, тому Лаципіл хворим з існуючими порушеннями активності синусового вузла та атріовентрикулярноїпровідності слід призначати з обережністю.
Як і інші антагоністи кальцію, Лаципіл™ слід призначати з обережністю пацієнтам зі зменшеним серцевим резервом, хворим на нестабільну стенокардію, після недавно перенесеного інфаркту міокарда.
Лаципіл™ слід з обережністю призначати хворим з печінковою недостатністю, тому що у них може посилитись гіпотензивний ефект препарату.
Лаципіл™ не впливає на рівень глюкози та стан контролю за діабетом.
Як і інші дигідропіридини, Лаципіл™не рекомендується приймати з грейпфрутовим соком, тому що змінюєтьсябіодоступність препарату.
Досвіду застосування лацидипіну для лікування дітей немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Сумісне застосування Лаципілу™ з іншими гіпотензивними засобами, наприклад з діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту, може посилювати гіпотензивний ефект.
Рівень Лаципілу™ у плазмі може бути збільшений сумісним застосуванням з циметидином.
Як і інші дигідропіридини антагоністів кальцієвихканальців, Лаципіл™ слід з обережністю застосовувати для лікування хворих з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT. Лаципіл™ слід також з обережністю застосовувати для лікування хворих, які одночасно лікуються медикаментами, що подовжують інтервал QT, такі як анти аритмічні препарати І та ІІІ класу, трициклічні антидепресанти, деякі препарати для лікування психічних розладів, антибіотики (наприклад еритроміцин) та деякі антигістамінні препарати (наприклад терфенадин).
Немає ніяких специфічних проблем відносно взаємодії з іншими гіпотензивними засобами, в тому числі бета-блокаторами та діуретиками, а також з дигоксином, тол бутамідом або варфарином.
У клінічних дослідженнях відмічається, що у пацієнтів після трансплантації нирок, які лікуються циклоспоринами, Лаципіл™може підвищувати швидкість потоку плазми через нирки та клуб очкову фільтрацію, що зменшуються під дією циклоспоринів.
Як відомо, у метаболізмі Лаципілу™ бере участь цитохром CYP3A4, тому сумісне застосування інгібіторів або індукторів CYP3A4може мати вплив на метаболізм та елімінацію Лаципілу™.
Умови та термін зберігання.
Термін придатності - 2 роки. Зберігати при температурі нижче 30°С у захищеному від світла місці.
Не виймати з блістерної упаковки до моменту застосування. Источник
За необхідності застосування половини таблетки 4 мгінша половина цієї таблетки може зберігатись в оригінальній блістер ній упаковці та повинна бути використана протягом 48 годин.