ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПРЕДНІЗОЛОН
(PREDNISOLON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: мазипредон;
21-дезокси-21-N -/N’-метил піперазиніл/-преднізолону гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або трохи зеленуватий розчин, прозорий, практично без механічних включень;
склад: 1 мл розчину містить 30 мг мазипредону гідро хлориду;
допоміжні речовини: спирт бензиловий, спирт етиловий, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Прості препарати кортикостероїдів для системного застосування. Код АТС Н 02A B19.
Фармакотерапевтична група. Фармакологічні властивості. Активна речовина препарату – мазипредон є водорозчинним синтетичним похідним преднізолону, щомає виражену протизапальну та проти алергічну дії, але мінімальний мінералокортикоїднийефект. При внутрішньо венному введенні він чинить сильну дію, подібну до преднізолону. При внутрішньом’язовому введенні ефект розвивається повільніше.
Фармакокінетика. Метаболізується в основному у печінці; 20% препарату виводиться в незмінному стані із сечею.
Показання для застосування. Насамперед такі стани, при яких необхіднопарентеральне застосування глюкокортикоїдів:
шок опіковий, травматичний, транс фузійний, внаслідок операції або інтоксикації;
шок при інфаркті міокарда;
анафілактичний шок, тяжкі алергічні стани, астматичний статус, надмірна чутливість до лікарських препаратів;
токсичний стан, що виникає на фоні інфекційних хвороб;
при гострій недостатності надниркових залоз (наприклад, криз при хворобі Аддисона, синдром Вотерхауза-Фридериксена) у поєднанні змінералокортикоїдами;
як ад’ювантний засіб при хронічній недостатності надниркових залоз;
печінкова кома.
Спосіб застосування та дози. Разова доза для дорослих: при шоковому стані 30-90 мг. Вводити повільно – протягом 3 хвилин – у вигляді внутрішньо венної ін’єкції або крапельної інфузії. У разі потреби, як виняток, можна вводити більш високі дози - 150-300 мг.
При неможливості внутрішньо венного введення можна вводити препарат глибоко в сідничний м’яз. При цьому потрібно взяти доуваги більш повільний розвиток ефекту!
У разі необхідності можна повторно ввести 30-60 мг препарату внутрішньо венно або внутрішньом’язово.
За іншими показаннями рекомендована разова доза становить 30-45 мг, яку необхідно вводити повільно внутрішньо венно або глибоко в сідничний м’яз. При вказівці в анамнезі на перенесений психоз введення великих доз вимагає особливої обережності.
Разова доза для дітей: у віці 2-12 місяців -3-2 мг на кг маси тіла внутрішньо венно або глибоко в сідничний м’яз;
у віці 1-14 років - 1-2 мг на кг маси тілавнутрішньо венно або глибоко в сідничний м’яз.
Розчин для ін’єкцій внутрішньо веннонеобхідно вводити повільно (приблизно протягом 3 хвилин).
У разі потреби можна повторити введення препарату через 20-30 хвилин.
Після пом’якшення симптомів, під суворим контролем лікаря, дозу розчину для ін’єкцій варто зменшувати або поступово припиняти його введення. При переході на застосування пероральнихглюкокортикоїдів спочатку щодня, потім кожний другий день варто приймати однудозу усередину рано вранці.
Побічна дія. При внутрішньом’язовому введенні може виникнути тимчасовий біль на місці уколу та інфільтрат. При нетривалому застосуванні побічні ефекти, пов’язані із системним застосуванням не очікуються. У разі наявності наявності виразки шлунка або дванадцяти палої кишки може спостерігатися перфорація або кровотеча.
При тривалому застосуванні глюкокортикоїдівможуть спостерігатися наступні побічні явища:
ендокринна система і метаболізм: синдромКушинга, гірсутизм, порушення менструального циклу, передчасне закриття епіфізів, вторинна аденокортикальна або пітуїтарна недостатність, зниження толерантності до глюкози, негативний баланс азоту і кальцію.
обмін електролітів і води: затримка натріюта рідини в організмі, гіпертензія, гіпокаліємія, гіпокаліємічний алкалоз.
опорно-рухова система: міопатія, здуття живота, остеопороз, асептичний некроз голівки стегнової та плечової кістки.
шлунково-кишковий тракт: виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, перфорація та кровотеча.
шкіра: порушення загоєння ран, атрофія шкіри, стриї, петехії, гематоми, синці, еритема шкіри обличчя, підвищена пітливість, вугрі.
центральна нервова система: психічні розладивід ейфорії до вираженої маніфестації психозу, конвульсії, у дітей доброякісне підвищення внутрішньо черепного тиску, що супроводжується блюванням та набряком сосочків.
офтальмологія: глаукома, підвищення внутріошньочного тиску, задня субкапсулярна катаракта.
інші: зниження імунітету, рідко зустрічаються реакції гіпер чутливості.
Протипоказання. Період вакцинації. Виразка шлунка абодванадцяти палої кишки. Остеопороз. Хвороба Кушинга. Схильність дотромбоемболії. Ниркова недостатність. Глаукома. Тяжка гіпертензія. Герпес. Вітряна віспа. Активний туберкульоз.
Застосовувати препарат дітям у перші 2місяці життя протипоказано.
Під час вагітності, особливо в першому триместрі, застосування глюкокортикоїдів відносно протипоказане, оскільки вони можуть негативно впливати на плід; при цьому необхідно зважувати користь іризик терапії.
Передозування. Симптоми передозування при парентеральному уведенні препарату невідомі.
Особливості застосування. При безпосередній небезпеці для життя по можливості вводити внутрішньо венно!
При прихованому туберкульозі допускається застосування тільки у поєднанні з протитуберкульозними засобами.
При цукровому діабеті призначають тільки за абсолютними показаннями або для попередження передбачуваної інсулінової резистентності.
Слід застосовувати з особливою обережністю при прихованій або явній серцевій недостатності, порушенні функції нирок, гіпертензії, мігрені, остеопорозі, при наявності в анамнезі психічних порушень, при прихованому туберкульозі і деяких паразитарних інфекціях (особливо при амебіазі).
При тривалому застосуванні необхідно вводити калій для попередження гіпокаліємії. Для профілактики підвищеного катаболізму білків рекомендується відповідна дієта, що містить достатню кількість білка. Бажано регулярно під час курсу лікування контролю вати артеріальний тиск, сечу ікал.
Застосування глюкокортикоїдів може приховати симптоми захворювань, знизити опірність до інфекцій. Тривале застосування кортикостероїдів необхідно проводити під захистом відповідних антибіотиків. При необхідності, наприклад, у випадку туберкульозу або вірусного та грибкового ураження очей лікування має бути доповнене відповідними антимікробними препаратами.
Тривале застосування глюкокортикоїдів може прискорити закриття епіфізних кісткових пластинок, викликаючи цим затримку росту.
Дозу пероральних антидіабетичних препаратів та антикоагулянтів слід заново визначати під час кортикостероїдної терапії.
При одночасному застосуванні кортикостероїдів з діуретичними препаратами необхідно контролю ватиелектролітний обмін в організмі (додаткове введення калію).
При застосуванні у поєднанні з саліцилатами зниження дози кортикостероїдів може викликати одночасне зниження дози саліцилатів (менша доза стероїдів знижує рівень саліцилатів у крові меншою мірою).
При тривалій глюкокортикоїдній терапії потрібен регулярний офтальмологічний контроль (через підвищення внутрішньо очного тиску і розвиток задньої субкапсулярної катаракти) та контроль обміну вуглеводів.
Тривале застосування необхідно завершити поступовим зниженням дози глюкокортикоїду під суворим контролем лікаря, оскільки різка відміна препарату може призвести до загострення захворювання ігострої недостатності кори надниркових залоз.
Після парентерального введенняглюкокортикоїдів може виникнути тяжка алергічна реакція (набряк надгортанника, бронхоспазм), особливо при алергічних станах або їх наявності в анамнезі. Для лікування гострого алергічного стану застосовується адреналін - 0,1-0,5 мг повільно внутрішньо венно, а також амінофілін внутрішньо венно та штучне дихання.
Кортикостероїди можуть впливати на деякі лабораторні дані.
Безпека застосування під час вагітності та годування груддю не встановлена. Якщо мати під час вагітності отримувала велику дозу глюкокортикоїду, немовля необхідно тримати під суворим контролем через можливість недостатності кори надниркових залоз. Глюкокортикоїди в невеликій кількості виділяються в материнське молоко, тому при застосуванні великих дозна період лікування рекомендується перервати годувати груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Суворо заборонено вводити разом з:
аерозолями симпатоміметичних засобів при бронхіальній астмі у дітей (небезпека розвитку паралічу дихання).
Уникати одночасного введення:
з барбітуратами хворим на хворобу Аддисона (може призвести до кризового стану).
Застосовувати з обережністю одночасно з:
серцевими глікозидами (посилення їхньоїдії);
пероральнимиантидіабетичними засобами (зменшення ефективності протидіабетичних препаратів);
антикоагулянтами (зміна антикоагулянтногоефекту);
саліцилатами (можливість зниження концентрації саліцилатів у плазмі крові, можливість підсилення побічних ефектів, наприклад, прихована кровотеча);
барбітуратами та іншими індукторами ферментної активності печінки, наприклад, фенітоїн, примідон, ефедрин, рифампіцин (можливість зниження кортикостероїдного ефекту);
діуретичними препаратами (посиленнягіпокаліємії);
не стероїдними протизапальними препаратами (підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі);
активними вакцинами (знижує імунну відповідь).
У разі тривалого застосуванняглюкокортикоїдів із саліцилатами дозу глюкокортикоїду необхідно знижувати поступово, оскільки при різкому зниженні може виникати гостра інтоксикація саліцилатами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 8-15 С. Источник
Термін придатності – 2 роки.