ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ТРОБІЦИН
(TROBICIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: спектиноміцин;4H-Пірано[2,3-b][1,4]бензодіоксин-4-он, декагідро-4a,7,9-тригідрокси-2-метил-6,8-біс (метил аміно)-, дигідро хлорид, пентагідрат;
основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий кристалічний порошок;
склад: 1 флакон містить спектиноміцину гідро хлориду у кількості еквівалентній 2 г спектиноміцину;
розчинник містить спирт бензиловий, воду для ін’єкцій;
Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група: Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС J01X X04.
Фармакологічні властивості. Спектиноміцину гідро хлорид -аміноциклітольний антибіотик, який продукується одним із видів ґрунтовихмікро організмів, а саме Streptomyces spectabilis.
Спектиноміцину гідро хлорид виявляє бактеріостатичний ефект і є інгібітором синтезу білка в бактеріальних клітинах; мішенню антибіотика є 30 Sрибосомальні субодиниці.
У дослідженнях in vitro показано, що спектиноміцину гідро хлоридактивний відносно більшості штамів Neisseria gonorrhoeae (мінімальна інгібуюча концентрація від 7,5 до 20 мкг/мл). Можлива ендемічна резистентність. Treponemapallidum и Chlamydia нечутливі до антибіотика. Дослідження in vitro не виявили перехресної резистентності N. Gonorrhoeae до спектиноміцину гідро хлориду і пеніциліну.
Фармакокінетика. Абсорбція. Спектиноміцину гідро хлорид, введенийвнутрішньом’язово у разовій дозі 2 г або 4 г, абсорбується швидко і повністю.
Розподіл. Через годину після ін’єкції 2 г спектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці, яка становить 100 мкг/мл. Через годину після ін’єкції 4 г спектиноміцину досягається максимальна концентрація у сироватці, яка становить 160 мкг/мл. Через 8 год зберігаються концентрації від 15 до 30мкг/мл. Спектиноміцин не зв’язується з білками плазми.
Біо трансформація. Результати проведених досліджень показують, що практично весь препарат виводиться з сечею у незміненому вигляді. Немає данихпро те, що спектиноміцин зазнає біо трансформації.
Екскреція. Препарат виводиться головним чином з сечею: протягом 24 - 48год після ін’єкції у сечі виявляється від 70 до 90% введеної дози. Період його біологічного на півжиття у людини становить приблизно 2 год. Оскільки істотногозв’язування спектиноміцину з білками плазми не відмічається, теоретично антибіотик може бути виведений шляхом гемодіалізу.
Показання для застосування. Тробіцин показаний для лікування гострого гонорейного уретриту і проктиту у чоловіків і гострого гонорейного цервіциту іпроктиту у жінок, якщо ці захворювання спричинені чутливими штамами Neisseriagonorrhoeae і не піддаються лікуванню пеніциліном.
Тробіцин показаний для альтернативного лікування шанкроїду (спричиненого H.ducrei).
Спосіб застосування та дози. Спектиноміцин застосовують у вигляді глибоких внутрішньом’язових ін’єкцій у верхній зовнішній квадрант сідничногом’яза.
Рекомендована доза спектиноміцину становить 2 г одноразово для дорослих. Така ж доза рекомендується і для хворих у разі, якщоантибіотико терапія, що проводилася раніше, виявилася неефективною. У випадках, які важко піддаються лікуванню, а також у районах, де розповсюдженіантибіотико резистентні штами, рекомендовані дози спектиноміцину для дорослих до 4 г одноразово. При необхідності введення 4 г препарату (10 мл) дозу можна розподілити на дві ін’єкції у різні місця.
Приготування розчину. Дотримуючись правил антисептики, введіть розчинник у флакон з порошком і добре збовтайте вміст флакона. Безпосередньо перед тим, як набрати суспензію у шприц, вміст флакона також слід добре збовтати. Рекомендований розмір голки - 20 G. Не тримайте суспензію у шприці іголці, зробіть ін’єкцію негайно після аспірації із флакона. Приготовану суспензію слід зберігати при кімнатній температурі і використовувати протягом 24 год з моменту приготування.
Побічна дія. Болісність у місці ін’єкції, кропив’янка, запаморочення, нудота, озноб, пропасниця і зниження діурезу (без змін показників ниркової функції, що використовуються для діагностикинефротоксичності). При багаторазових введеннях препарату спостерігалися такі реакції: зниження рівня гемоглобіну і гематокриту, зниження кліренсукреатині ну, а також підвищення активності лужної фосфатази і АСТ та концентрації сечовини у крові.
Рідко повідомлялося про анафілаксію та анафілактоїдні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до спектиноміцину.
Передозування. Ознаки передозування не описані.
Особливості застосування.
Слід проводити також лікування осіб, які мали статеві контакти зхворими на гонорею. Спектиноміцин не застосовується для лікування сифілісу, інфекцій, спричинених Chlamydia trachomatis, або не гонококового уретриту. Антибіотики, які застосовуються у високих дозах протягом коротких періодів часудля лікування гонореї, можуть маскувати або відстрочувати симптоматику сифілісу. У зв’язку з цим усім хворим на гонорею в момент встановлення діагноз услід проводити серологічні тести на сифіліс. Хворим, які лікувалисяспектиноміцином, через 3 місяці слід повторити серологічні тести на сифіліс.
Безпечність застосування спектиноміцину у дітей не встановлена.
Розчинник містить бензиловий спирт. Повідомлялося, що розвиток GaspingSyndrome (порушень з боку дихальної системи, які проявляються у вигляді ядухи) у недоношених дітей може бути пов’язано з дією бензилового спирту.
Вагітність і лактація.
У зв’язку з тим, що клінічний досвід недостатній, спектиноміцин не можебути рекомендований у період вагітності і лактації.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з рухомими механізмами. Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з рухомими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спектиноміцин посилює фармакологічний ефектта токсичність препаратів літію шляхом зниження його кліренсу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі (15 - 25 °С).
Приготовану суспензію зберігати при температурі не вище +25° С і використати протягом 24 годин. Источник
Термін придатності 5 років.