IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
ПРОЗЕРИН
(Proserinum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: neostigmine,[3-диметил-карбамоїлфеніл) триметил амонію метил сульфат];
основнi фiзико-хiмiчні властивостi: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить неостигмінуметил сульфату 0,5 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антихолін естеразні засоби. Код АТС N07А А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Прозерин – синтетичнаантихолін естеразна речовина, яка містить четвертинну амонієву групу. Виражений оборотний блокатор холін естерази. Важко проникає через гематоенцефалічнийбар’єр. Переважно впливає на периферичну нервову систему і, внаслідок вказаногоблокую чого ефекту, сприяє посиленню дії ацетилхоліну на органи і тканини, відновленню нервово-м’язової провідності.
За периферичними ефектами Прозерин подібний до фізостигміну і галантаміну: він спричиняє брадикардію, посилення слиновиділення, міоз, посилює тонус гладкої мускулатури кишечнику, сечового міхура, бронхіальних м’язів.
Прозерин є антагоністом антидеполяризуючих курареподібних препаратів. Але у великих дозахвін може спричиняти порушення нервово-м’язової провідності як результат накопичення ацетилхоліну і стійкої деполяризації в ділянці нервових синапсів.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення швидко абсорбується і виводиться. У хворих на міастенію максимальна концентрація (Сmax) досягає через 30 хв, період напів виведення становить 51 - 90 хв. Препарат гідролізу ється холін естеразою і метаболізуєтьсямікросомальними ферментами печінки, приблизно 80% препарату виводиться з сечею:30% у вигляді метаболітів і 50% виводиться у незміненому вигляді. Терапевтичний ефект проявляється через 20 - 30 хв і триває від 2,5 до 4 год. При внутрішньо венному введенні препарату період напів виведення становить 47 - 60хв.
Показання для застосування. Міастенія, рухові порушення після травм мозку, параліч, у відновному періоді після перенесених менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; атрофія зорового нерва, неврити. Профілактика та лікування атонії кишечнику і сечового міхура, стимуляція пологової діяльності, для звуження зіниці і зниження внутрішньо очного тиску при відкритокутовійглаукомі, як антидот антидеполяризуючих міо релаксантів.
Спосіб застосування та дози. Прозерин застосовують підшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньо венно.
Під шкіру дорослим вводять по 0,5 мг (1 мл 0,05% розчину) 1 - 2 рази на добу.
Вищі дози для дорослих під шкiру: разова – 2 мг, добова – 6 мг.
При розвиткумі астенічного кризу у дорослих Прозерин вводять внутрiшньовенно по 0,5 - 1 мл 0,05% розчину, потім підшкірно у вказаних вище дозах з невеликими інтервалами. Для потенціювання дії Прозерину іноді під шкіру додатково вводять ефедрин (1 мл 5% розчину). В деяких випадках при лiкуванні міастенії препарат призначають упоєднаннi з антагоністами альдостерону, кортикостероїдами, анаболічнимигормонами. Слід враховувати, що недостатні дози можуть погіршити перебіг захворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню “холінергічного кризу”, розладу дихання.
Для стимулювання пологів Прозерин можна вводити підшкірно по 1 мл 0,05% розчину 1 - 2 рази з проміжками в 1 годину. Одночасно зпершою ін’єкцією одноразово під шкіру вводять 1 мл 0,01% розчину атропіну сульфату.
В офтальмології для зниження внутрішньо очного тиску застосовують 0,5% розчин (закапують у кон’юнктивальний мішок 1 - 2 краплі 1 - 4рази на добу).
Якщо Прозерином блокують дію мiо релаксантів, то попередньо внутрішньо венно вводять атропіну сульфат у дозі 0,5 - 0,7 мл 0,1% розчину, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5 - 2 хв вводять внутрішньо венно 1,5 мг (3 мл 0,05% розчину) Прозерину. При недостатньому ефекті цієї дози препарат вводять повторно в такiй же дозі (при появі брадикардії роблять додаткову ін’єкцію атропіну). Максимально можлива кількість Прозерину, яка може бути введена, становить 5 - 6 мг, тобто 10 - 12 мл 0,05% розчину (загальна тривалість введення – 20 - 30 хв).
Під шкіру дітям призначають: до 1 року – 0,009 мг/кгмаси тіла; від 1 до 5 років – 0,08 мг/кг маси тіла; від 6 до 10 років – 0,07мг/кг маси тіла; від 11 до 14 років – 0,06 мг/кг маси тіла.
Як правило, дітямПрозерин призначають 1раз на добу, однак за необхідностi добову дозу Прозерину можна розподілити на 2 - 3 прийоми. Парентеральне застосування Прозерину можливе тільки в умовах стаціонару. Курс лікування триває 25 - 30 діб, за необхідності препарат призначають повторно після 3 – 4-тижневої перерви. При міастенії препарат призначають внутрішньом’язово у добовій дозі 0,5 мг або 15мг внутрішньо і підшкірно, курс лікування є подовженим, зі зміною шляхів уведення.
Побічна дія. Побіч надія препарату пов’язана, в основному, з м-холіноміметичною дією Прозерину.
З боку шлунково-кишкового тракту: спастичне скорочення і посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту, метеоризм, діарея, нудота, блювання.
З боку центральної нервової системи і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, втрата свідомості, сонливість, судоми, дизартрія, міоз, тремор, спазми і посмикування м’язів скелетної мускулатури і м’язів язика, частіше сечовиділення, почервоніння обличчя, гіперсалівація.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, порушення серцевого ритму у вигляді тахі- і брадикардії, атріовентрикулярна блокади вузлового ритму, екстра систолічноїаритмії, раптової зупинки серця.
З боку дихальної системи: посилення секреції фарингеальних і бронхіальних залоз, задишка, бронхоспазм, пригнічення дихання навіть до його зупинки.
При застосуванні препарату можливий розвиток алергічних реакцій у вигляді шкірного свербежу, висипань таінших проявів алергіі навіть до анафілактичного шоку.
Для усунення побічних явищдозу препарату зменшують або припиняють його застосування. За необхідності вводять атропін, метацин та інші холінолітичні засоби.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість; механічна обструкція кишечнику і сечовивідних шляхів, епілепсія, гіперкінези, бронхiальна астма, стенокардія, виражений атеросклероз; вагітність і лактація; протипоказаний ослабленим дітям у період гострих захворювань, інтоксикацій.
З обережністю препарат застосовують у хворих літнього віку.
Передозування.
Симптоми: пов’язані зперезбудженням холінорецепторів (холінергічний криз): брадикардія, гіперсалівація, міоз, бронхоспазм, нудота, посилення перистальтики, діарея, почастішання сечовипускання, посмикування м’язів язика і скелетної мускулатури, поступовий розвиток загальної слабкості, зниження артеріального тиску.
Лікування: зменшують дозуабо припиняють введення препарату. За необхідності вводять атропін (1 мл 0,1% розчину), метацин. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. Призначати Прозерин треба обережно в аспекті вибору доз і з урахуванням можливої високої індивідуальної чутливості до нього.
З обережністю застосовують при артеріальнійгіпотензії, порушенні серцевого ритму, особливо при брадикардії, при переважанні тонусу n.vagus, гіпертиреоїдизмі, хворобі Аддісона, виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки, на фоні приймання антихолінергічних засобів, удітей, які хворіють на міастенію, на фоні приймання антибактеріальних препаратів, що мають антидеполяризуючий ефект (неоміцин, стрептоміцин, канаміцин та ін.), місцевих і загальних анестетик ів, проти аритмічнихпрепаратів, які порушують холінергічну передачу.
При призначенні великих доз Прозерину необхідно попередньо або сумісно призначити атропін.
Через збіг клінічних симптомів мі астенічного кризу (при недостатній терапевтичній дозі препарату) і холінергічного кризу (як наслідок передозування Прозерину) необхідно проведення пильної диференційної діагностики.
При необхідності застосування препарату жінками вперіод лактаціі на час лікування Прозерином припиняють годування дитини груддю.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами.При застосуванні Прозерину подовжується і посилюється вплив деполяризуючихміо релаксантів (дитилін та ін.), зменшуються або усуваються ефектиантидеполяризуючих міо релаксантів. Атропін, метацин і інші м-холіноблокаторипослаблюють м-холіноміметичні ефекти Прозерину (звуження зіниць, брадикардію, посилення моторики шлунково-кишкового тракту, гіперсалівацію). Источник
Умови та термiн зберiгання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 4 роки.