ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Корвітол® 50
(Corvitol® 50)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: метопролол; біс[(2RS)-1-[4-(2-метоксіетил) феноксі]-3-[(1-метилетил) аміно]пропан-2-ол] (2R,3R)-2,3-дигідроксибутанедіоат;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоско паралельні таблетки зі скошеними краями і з насічкою для поділу з одного боку;
склад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 50 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон (значення К = 30), натрію кроскармелоза, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид високодисперсний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Cелективні блокатори b1-адренорецепторів. Код АТС С 07А В 02.
Фармакологічні властивості. Метопролол це слаболіпофільний блокаторb-адренорецепторів, який має відносну селективність стосовно b1-адренорецепторів, слабку мембраностабілізуючу активність і не має внутрішньої симпатоміметичноїактивності. Метопролол знижує, залежно від вираженності симпатоміметичноготонусу, частоту та силу скорочень серця, швидкість проведення імпульсу черезатріовентрикулярний вузол та активність реніну плазми крові. Здатний підвищувати тонус гладеньких м’язів.
Фармакокінетика. Після внутрішнього прийманняметопролол майже повністю (приблизно 95%) всмоктується в травному тракті. Узв’язку з тим, що метопролол має чітко виражений метаболізм першого проходження, системна доступність його досягає 50%. Максимальний вмістметопрололу в плазмі досягається протягом 1,5 – 2 годин. Зв’язується з білками плазми приблизно на 12%. Період напів виведення становить 3 – 5 годин, виводиться з організму головним чином нирками (95%).
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця; порушення з боку серця функціонального характеру (функціональна тахікардія і гіпертензія); тахікардитичні форми аритмій; лікування гострого інфаркту міокарда та тривале лікування після нього (профілактика ре інфаркту); профілактичне лікування мігрені.
Спосіб застосування та дози. Таблетки приймають після їжі, не розжовуючи, з достатньою кількістю води. Тривалість лікування визначається індивідуально. Дозу препарату рекомендують встановлювати в індивідуальному порядку. Орієнтовними можуть бути наведені нижче дози: при артеріальній гіпертензії, ішемічній хворобі серця, нейроциркуляторнийтонії, тахіаритміях і для профілактики мігрені приймають від 100 мг (початкова доза) до 200 мг (максимальна доза) препарату на добу. Лікування в гострій стадії інфаркту міокарда і профілактика ре інфаркту. Препарат призначають хворим, у яких немає протипоказань для призначення блокаторів b-адренорецепторів. Лікування вгострій стадії розпочинають одразу після госпіталізації хворого під постійнимЕКГ- контролем і контролем артеріального тиску. Лікування починають з 5 мгметопрололу внутрішньо венно. Залежно від переносимості препарату, продовжують вводити разово по 5 мг метопрололу з інтервалами у 2 хв. аж до сумарної дози 15мг. При переносимості повної дози 15 мг, яку ввели внутрішньо венно, через 15хв. після ін’єкції призначають 50 мг метопрололу перорально. Наступні 48 годин препарат призначають по 50 мг кожні 6 годин. Хворим, яким було введеновнутрішньо венно менше 15 мг метопрололу, що пов'язано з меншою переносимістю, пероральну терапію слід розпочинати з 25 мг метопрололу. По закінченні гострої стадії препарат призначають по 100 мг двічі на добу. При раптовій відмініметопрололу можливий розвиток “синдрому відміни”, тому у разі необхідності його відміни треба поступово зменшувати дозу препарату.
Побічна дія. У поодиноких випадках лікування Корвітолом® 50може призводити до значної гіпотензії, синкопе, відчуття посиленого серцебиття, брадикардії, порушення атріовентрикулярної провідності або посилення серцевої недостатності з периферичними набряками або задишкою при навантаженні. Вокремих випадках у хворих із стенокардією не виключається посилення нападів. Можуть спостерігатись розлади з боку центральної нервової системи: втомлюваність, депресія, запаморочення, сплутаність свідомості, головний біль, жахливі абобільш часті і більш яскравіші сновидіння, порушення сну і галюцинації. Інколи можуть спостерігатись скарги з боку травного тракту, як-от: нудота, блювання, біль у шлунку, запори або проноси. Іноді можуть виникати алергічні реакції нашкірі (почервоніння, свербіж, екзантеми, фото сенсибілізація). Іноді можутьспостерігатись парестезії і відчуття похолодання в кінцівках, у поодиноких випадках – м’язова слабкість або судоми. Спостерігались також скарги у хворихна розлади периферичного кровообігу включаючи синдром Рейно. Внаслідок можливого підвищення опору в дихальних шляхах у хворих зі схильністю добронхоспастичних реакцій, при обструктивних захворюваннях, в тому числі можерозвинутись напад ядухи. В поодиноких випадках спостерігається сухість в роті, кон'юнктивіт або пониження сльозовиділення, це слід враховувати при використанні контактних лінз, а іноді – порушення зору. Корвітол® 50може маскувати симптоми тиреотоксикозу. В поодиноких випадках може проявитися латентний діабет або перебіг маніфестного діабету приймає більш тяжкий характер. Після тривалої суворої дієти, голодуванні або при тяжкому фізичному навантаженні при одночасній терапії Корвітолом® 50 можуть розвиватися гіпоглікемічні стани. Симптоми-провісники гіпоглікемії (тахікардія, тремор) можуть бути прихованими. В окремих випадках спостерігалось порушення лібідо і потенції. В умовах терапії Корвітолом® 50 можуть розвиватися порушення жирового обміну. При нормальному у більшості випадків значенні загального холестерину спостерігалось пониження вмісту холестерину високої щільності і підвищення три гліцеридів в плазмі. При тривалій терапіїметопрололом в окремих випадках спостерігалась артропатія (моно- або поліартрит). В окремих випадках можуть мати місце підвищення трансаміназ (АЛТ, АСТ) в сироватці або поява гепатиту. В окремих випадках спостерігались: випадіння волосся; порушення слуху або дзвін у вухах; збільшення маси тіла; зміна особистості, наприклад емоційна лабільність; короткочасна амнезія; появатромбоцит опенії або лейкопенії; алергічний риніт; поява induration penisplastica (Peyronie's disease). Блокатори b-адренорецепторів в окремих випадках можуть викликати псоріаз, посилити його симптоматику або призвести до появипсоріазоформних екзантем.
Протипоказання. Корвітол® 50 не дозволяється призначати при: прогресуючій серцевій недостатності; шоковому стані; синдромі слабкостісинусового вузла (sick sinus syndrome); синоатріальній блокаді; атріовентрикулярній блокаді II - III ступеня; брадикардії (при пульсі в стані спокою перед початком лікування менше 50 ударів на хвилину); гіпотензії (систолічний тиск менше 90 мм. рт. ст.); ацидозі; при наявностібронхоспастичного синдрому; пізніх стадіях порушення периферичного кровообігу; одночасному застосуванні інгібіторів МАО, за винятком інгібіторів МАО типу Б (селегілін); підвищеній чутливості до метопрололу або до інших блокаторівb-адренорецепторів.
Передозування. Клінічна картина залежить від ступеня інтоксикації та характеризується в основному серцево-судинними симптомами та симптомами збоку нервової системи. Передозування може призвести до тяжкої гіпотензії, брадикардії, навіть до зупинки серця, серцевої недостатності та кардіогенногошоку. Додатково можуть спостерігатись утруднене дихання, бронхоспазм, блювання, порушення свідомості, а інколи генералізовані судоми. Лікування проводиться вумовах відділення інтенсивної терапії. Проводять загальні заходи щодо виведенняметопрололу з організму (промивання шлунка, активоване вугілля, проносні засоби). Призначають у разі необхідності атропін по 0,5 – 2 мг внутрішньо венно, глюкагон: початкова доза 1 – 10 мг внутрішньо венно, а далі по 2 – 2,5 мг/год. увигляді тривалої інфузії. Залежно від маси тіла і ефекту – симпатоміметики (допамін, ізопреналін, адреналін та інші). При значній брадикардії, яка рефрактерна до медикаментозної терапії, застосовують штучний водій ритму. Прибронхоспазмі можна призначити b2-симпатоміметики у вигляді аерозолю або внутрішньо венно. При генералізованих судомах призначають діазепамвнутрішньо венно.
Особливості застосування. За відсутності достатнього клінічного досвіду застосування, призначати метопролол дітям не рекомендується. Особливо ретельний лікарський нагляд необхідний за такими категоріями пацієнтів: з атріовентрикулярною блокадою І ступеня; з цукровим діабетом зі значними коливаннями цукру в крові (можливі тяжкі гіпоглікемічністани); при тривалій суворій дієті або голодуванні і значному фізичному навантаженні (можливі тяжкі гіпоглікемічні стани); за наявності феохромоцитоми (застосовувати лише після попередньої блокади a-адренорецепторів); при обмеженій функції печінки (при цирозі печінки може підвищуватись рівеньметопрололу в плазмі); при тяжких порушеннях функції нирок в окремих випадках повідомляли про погіршення ниркової функції, тому має проводитись регулярний контроль функції нирок. Під час вагітності (особливо в першому триместрі) слід призначати Корвітол® 50 тільки за умови суворих показань і тільки після того, як лікар зважив співвідношення між користю та можливим ризиком дляплоду. Є дані про те, що метопролол знижує кровообіг у плаценті, в результаті чого можуть виникати розлади росту плода. Після призначень інших блокаторівb-рецепторів спостерігались викидні, передчасні пологи або загибель плода вутробі матері. У зв’язку з можливим розвитком у новонародженого брадикардії, гіпотензії і гіпоглікемії терапію метопрололом слід припинити за 48 – 72 годинидо розрахованого строку пологів. Якщо це неможливо, то новонароджений протягом 48 – 72 годин після пологів повинен знаходитись під ретельним наглядом лікаря. З материнським молоком метопролол виводиться із організму в концентрованій формі, тому немовлята, яких вигодовують таким молоком, повинні бути під контролем на предмет розвитку блокади b-рецепторів. Кількість препарату, який надходить в молоко, можна зменшити – слід приймати його за 3 – 4 години до годування. Після раптової відміни клонідину при одночасному прийомі метопрололуможе мати місце надмірне підвищення артеріального тиску. Тому припиняти прийомклонідину можна тільки після того, як за декілька діб до цього був припинений прийом метопрололу. Далі поступово можна відмінити прийом клонідину. Хворим з псоріазом в особистому або сімейному анамнезі призначати блокатори b-адренорецепторівслід лише після того, як ретельно зважені “ризик/користь”. Блокаториb-адренорецепторів можуть підвищувати чутливість до алергенів, а також збільшувати тяжкість анафілактичних реакцій. Тому хворим з тяжкими реакціями підвищеної чутливості в анамнезі і яким проводиться курс десенсибілізаційноїтерапії препарати цієї групи слід призначати суворо за показаннями (можливість розвитку тяжких анафілактичних реакцій). Метопролол може призводити до посилення або подовження дії інсуліну або пероральних цукрознижувальних засобі впри одночасному їх застосуванні, при цьому симптоми гіпоглікемії, зокрема тахікардія і тремор, можуть маскуватись або зникати, тому необхідно проводити регулярний контроль рівня цукру в крові. В результаті різноманітних індивідуальних реакцій на препарат може знижуватись здатність до активної участі у вуличному русі, обслуговуванні механізмів або до проведення робіт без страховки. Особливо це стосується періоду початку лікування, зміни дозування або заміни препарату, а також його використання одночасно з алкоголем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Корвітолу®50 та:
трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших гіпотензивних засобів може розвинутись гіпотензія;
антагоністів кальцію типу ніфедипіну, крім можливої значної гіпотензії, може розвинутись серцева недостатність;
антагоністів кальцію (типу верапамілу, дилтіазему) або інших анти аритмічних засобів (наприклад, дизопірамід) може розвинутисьгіпотензія, брадикардія або інші порушення ритму серця, серцева недостатність; внутрішньо венне введення вищезазначених препаратів хворим, які приймаютьметопролол. протипоказано (виняток – проведення інтенсивної терапії);
одночасне застосування метопрололу з лерканідипіномпризводить до зменшення його біодоступності на 50%, тому може бути потрібна корекція дози препарату;
серцевих глікозидів, резерпіну, a-метилдопи, гуанфацину, клонідину може викликати загрозливе зменшення частоти серцевих скорочень та/або уповільнення внутрішньо серцевої провідності;
норадреналіну, адреналіну або іншихсимпатоміметичних засобів, які можуть входити до складу засобів від кашлю, крапель для носа або очей, можливе значне підвищення артеріального тиску;
адреналіну, який застосовується в звичайних дозахдля лікування алергічних реакцій, може ослаблюватись терапевтичний ефект при одночасному застосуванні метопрололу;
інгібіторів моноаміно оксидази (МАО) не слід застосовувати разом з метопрололом в зв’язку з небезпекою виникнення надмірної гіпертензії;
циметидину може привести до посилювання діїметопрололу;
метопролол може понижувати виведення із організмулідокаїну;
індометацину та рифампіцину може зменшуватись гіпотензивна дія меопрололу;
наркотичних засобів - посилює гіпотензивний ефект. При цьому негативна інотропна дія обох засобів сумується;
периферичних міо релаксантів (наприклад, суксаметоній, тубо курарин) може викликати посилення нервовом’язової блокади, томуперед операцією, яка супроводжується наркозом, анестезіолог має бути інформований про те, що хворий застосовує Корвітол® 50;
алкоголю - можливе посилення гальмівної дії.
даних про взаємодію з ксантинами, препаратамиспориньї, естрогенами та препаратами, які містять йод – немає. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С! Лікарський засіб зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності –3 роки.