ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛОПЕРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД
(Loperamidihydrochloridum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: лоперамід,4-[4-(4-хлорофеніл)-4-гідроксипіперидин о]-N,N-диметил-2,2-дифенілбутирамідугідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості:тверді желатинові капсули циліндричної форми, з напівсферичними кінцями, з корпусом темно-червоного кольору та чорною кришечкою або з корпусом – білого, кришечкою –жовтого, зеленого, блакитного кольорів; вміст капсули - порошок білого кольору;
склад: 1 капсула містить лоперамідугідро хлориду - 0,002 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, магніюстеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Анти перистальтичні засоби. Код АТС: А 07D A03.
Фармакологічні властивості. Антидіарейний засіб. Зв’язується з опіоїдними рецепторами стінок кишечнику, інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландину Е2α, завдяки чому уповільнює перистальтику кишечнику та просування його вмісту, збільшує час абсорбції водита електролітів, справляє анти секреторну дію. Препарат підвищує тонус анального сфінктера, що сприяє кращому утриманню калових мас і зменшенню позивів до дефекації. Лоперамід зв’язує білок кальмодулін, який регулює кишковий транспорт іонів, і позбавлений морфіноподібної дії, що відрізняє його від інших опіатнихантагоністів.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко всмоктується. Через годину після прийому 85 % лопераміду виявляється вшлунково-кишковому тракті, 5 % в печінці, 0,04 % в мозку. Близько 97 % препарату зв’язується з білками плазми крові, максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 години. Період напіврозпаду – 17-40 годин. В об’ємі 5% лоперамід виводиться із сечею у вигляді метаболітів, 25 % - з калом, 70 % знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в об’ємі 40 % метаболізується в печінці та у вигляді кон’югатів виділяється з жовчю. При нормальній функції печінки рівень лопераміду в плазмі крові та сечі низький, апри печінковій недостатності можливе підвіщення його вмісту в плазмі крові.
Показання для застосування. Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї різного генезу (алергійного, психосоматичного, медикаментозного, променевого, при зміні режиму харчування та якісного складуїжі, при порушеннях метаболізму та абсорбції, при накладенні ілеостоми, а такожпри несептичноій формі подразнення товстої кишки, виразковому коліті). Придіареї інфекційної природи застосовують у комплексі з антимікробними засобами.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям віком від 5 років при гострій діареї початково призначають 0,004 г (2 капсули) і 0,002 г (1 капсула) відповідно, потім по 0,002 г після кожного акту дефекації калом рідкої консистенції. При хронічній діареї початкова доза для дорослих і дітей дорівнює 0,004 г та 0,002 г 1 раз на добу відповідно, потім встановлюють підтримуючу дозу 0,002 г 1-2 рази на добу. Максимальна добова доза – 0,016 г (8капсул) для дорослих, 0,0004 г/кг маси тіла - для дітей. Після нормалізації акту дефекації калом нормальної консистенції або за ії відсутності протягом 12годин препарат відміняють.
Побічна дія. При тривалому застосуванні- реакція гіпер чутливості (висип на шкірі), дискомфорт у нижній частині живота. Рідко можливі нудота, блювання, запор, відчуття сухості у роті, головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість. Надто рідко – кишкова непрохідність.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; діти у віці до 5 років; захворювання з порушенням перистальтики (ілеус, субілеус), гострий виразковий коліт, псевдомембранозний коліті; Ітриместр вагітності, період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Не рекомендується призначати Лопераміду гідро хлорид одночасно зм-холінолітичними засобами (атропін) - для запобігання взаємного підсилення ефекту.
Передозування. Виявляється пригніченнямЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетнихм’язів, пригнічення дихання). Як антидот використовують налоксон (внутрішньо венно, у дозі 0,4 мг/мл, багаторазово, з 2-3-хвилинними інтервалами), з подальшим клінічним наглядом протягом 48 годин.
Особливості застосування. Застосування препарату незамінює етіотропну терапію діареї, не виключає нормалізацію водно-електролітного балансу. При розвитку запору, метіоризму, явищ кишкової непрохідності застосування препарату припиняють. За відсутності ефекту після 48 годин застосування необхідно уточнити діагноз і інфекційний генез діареї. З обережністю призначають хворим з порушенням функції печінки.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник
Термін зберігання - 3 роки.