ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛОФЕЛІН
(CLOPHELINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сlonidinum;2-(2,6-дихлорфеніл аміно)-імідазоліну гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості:
склад: 1 таблетка містить 0,000075 г (0,075 мг) або 0,00015 г (0,15 мг) клонідину;
допоміжні речовини: цукор молочний, стеарат магнію, крохмаль картопляний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивні засоби. Агоністи a-адренергічних та імідазолінових рецепторів. АТС СО 2А СО 1.
Фармакологічні властивості. Клофелін – антигіпертензивний засіб, діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу. Після проходження черезгематоенцефалічний бар’єр стимулює альфа2-адренорецептори, знижує потік симпатичних імпульсів з ЦНС і пригнічує вихід норадреналіну з нервових закінчень. Інколи стійкій гіпотензивній дії може передувати короткочасна гіпертензія за рахунок впливу на периферичні альфа-адренорецептори. Гіпотензивний ефект супроводжується зниженням периферичного опору судин, включаючи ниркові. Препарат знижує внутрішньо очний тиск і має слабку седативну дію, посилює вплив аналгетиків, зменшує симптоми опіатної та алкогольної абстиненцій, відчуття страху.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо клофелін швидко всмоктується в кишечнику, його біодоступність становить 60-95%. Максимальна концентрація вплазмі крові спостерігається через 2-4 години і зберігається протягом 8 годин. Білки плазми крові зв’язують приблизно 20% препарату. Період напів виведення препарату – 12-16 годин, а при недостатності нирок – до 25-30 годин. Метаболізується в печінці, 65% прийнятої дози препарату виводиться з сечею увигляді метаболітів, 20% – з фекаліями.
Гіпотензивний ефект настає через 30-60 хвилин, досягає максимуму через 2-4 години і триває 6-10 годин.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, у тому числі гіпертонічні кризи, зниження симптомів наркотичної абстиненції.
Спосіб застосування та дози. Клофелін призначають внутрішньо, починаючи з 0,075 мг 2-3 рази на добу. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу збільшують через кожні 1-2 дні на 0,0375 мг (1/2 таблетки, яка містить 0,075 мгклофеліну) до 0,15-0,3 мг на прийом 3-4 рази на день. При проявах атеросклерозу судин мозку, коли можлива підвищена чутливість до препарату, його застосовують з початкової дози 0,0375 мг. Максимальна добова доза звичайно становить 0,3-0,45 мг; іноді дозу препарату доводять до 1,2-1,5 мг (під суворим медичним контролем!).
Тривалість лікування – від кількох тижнів до 6-12 місяців і більше залежно від ефективності і сприйнятливості препарату. При тривалому лікуванні призначають щоденно не більше 2 таблеток клофеліну по 0,000075 г (0,075 мг).
При наркотичній абстиненції клофелін призначають внутрішньо в умовах стаціонару по 0,15-0,3 мг 3 рази на добу з інтервалами 6-8 годин протягом 5-7днів. У разі побічних ефектів разові дози поступово зменшують протягом 2-3днів, а потім, при необхідності, препарат відміняють.
Побічна дія. При застосуванні клофеліну можуть спостерігатися тахікардія, сухість у роті, запор, головний біль. У перші дні відзначають також седативну дію, відчуття втоми, сонливість.
Протипоказання. Препарат не слід призначати вагітним, при кардіогенномушоку, артеріальній гіпотензії, внутрішньо серцевій блокаді, брадикардії зчастотою пульсу до 50 ударів за хвилину, виражених змінах судин мозку, хворим з вираженою депресією, пацієнтам, робота яких потребує підвищеної психічної тарухової реакції.
Передозування. Проявляється сонливістю, різким падінням артеріального тиску, колапсом, ортостатичними реакціями, брадикардією, періодичним блюванням, ксеростомією. При симптомах передозування препарат слід відмінити та провести симптоматичну терапію. Як специфічний антидот можна використати толазолін; 10 мг толазоліну при внутрішньо венному введенні або 50мг внутрішньо нейтралізують ефект 0,6 мг клофеліну.
Особливості застосування. При застосуванні клофеліну необхідно регулярно контролю вати АТ. Під час лікування клофеліном забороняється застосовувати спиртні напої; необхідно враховувати його здатність знижувати психічні іфізичні реакції при різних формах оперативної діяльності. Раптова відмінаклофеліну може призвести до розвитку гіпертонічного кризу (синдром відміни), тому перед відміною протягом 7-10 днів необхідно поступово знижувати дозу. При розвитку синдрому відміни препарат відміняють поступово, змінюючи його іншими гіпотензивними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клофелін не слід призначати одночасно з антидепресантами (зменшення антигіпертензивної дії) і нейролептиками (посилення седативної дії) у високих дозах. Гіпотензивний ефект клофеліну може підсилитися при одночасному застосуванні інших антигіпертензивних препаратів (діуретиків, вазодилататорів, блокаторів бета-адренорецепторів). Ніфедипін зменшую гіпотензивний ефект клофеліну. Одночасне застосування клофеліну з серцевимиглікозидами і блокаторами бета-адренорецепторів може призвести до вираженої брадикардії або розвитку АV-блокади. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 4 роки.