ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛОФЕЛІН®
(CLOPHELINUM®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Clonidine; 2-[(2,6-дихлорфеніл) аміно]-2-імідазолінугідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею і фаскою;
склад: 1 таблетка містить клонідину 0,00015 (0,15 мг);
допоміжні речовини: цукор молочний, магнію стеарат, крохмаль картопляний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивні засоби. Анти адренергічнізасоби з центральним механізмом дії. Стимулятори центральних α2-адренорецепторів. Код ATC C02A C01.
Фармакологічні властивості. Клофелін® є антигіпертензивнимзасобом, що діє на рівні нейрогуморальної регуляції судинного тонусу. Після проходження через гематоенцефалічний бар'єр стимулює центральні α2-адренорецептори, на периферичні α-адренорецептори чинить слабкий стимулюючий вплив у перші 15-20 хвилин. За рахунок впливу на центральні α2-адренорецепторизменшується потік імпульсів з симпатичної нервової системи, що приводить до зниження периферичного судинного опору, частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Зниженню артеріального тиску може передувати короткочасна гіпертензія за рахунок збудження постсинаптичних α2-адренорецепторів судин. Брадикардія пов'язана зі зменшенням симпатичного і підвищенням вагусноготонусу. Препарат чинить також седативну й аналгезуючу дію, зменшує секрецію реніну та альдостерону, затримує іони натрію і воду в організмі. Знижує секрецію слинних залоз і залоз шлунка.
Препарат знижує внутрішньо очний тиск, зменшує проявиопіатної та алкогольної абстиненції, почуття страху.
Фармакокінетика. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, легко і швидко проникає через гематоенцефалічний та інші гістогематичнібар'єри. Біодоступність при прийомі всередину становить 60-95 %. Після вживання всередину гіпотензивний ефект реєструється через 30-60 хвилин. Максимальна концентрація в плазмі крові визначається через 1,5-2 години. З білками плазми крові зв'язується близько 20-40 % препарату. Період напів виведення становить 12годин. У людей похилого віку та при нирковій недостатньості період напів виведення збільшується в 2 рази. Метаболізується в печінці близько 50 % препарату, 60-70% основних метаболітів виводиться із сечею, близько 20 % - із фекаліями.
Показання для застосування. Гіпертонічна хвороба, наркотична та алкогольна абстиненція.
Спосіб застосування та дози. Дорослі приймають Клофелін® всередину, починаючи з дози 0,0375 мг (1/4 таблетки) - 0,075 мг (1/2 таблетки) 2-3 рази надобу. Якщо гіпотензивний ефект недостатній, разову дозу збільшують через кожні 1-2 дні на 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15-0,3 мг на прийом 3 рази на добу. При недостатньому ефекті препарату лікування доповнюють салуретиками. Хворим зознаками склеротичних змін судин головного мозку, коли можлива підвищена чутливість до препарату, а також людям похилого віку його призначають у початковій дозі 0,0375 мг. Добова доза звичайно становить 0,3-0,45 мг, іноді -1,2-1,5 мг. Тривалість лікування визначається лікарем.
При наркотичній абстиненції Клофелін®призначають всередину, в умовах стаціонару, по 0,15-0,3 мг 3 рази на добу, з інтервалами 6-8 годин, протягом 5-7 днів. При появі побічних ефектів разові дози поступово зменшують протягом 2-3 днів, у разі потреби препарат відміняють.
Максимальна разова доза при прийомі всередину становить 300 мкг, добова доза – 2,4 мг.
Побічна дія. З боку нервової системи: загальмованість, стомлюваність, сонливість, порушення сну, яскраві кошмарні сновидіння, запаморочення, головний біль, психічні розлади, екстра пірамідні розлади, рідко– невроз, неспокій, депресія, парестезії, гіпотермія, порушення мозкового кровообігу.
З боку серцево-судинної системи: брадикардія, синдром Рейно, можуть спостерігатися ортостатичні явища, набряк слизової носа, затримка рідини в організмі, набряки, гіпотензія.
З боку травної системи: сухість у роті, відсутність апетиту, нудота, блювання, зниження шлункової секреції, рідко – запор.
Інші: зуд та печіння в очах, міоз.
У деяких пацієнтів можливе зниження статевого потягу, імпотенція.
Протипоказання. Кардіогенний шок, виражена гіповолемія, артеріальнагіпотензія, тяжка ішемічна хвороба серця, гострий інфаркт міокарда, повна блокада ніжок пучка Гісса, брадикардія (частота серцевих скорочень менше 60 захвилину), слабкість синусового вузла, атріовентрикулярна блокада II-IIIступенів, виражений атеросклероз судин головного мозку, облітеруючі захворювання периферичних судин, синдром Рейно.
З боку нервової системи: депресія в анамнезі, тривожний синдром, паркінсонізм.
Індивідуальна непереносимість препарату, феохромоцитома, порфірія.
Клофелін® протипоказаний жінкам у періоди вагітності і годування груддю, а також дітям.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні Клофеліну®разом з вазодилататорами, сечогінними та антигістамінними препаратами його гіпотензивний ефект посилюється; в комбінації з β-адрено блокаторами або серцевими глікозидами (дігоксином) підвищується ризик розвиткуатріовентрикулярної блокади і вираженої брадикардії. В комбінації з хінідиномвикликає виражену брадикардію. Недоцільно поєднувати застосування Клофеліну®з метил допою (допегітом), гуанфацином, антацидними засобами. Клофелін®посилює дію алкоголю і засобів, що мають пригнічую чий вплив на центральну нервову систему; посилює специфічну дію кетаміну, наркотичних аналгетиків, дроперидолу. В поєднанні з тіопентал-натрієм, енфлюраном, ізофлюраном може викликати виражену брадикардію і гіпотензію. Клофелін® не можна застосовувати одночасно з адреналіном, норадреналіном, резерпіном, фенотіазинами (аміназин), пероральними гіпоглікемічними та нестероідними протизапальними засобами (німесулід, диклофенак натрію) із-за здатності Клофеліна®зв’язуватись з білками крові і, таким чином, знижувати ефективність цих препаратів.
Передозування. При вживанні надмірних доз препарату виникає загальна слабкість, головний біль, порушення зору, загальмованість, коматозний стан, міоз, порушення дихання (брадипное, апное), артеріальна гіпотензія (вокремих хворих – гіпертензія) в поєднанні з брадикардією, колапсом, аритміями. Відзначається транзиторна гіперкаліємія, гіперглікемія, гіпотермія, блідість шкірних покривів, зниження перистальтики кишечнику. В таких випадках вживають невідкладних заходів щодо підтримання функції зовнішнього дихання (інтубаціятрахеї, допоміжна вентиляція легень), застосовують зондове промивання шлунку, введення всередину (через зонд) ентеросорбентів та проносних засобів. Внутрішньо венно вводять налоксон у дозі 0,1 мг/кг маси тіла, атропін (при брадикардії) в дозі 0,01-0,03 мг/кг 2-6 разів на добу, метоклопрамід (церукал) в дозі 0,5 мг/кг, зофран у дозі 0,03 мг/кг, проводять інфузійну терапію розчинами глюкози 5 %, хлористого натрію 0,9 % в об’ємі 50-100 мл/кг на добу з аскорбіновою кислотою в дозі 10 мг/кг. При гіпертензії застосовують препарати згрупи антагоністів кальцію (верапаміл, ніфедипін), фентоламін. У випадках дуже тяжких отруєнь можливе проведення гемосорбції. Гемодіаліз неефективний (прийого проведенні виділяється до 5% препарату).
Особливості застосування. Необхідно контролю вати рівень артеріального тиску. Під час лікування забороняється вживання спиртних напоїв. Різка відміна препарату може призвести до розвитку гіпертонічного кризу («синдром відміни»). Тому перед його відміною протягом 7-10 днів треба поступово знижувати дозуКлофеліну®. При розвитку «синдрому відміни» відразу відновлюють прийом препарату і надалі відміняють його поступово, замінюючи іншимиантигіпертензивними засобами. З метою профілактики «синдрому відміни» препаратне варто призначати хворим, які не можуть приймати його регулярно. У хворих нафеохромоцитому вміст гормонів в плазмі крові після прийому Клофеліну® не змінюється, тоді як у хворих з есенціальною гіпертензією рівень норадреналина знижується донорми та нижче. При прийомі Клофеліну® відмічається підвищення концентраціїкатехоамінів в сечі, підвищення концентрації соматотропного гормону в крові.
Препарат уповільнює швидкість психічних і фізичних реакцій при різноманітних видах операторської діяльності, тому з обережністю його призначають водіям транспорту та особам різних професій, що вимагають підвищеної уваги та швидкої психічної та рухової реакції.
У хворих похилого віку, особливо з проявами атеросклерозу мозкових судин, може спостерігать підвищена чутливість до препарату, тому лікування у них починають з призначення зменшених доз. Клофелін®необхідно бережно застосовувати у хворих на депресію та при нирковій недостатньості.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 оС. Источник
Термін зберігання 4 роки.