ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БУПРЕНОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД
(BUPRENORPHINIHYDROCHLORIDUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: buprenorphine;
(2S)-2-2[17-(циклопропілметил)-4,5a-епокси-3-гідрокси-6-метокси-6a,14-етано-14a-морфінан-7a-іл]-3,3-диметил-бутан-2-олагідро хлорид);
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить бупренорфіну гідро хлориду в перерахуванні набупренорфін 0,3 мг;
допоміжні речовини: глюкоза, 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Опіоїди. Похідні орипавіну. Код АТС N02A Е 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бупренорфіну гідро хлорид – аналгетик центральної дії. Збуджуєкапа-підтип опіатних рецепторів, чим пояснюється висока аналгезивна активність, і одночасно блокує мю-рецептори, які відповідають за розвиток ейфорії. Зааналгезивною дією в 2 - 2,5 рази слабше морфіну. На відміну від інших наркотичних аналгетиків не спричиняє ейфорії, і тому є менш небезпечним якзасіб, що спричиняє звикання.
Фармакокінетика. Рівномірно розподіляється по тканинах, проникає черезгематоенцефалічний бар’єр. Період напів виведення привнутрішньом’язовому і внутрішньо венному введенні становить 3 - 6 год. Метаболізується в печінці, виділяється із жовчю, незначна кількістьекскретується нирками.
Показання для застосування. Больовий синдром помірної і високої інтенсивності після оперативних втручань, в онкологічних хворих, при інфаркті міокарда, нирковій коліці, опіках.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньо венно повільно або внутрішньом’язово. Доза для дорослих становить 0,5 - 1 мл (0,15 - 0,3 мг), при необхідності ін’єкції повторюють з інтервалом 6 - 8 год. Вища добова дозадля дорослих 8 мл (2,4 мг). Дітям старше 12 років призначають 0,5 - 0,8 мл (0,15 - 0,25 мг). Вища добова доза для дітей – 6,6 мл (2 мг).
Побічна дія. Сонливість, пригнічення дихання, запаморочення, сухість у роті, пітливість, нудота, блювання, шкірні реакції, надзвичайно рідко– галюциногенний ефект.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість або підвищена чутливість до бупренорфіну; вагітність; дитячий вік до 12 років; фізична залежність.
Передозування.
Симптоми: пригнічення дихального центру.
Лікування: терапія симптоматична. Вводять налоксон; за необхідності застосовують дихальні аналептики.
Особливості застосування. Обмеженням для застосування препарату є дихальна, печінкова і ниркова недостатність, черепно-мозкові травми, період лактації (за необхідності призначення препарату годування груддю припиняють). З особливою обережністю призначають на фоні застосування інгібіторів моноамін оксидази таінших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, а такожпри мікседемі або гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, пригніченні центральної нервової системи, токсичному психозі, гіпертрофії передміхурової залози, стриктурі уретри, алкоголізмі, у хворих похилого віку і ослаблених пацієнтів при одночасному призначенні засобів, які пригнічують дихання. Препарат можна застосовувати для премедикації при тривалих (понад 4год) операціях, однак при цьому керованість анестезією утруднена, можливапісля наркозна депресія дихання, що потребує продовженої інтенсивної вентиляції легенів.
У день застосування препарату слід утримуватися від діяльності, що потребує підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює (взаємно) основні і побічні ефекти, а також токсичність інгібіторів моноамін оксидази і засобів, які пригнічують центральну нервову систему (транквілізаторів, нейролептиків та ін.). Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від +15°С до +20°С. Термін придатності – 3 роки.