ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АТЕНОВА
(ATENOVA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atenolol;4-[2-гідрокси-3-[1-метилетил) аміно]пропокси]-бензолацетатаміду;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 50 мг білого кольору, круглі, злінією розламу на одному боці; таблетки по 100 мг білого кольору, круглої опуклої форми;
склад: 1 таблетка містить атенололу 50 мг або 100 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, метилпарабен, повідон, едетат динатрію, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Cелективні блокатори бета-адренорецепторів.
Код АТС С 07А В 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кардіоселективний, гідрофільний b1-адреноблокаторбез внутрішньої симпатоміметичної активності, виявляє антиангінальну, анти аритмічну та гіпотензивну дії. Зменшує стимульоване катехоламінамиутворення циклічного аденозинмоно фосфату з аденозинтри фосфату, не маємембраностабілізуючої дії. Препарат виявляє негативний хроно- дромо-, батмо- таінотропний ефекти, оптимізує роботу серця. Антиангінальний ефект визначається зниженням потреби міокарда у кисні внаслідок зменшення частоти серцевих скорочень (зростання часу діастоли і покращання перфузії міокарда) і скоротливості. Пригнічує проведення імпульсів в антеградному і, меншою мірою, у ретроградному напрямі через атріовентрикулярний вузол і додатковими шляхами. При застосуванні у середніх терапевтичних дозах виявляє менш виражений вплив на гладенькі м’язи бронхів і периферичних артерій і на ліпідний обмін, ніж неселективні b-адреноблокатори. Терапевтичний ефект визначається через 2 – 4год, триває – до 24 год.
Фармакокінетика. Абсорбція із шлунково-кишкового тракту швидка, неповна (50%), біодоступність – 40 – 50%, зв’язок з білками плазми – 6 – 16%, максимальна концентрація у крові досягається через 2 – 4 год після прийому внутрішньо. Об’єм розподілу 0,7 л/кг. Період напів виведення – 6 – 9 год. Виводиться нирками (85 – 100% у незміненому вигляді). При порушенні функції нирок період напів виведення значно пролонгується. У незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар’єр, краще через плацентарний бар’єр, може надходити у грудне молоко.
Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця, стенокардія (напруження, спокою і нестабільна), попередження інфаркту міокарда; артеріальна гіпертензія; гіпертрофічна кардіоміопатія з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка; порушення ритму (у тому числі при загальній анестезії, при пролапсімі трального клапану, природженому синдромі подовженого інтервалу QT, інфаркті міокарда без ознак серцевої недостатності, тиреотоксикозі), синусоватахікардія, пароксизмальна передсердна тахікардія, надшлуночкова і шлуночковаекстрасистолія, надшлуночкова тахікардія, миготлива тахіаритмія, тріпотіння передсердя; феохромоцитома (тільки разом з a-адрено блокаторами); абстинент нийсиндром, мігрень (профілактика), тремор; гіперкінетичний кардіальний синдром функціонального генезу.
Спосіб застосування та дози. Дорослим препарат призначають внутрішньо перед прийомом їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Початкова доза – 25 – 50 мг/добу; за необхідності дозу підвищують через 1тиждень на 50 мг і далі за потребою до 200 мг, середня доза – 100 мг/добу. При кліренсі креатині ну 10 – 30 мл/хв, призначають по 100 мг через день або 50мг/добу; при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв – 50 мг через день, або 100 мг 1 раз у 4 дні, або при лікуванні гемодіалізом по 50 мг після кожного діалізу. Призначати більше 1 разу на добу недоцільне, оскільки атенолол діє протягом 24год. Підвищення добової дози понад 100 мг не рекомендується, оскільки терапевтичний ефект не посилюється, а вірогідність розвитку побічних ефектів зростає. Максимальна добова доза становить 200 мг в 1 або 2 прийоми. Пригіперкінетичному кардіально му синдромі призначають по 25 мг/добу. У разі, якщо планується відміна, доза поступово знижується, по ¼ дози кожні 3 – 4дні.
Побічна дія. Брадикардія, ортостатична гіпотензія, підвищена втомлюваність, слабкість, серцева недостатність, зменшення секреції сльозової рідини, кон’юнктивіт, сухість у роті, атріовентрикулярна блокада (аж до зупинки серця), синдром “відміни”, гіперглікемія (у хворих з інсулін незалежним цукровим діабетом), гіпоглікемія (у хворих, які одержують інсулін), запаморочення, депресія, галюцинації, головний біль, судоми, посилене потовиділення, безсоння або сонливість, нудота, запори, діарея, алергічні реакції (гіперемія шкіри, шкірні висипання, свербіж, загострення симптомів псоріазу), відчуття холоду у кінцівках, парастезії у кінцівках (у хворих з “переміжною” кульгавістю і синдромом Рейно), порушення реакційної здатності, тромбоцит опенія, імпотенція, зниження лібідо. При призначенні у високих дозах (втрата селективності) та у пацієнтів з підвищеною чутливістю до атенололу – бронхоспазм. У плода: внутрішньоутробна затримка росту, гіпоглікемія, брадикардія. Частота побічних явищ зростає при зростанні дози препарату.
Протипоказання. Гіпер чутливість, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада ІІ – ІІІ ступенів, брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 40 хв, синдром слабкості синусового вузла, метаболічний ацидоз,SA блокада, серцева недостатність ІІ – ІІІ ступенів, гостра серцева недостатність, кардіомегалія без ознак серцевої недостатності, артеріальнагіпотензія, міастенія. Відносні протипоказання: цукровий діабет, бронхіальна астма, облітеруючі захворювання периферичних судин (переміжна кульгавість), стенокардія Принц метала, феохромоцитома, ниркова недостатність, вагітність, період лактації. Дитячий вік до 15 років.
Передозування. Симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, шлуночкова екстрасистолія, серцева недостатність, судоми, бронхоспазм, атріовентрикулярна блокада.
Лікування: при порушенні атріовентрикулярної провідності –внутрішньо венне введення 1 – 2 мг атропіну, адреналіну або встановлення тимчасового кардіостимулятора; при шлуночкові й екстрасистолії – лідокаїн (препарати ІА класу не застосовуються); при артеріальній гіпотензії – хворий повинен перебувати у положенні Тренделенбурга. Якщо немає ознак набряку легенів– внутрішньо венне введення плазмозамінних розчинів, при нефективності –введення адреналіну, допаміну, добута міну; при судомах – внутрішньо венне введення діазепаму; при бронхоспазмі – інгаляційно або парентерально -b-адреностимулятори.
Особливості застосування. З обережністю слід приймати Атенову хворим на цукровий діабет (особливо при його лабільному перебігу), з хворобою Рейно, об літеруючимизахворюваннями периферичних артерій, феохромоцитомою (у такому разі необхідно попереднє лікування альфа-адрено блокаторами), пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок.
Припинення тривалого курсу лікування повинно відбуватися поступово, піднаглядом лікаря.
При тиреотоксикозі Атенова може замаскувати визначення клінічних ознак гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна препарату у хворих на тиреотоксикоз протипоказана, оскільки здатна посилити симптоматику гіпертиреозу.
У разі необхідності проведення хірургічних втручань з інгаляційним наркозом летючими рідинами, які містять Атенову, слід припинити прийом препарату за декілька днів до операції. Якщо пацієнт прийняв препарат перед операцією, слід підібрати наркотичний засіб з мінімальною негативною інотропноюдією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Атенови з інсуліном, протидіабетичними засобами для внутрішнього прийому їхгіпоглікемізуюча дія посилюється. Гіпотензивний ефект послаблюють не стероїдніпротизапальні засоби (затримка натрію і блокування синтезу простагландинівнирками) та естрогени (затримка натрію). Резерпін, клонідин, гуанфацин, верапаміл підвищують ризик розвитку вираженої брадикардії. Одночасний прийомверапамілу, дилтіазему, дигоксину, аміодарону, резерпіну, альфа-метилдопи, клонідину, гуанфацину, анти аритмічних засобів і загальних анестетик ів підвищуєвираженість негативного хроно-, іно- та дромотропних впливів. Діуретики та інші гіпотензивні засоби можуть призвести до розвитку надмірної гіпотензії.
Умови та термін зберігання. Зберігати у темному, недоступному для дітей місці, при кімнатній температурі. Источник
Термін придатності - 3 роки.