І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
КОНКОР
(CONCOR®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: бісопролол;
1-[[α-(2-ізопропоксіетоксі)-р-толі]оксі]-3-(ізопропіл аміно)-2-пропанолгеміфумарат;
основні фізико-хімічні властивості: ясно-оранжеві, у формі серця, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з рискою на обох боках;
склад: 1 таблетка містить 5 мг бісопрололу;
допоміжні речовини: кремнію діосид високодисперсний, магніюстеарат, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кальціюгідро фосфат, диметикон 100, макрогол 400, гіпромелоза, титану діоксид, заліза оксид червоний.
Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС С 07АВ 07.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Селективний бета1 - адреноблокатор. При використанні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно вираженихмембраностабілізувальних властивостей. Має антиангінальну дію: зменшує потребу міокарда у кисні завдяки зменшенню ЧСС і зменшенню серцевого викиду і зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли.
Створює гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмування секреції реніну нирками, а також впливу на барорецептори дуги аорти і каротидного синуса. При тривалому вживанні Конкор знижує першочергово підвищений загально периферійний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності Конкор пригнічує активовану симпатоадреналову іренін-ангіотензин-альдостеронову системи. Конкор має дуже низьку спорідненість з бета2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також збета2-рецепторами ендокринної системи. Препарат може впливати нагладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози тільки в одиничних випадках. При одноразовому вживанні дія Конкорузберігається протягом 24 годин.
Фармакокінетика. Всмоктуваність. Після прийому препарату внутрішньо бісопролол добре адсорбується із шлункового-кишково тракту. Біодоступність становить близько 90% і не залежить від прийому їжі. Сmax досягається через 1-3 години. Зв’язування збілками плазми крові становить близько 30%.
Метаболізм та виведення.
Ефект “першого проходження” через печінку виражений незначно (менше 10%). У печінці біотрансформується близько 50% дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться із організму нирками,50% - в незміненому вигляді, останнє – у вигляді метаболітів, приблизно 2% дози– через кишечник. Час виведення становить 10-12 годин.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.
Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.
Корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості не потрібна.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози. Якщо немає інших вказівок, для дорослих - 1таблетка, вкрита оболонкою, Конкору (5 мг бісопрололу фумарату) призначається один раз на добу. На початку лікування може бути призначена доза, яка складає½ таблетки (2,5 мг бісопрололу фумарату). Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.
Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози звичайно робити не потрібно.
Для хворих з вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатині ну менше
20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушення функції печінки доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг бісопрололу фумарату. Вусякому випадку доза підбирається індивідуально.
Курс лікування Конкором звичайно тривалий.
Побічна дія. Нервова система: можуть спостерігатися (особливо на початку терапії) втомлюваність, запаморочення, головний біль, порушення сну, депресії, рідко –галюцинації (звичайно слабо виражені і проходять протягом 1-2 тижнів), інколи –парестезії.
Очі: порушення зору, зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз), кон’юнктивіт.
Серцево-судина система: в окремих випадках – ортостатичнагіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, напочатку лікування - погіршення стану пацієнтів з переміжною кульгавістю або із синдромом Рейно.
Дихальна система: одиничні випадки – задишка (у пацієнтів, які схильнідо бронхоспазму).
Шлунково-кишковий тракт: в окремих випадках – діарея, запори, нудота, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.
Кістково-м’язова система: в окремих випадках – м’язова слабкість, судоми, артропатія з ураженням одного або декількох суглобів (моно- або поліартрит).
Ендокринна система: зниження толерантності до глюкози (при латентному цукровому діабеті) і замасковані ознаки гіпоглікемії, в окремих випадках – підвищення рівня три гліцеридів у крові, порушення потенції.
Шкіра: дерматологічні реакції: інколи – свербіж, почервоніння шкіри, підвищена пітливість, висипання.
При лікуванні блокаторами бета-рецепторів в окремих випадках спостерігається випадання волосся, порушення слуху або шум у вухах, збільшення маси тіла, зміна настрою, короткочасна втрата пам’яті, алергічний риніт, Induratio penis plastica.
Протипоказання.
- Шок;
- атріовентрикулярна блокада II іIII ступеня;
- синдром слабкості синусовоговузла;
- виражена синоатріальна блокада;
- брадикардія (ЧСС менше 50ударів за хвилину);
- артеріальнагіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. ст.);
- бронхіальна астма та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів;
- тяжкі форми порушення периферичного кровообігу;
- одночасний прийом інгібіторівМАО (за винятком інгібіторів МАО типу В);
- псоріаз ( в т. ч. в сімейному анамнезі);
- феохромоцитома;
- вагітність;
- лактація (годування груддю).
Вагітність і годування груддю. Не треба застосовувати Конкор при вагітності та в період лактації (годування груддю) через відсутність достовірних клінічних даних, які підтверджують безпеку використання препарату. У виключних випадках використання Конкору при вагітності лікування ним повинно бути припинено за 72 години до очікуваного терміну пологів через можливість брадикардії, гіпоглікемії і пригнічення дихання новонародженого. Якщо відміна препарату неможлива, то після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії можна очікувати протягом перших 3діб.
В експериментальних дослідженнях не виявлено порушення репродуктивної функції та змін у потомстві.
Передозування. Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. При брадикардії або артеріальній гіпотензії можливо в/в введення атропіну у дозі від 1,5 до 2 мг, введення глюкагону у дозі 1-5 мг (до 10 мг). При бронхоспазмі використовують бета2-адреноміметики (наприклад, сальбутамол або фенотерол).
Особливості застосування. В окремих випадках блокатори бета-рецепторів (наприклад Конкор по 10 мг) можуть спричинити лускатий лишай (Psoriasisvulgaris), погіршити перебіг цього захворювання або призвести до схожих на лускатий лишай (псоріатичним) висипаннь на шкірі. У хворих, які приймають блокатори бета-рецепторів, внаслідок зайвої анафілактичної реакції і послабленої адренергічної зворотної регуляції можуть виникнути більш тяжкі форми перебігу реакцій підвищеної чутливості.
Лікування високого артеріального тиску за допомогою даного препарату потребує регулярного лікарського контролю. За рахунок індивідуального характеру різноманітних реакцій може бути знижена здатність брати активну участь у вуличному русі або обслуговувати механізми. В більшій мірі це стосується початкової стадії лікування і зміни препарату, а також взаємодії з алкоголем.
Клінічні дані про ефективність і безпеку використання Конкору для лікування дітей відсутні.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Конкор може посилювати дію антигіпертензивних препаратів.
При одночасному застосуванні Конкору і резерпіну, альфа-метилдопи, клонідину або гуанфацину можливо різке зниження ЧСС.
При одночасному застосуванні Конкору і клонідину, препаратів наперстянки, а також гуанфацину можливо порушення провідності.
При одночасному застосуванні Конкору ісимпатоміметиків (у тих, які містяться в засобах від кашлю, в краплях у ніс іочних краплях) дія бісопрололу може знижуватися.
При одночасному застосуванні ніфедипіну та інших блокаторів кальцієвих каналів похідні дигідропіридину можуть посилювати гіпотензивну дію Конкору.
При одночасному застосуванні Конкору і верапамілуабо дилтіазему та інших анти- аритмічних препаратів можливо зниження артеріального тиску, зменшення ЧСС, а також розвиток аритмій і/або серцевої недостатності (запобігайте внутрішньо венному введенню блокаторів кальцієвих каналів і анти аритмічних препаратів на фоні терапії Конкором).
При одночасному застосуванні Конкору і клонідинуостанній можна відмінити тільки в тому випадку, якщо за декілька днів до цього закінчився прийом Конкору, через можливе значне підвищення артеріального тиску.
При одночасному застосуванні похідних ерготаміну (вт. ч. ерготамінвмісних препаратів від мігрені) і Конкору можливо посилення симптомів порушення периферичного кровообігу.
При одночасному застосуванні Конкору і рифампіцинуможе незначно зменшитися період напів виведення бісопрололу (підвищення дозиКонкору звичайно не потрібно ).
При одночасному застосуванні Конкору та інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються або пом’якшуються (необхідний регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові).
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі не вищеза 25 °С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.
І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
КОНКОР
(CONCOR®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: бісопролол;
1-[[α-(2-ізопропоксиетоксі)-р-толі]оксі]-3-(ізопропіл аміно)-2-пропанолгеміфумарат;
основні фізико-хімічні властивості: ясно оранжеві, у формі серця, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з рискою на обох сторонах;
склад: 1 таблетка містить: 10 мг бісопрололу;
допоміжні речовини: високодисперсний двоокис кремнію, стеаратмагнію, кросповідон, мікрокристалічна целюлоза, крохмаль кукурудзяний, кальціюгідро фосфат, діметикон 100, макрогол 400, гіпромелоза , діоксид титану, червоний оксид заліза.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Селективний бета1 –адреноблокатор. Код АТС СО 7АВО 7.
Фармакологічні властивості. Селективний бета1 –адреноблокатор. При використанні в терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно вираженимимембраностабілізуючими властивостями. Створює антиангінальну дію. Зmеншуєпотребу міокарду у кисні завдяки зменшенню ЧСС зменшенню серцевого викиду ізниженню артеріального тиску. Збільшує постачання міокарду киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли.
Створює гіпотензивну дію завдяки зменшенню серцевого викиду, гальмує секрецію реніна нирками, а також впливає на барорецептори дугиаорти і каротидного синусу. При тривалому вживанні Конкор® знижує першочергово підвищене загально периферійний судинний опір. При хронічній серцевій недостатності Конкор® пригнічує активовану симпато-адреналову іренін-ангіотензин-альдостеронову системи, яка призводить до прогресу вання захворювання.
Конкор® має дуже низьку спорідненість до бета2-рецепторів гладкої мускулатури бронхів і судин, а також до бета2-рецепторів ендокринної системи. Препарат може впливати на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, а також на метаболізм глюкози тільки в одиничних випадках. При одноразовому вживанні дія Конкору зберігається протягом 24 годин.
Фармакокінетика. Всмоктуваність. Після прийому препарату всередину бісопролол добре адсорбується із кишково-шлункового тракту. Біодоступність складає близько 90% іне залежить від прийому їжі. Сmax досягається через 1-3 години. Зв’язування з білками плазми крові складає близько 30%.
Метаболізм та виведення.
Ефект “першого проходження” через печінку вираженнезначно (менше 10%). В печінці біотрансформується близько 50% дози з утворенням неактивних метаболітів. Близько 98% виводиться із організму нирками,50% - в незмінному виді, останнє – у вигляді метаболітів, приблизно 2% дози –через кишківник. Час виведення складає 10-12 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках.
Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.
Підбір дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеню важкості не потрібна.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози. Якщо немає інших вказівок, 1 таблетка вкрита оболонкою Конкору® (10 мг бісопрололу фумарату) призначається один разна день. На початку лікування може бути призначена доза, яка складає ½ таблетки (5 мг бісопрололу фумарату).
Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.
У пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеню важкості підбір дози зазвичай не потрібно робити.
Для хворих з вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатині ну менше
20 мл/хв.) та хворих з тяжкою формою порушення функції печінки не повинна перевищувати добову дозу 10 мг бісопрололу фумарату. В усякому випадку доза підбирається індивідуально, перш завсе за частотою пульсу і успіху лікування.
Побічна дія. Нервова система: може бути (особливо на початку терапії) –втомлюваність, головокружіння, головна біль, порушення сну, депресії, рідко –галюцинації ( зазвичай слабо виражені і проходять протягом 1-2 тижнів), інколи –парестезії.
Очі: порушення зору, зниження сльозовиділення ( треба враховувати при носінні контактних лінз), кон’юктивіт.
Серцево-судина система: в окремих випадках – ортостатичнагіпотензія, брадікардія, порушення атріо-вентрикулярної провідності, декомпенсація серцевої недостатності з розвитком периферичних набряків, на початку лікування погіршення стану пацієнтів з переміжною хромотою або із синдромомРейно.
Дихальна система: одиничні випадки – задишка (у пацієнтів , які схильні до бронхоспазму).
Шлунково-кишковий тракт: в окремих випадках – діарея, запори, нудота, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.
Кістково-м’язова система: в окремих випадках – м’язова слабкість, судоми, артропатія з ураженням одного або декількох суглобів (моно - або поліартрит).
Ендокринна система: зниження толерантності до глюкози ( при латентному цукровому діабеті) і замасковані ознаки гіпоглікемії, в окремих випадках – підвищення рівня три гліцеридів в крові, порушення потенції.
Шкіра: дерматологічні реакції: інколи – зуд, почервоніння шкіри, підвищена пітливість, висипи курсу.
Протипоказання.
- шок;
- атріо-вентрикулярна блокада IIі III ступеню;
- синдром слабкості синусовоговузла;
- виражена синоатріальна блокада;
- брадикардія (ЧСС менше 50уд/хв.);
- артеріальнагіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм. Рт. Ст.);
- бронхіальна асма та інші обструктивні захворювання дихальних шляхів;
- тяжкі форми порушення периферичного кровообігу;
- одночасний прийом інгібіторівМАО (за винятком інгібіторів МАО типу В);
- псоріаз ( в т. ч. в сімейному анамнезі);
- феохромоцитома;
- вагітність;
- лактація (годування груддю).
Вагітність та годування груддю. Не треба застосовувати Конкор® при вагітності та в період лактації (годування груддю) із-за відсутності достовірних клінічних даних, які підтверджують безпечність використання препарату. У виключних випадках використання Конкору® при вагітності лікування ним повинно бути припинено за 72 години до очікуваного терміну пологів із-за можливості брадикардії, гіпоглікемії, і пригнічення дихання новонародженого. Якщо відміна препарату неможлива, то після пологів новонароджений повинен знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії можна очікувати протягом перших 3 діб.
В експериментальних дослідженнях не виявлено порушення репродуктивної функції та змін у потомстві.
Передозування. Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність, бронхоспазм.
Лікування: промивання шлунку, прийом активованоговугля. При брадикардії або артеріальній гіпотензії можливе в/в введення атропіну у дозі від 1,5 до 2 мг, введення глюкагону у дозі 1 - 5 мг (до 10 мг). При бронхоспазмі використовують бета 2-адреноміметики ( наприклад, сальбутамолабо фенотерол).
Особливості застосування. В окремих випадках блокатори бета-рецепторів (наприклад Конкор® по 10 мг ) можуть викликати лускатий лишай (Psoriasisvulgaris), погіршити перебіг цього захворювання або призвести до схожих на лускатий лишай (псоріатичним) висипанням на шкірі. У хворих, які приймають блокатори бета-рецепторів, внаслідок зайвої анафілактичної реакції і послабленої адренергічної зворотної регуляції можуть виникнути більш тяжкі форми перебігу реакцій підвищеної чутливості.
При лікуванні блокаторами бета-рецепторів в окремих випадках спостерігається: випадіння волосся, порушення слуху або шум у вухах, збільшення маси тіла, зміна настрою, короткочасна втрата пам’яті, алергічний риніт, Induratio penis plastica.
Лікування високого артеріального тиску за допомогою даного препарату потребує регулярного лікарського контролю. За рахунок індивідуального характеру різноманітних реакцій може бути знижена здатність до активної участі у вуличному русі або до обслуговування автотранспорту. Вбільшій мірі це відноситься до початкової стадії лікування і зміні препарату, атакож до взаємодії з алкоголем.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Конкор® може посилювати дію антигіпертензивних препаратів.
При одночасному застосуванні Конкору® і резерпіну, альфа-метилдопи, клонідіну або гуанфацину можливе різке зниження ЧСС.
При одночасному застосуванні Конкору® і клонідіну, препаратів наперстянки, а також гуанфацину можливе порушення провідності.
При одночасному застосуванні Конкору® ісимпатоміметиків (в т. ч., які містяться в засобах від кашлю, в краплях в ніс таочних краплях) дія бісопрололу може знижуватися .
При одночасному застосуванні ніфедіпіну і інших блокаторів кальцієвих каналів похідні дигідропіридину можуть посилювати гіпотензивну дію Конкору .
При одночасному застосуванні Конкору® і верапамілуабо ділтіазему і інших анти аритмічних препаратів можливе зниження артеріального тиску, зменшення ЧСС, а також розвиток аритмій і/ або серцевої недостатності ( запобігайте в/в введенню блокаторів кальцієвих каналів іанти аритмічних препаратів на фоні терапії Конкором®).
При одночасному застосуванні Конкору® і клонідінуостанній можна відмінити тільки в тому випадку, якщо за декілька днів до цього закінчився прийом Конкору® із-за можливого значного підвищення артеріального тиску.
При одночасному застосуванні похідних ерготаміну ( вт. ч. ерготамінвмістких препаратів від мігрені) і Конкору® можливе посилення симптомів порушення периферичного кровообігу.
При одночасному застосуванні Конкору® і ріфампіцинуможе незначно зменшитися період напів виведення бісопрололу ( підвищення дози Конкор® узазвичай не потрібне ).
При одночасному застосуванні Конкору® і інсуліну або пероральних гіпоглікемічних засобів симптоми гіпоглікемії маскуються абопом’якшуються ( необхідно регулярний контроль рівня глюкози у плазмі крові ). Источник
Умови та строки зберігання. Зберігати при кімнатній температурі не вищеза 25 °С, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років.