ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕСПЕРАЛЬ

(ESPERAL®)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назва: disulfiram - біс-(диетилтіокарбамоіл)-дисульфід;

основні фізико-хімічні властивості: білі, з кремовим відтінком круглі таблеткиз перехресною розподільною лінією на одному боці та гравіюванням “ЕSРЕRАL” надругому;

склад: 1 таблетка містить 500 мг дисульфіраму;

допоміжні речовини: повідон ексципієнт К 30, карбоксім етилцелюлоза натрієва, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування хронічного алкоголізму.

Код АТС N07B B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дисульфірам є інгібітором низки ферментів. Інгібування ацетальдегід-дегідрогенази підвищує концентрацію ацетальдегіду, метаболіту етилового спирту, який є причиною деяких неприємних ефектів: застійні припливи крові до обличчя, нудота та блювання, почуття нездужання, тахікардія, гіпотензія. Ці явища роблять споживання алкоголю після прийому препарату надзвичайно неприємним.

Фармакокінетика. Після перорального прийому абсорбція дисульфіраму швидка, але неповна, від 70 до 90%. Він швидкометаболізується, відновлюючись до дитіокарбамату, який виводиться у виглядіглюкурон-кон’югату або перетворюється на діетиламін і сульфід вуглеводу, частина якого (4-53%) виводиться через легені. Максимальний терапевтичний ефект досягається через 12 годин після перорального прийому та може продовжуватися протягом 10-14 днів після припинення лікування.

Показання для застосування. Профілактика рецидивів в ході лікування хронічного алкоголізму.

Спосіб застосування та дози. Стандартна доза: 1 таблетка на добу напочатку лікування. Доза поступово знижується до половини або чверті таблетки надобу.

Застосовується без алкоголю вранці, під час сніданку.

Побічна дія.

Пов’язана з дисульфірамом: металевий смак у роті, неприємний запах у хворих з колостомієй (пов’язаний з сульфідом вуглеводу). Рідкі випадки гепатиту, які іноді зустрічаються у хворих, які не страждають на алкоголізм, і лікуються від нікелевої екземи. Поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва. Нейропсихіатричні порушення, втрата пам’яті, сплутаність свідомості, астенія.

Головний біль. Шкірні алергічні прояви, можливо -внаслідок перехресної чутливості з вулканізаторами гуми.

Пов’язана з комбінацією дисульфірам - етиловий спирт: описані випадки дихальної депресії, серцево-судинного колапсу, порушень ритму або гострої стенокардії, іноді інфаркт міокарда з летальним кінцем, атакож неврологічні розлади: набряк мозку, менінгеальні кровотечі, конвульсії.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дисульфіраму. Порушення функції печінки. Діабет. Нейропсихіатричні розлади. Епілепсія. Ішемічна хвороба серця. Прийом алкоголю або алкогольних напоїв у попередні 24 години. Вагітність або можливість вагітності (див. “Вагітність та лактація”).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Протипоказане одночасне застосування препарату та алкоголю через розвиток реакцій непереносимості (припливи крові, еритема, блювання, тахікардія).

Необхідно уникати прийому спиртних напоїв і лікарських засобів, які містить спирт.

Небажані комбінації:

Ізоніазід: можливі порушення поведінки та координації.

Нітро-5-імідазоли (метронідазол, ординазол, секнідазол, тинідазол): гостра біла гарячка, стани сплутаності свідомості.

Фенітоїн: суттєве та швидке підвищення рівнюфенітоїну в плазмі з токсичними симптомами (внаслідок пригнічення його метаболізму). Якщо комбінації неможливо уникнути, потрібно провести клінічне обстеження та контроль концентрацій препарату в плазмі під час та після лікування препаратом.

Комбінації, які потребують обережності:

Варфарин (з екстраполяцією на інші пероральні антикоагулянти): підвищений ефект пероральних антикоагулянтів і небезпека кровотечі (зниження розпаду варфарину в печінці). Рекомендується частіший контроль рівня протромбіну та коректування дози антикоагулянтів під час лікування та протягом 8 днів після відміни Еспералю.

Теофілін: дисульфірам інгібує метаболізм теофіліну, тому доза теофіліну повинна бути відкоригована (зниження дозування), залежно від клінічних симптомів і концентрації препарату в плазмі.

Бензодіазепіни: дисульфірам може потенціювати седативний ефект бензодіазепінів шляхом інгібування їх окислювального метаболізму (особливо хлордіазепоксиду та діазепаму). Дозування бензодіазепіну необхідно відкоригувати відповідно до клінічних проявів.

Трициклічні антидепресанти: посилення реакціїнепереносимості алкоголю, якщо хворі, які приймали Еспераль, вживають спиртне.

Передозування. Комбінація дисульфірам-етанол (в основному з метою самогубства) викликає кому або конфузійний синдром і сердечно-судинний колапс, у деяких випадках - з неврологічними ускладненнями. Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Хворих необхідно попередити про небезпеку реакції непереносимості спиртного. Еспераль необхідно застосовувати з обережністю при нирковій недостатності або гіпотиреоїдизмі, особливо узв’язку з підвищеним ризиком побічних дій при комбінації алкоголю та Еспералю.

Вплив на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами – немає.

Вагітність і лактація. Через відсутність клінічних даних про застосування препарату під час вагітності, Еспераль протипоказаний вагітним жінкам. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25°С. Термін зберігання - 3 роки.