ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВЕРАПАМІЛУГІДРОХЛОРИД-ДАРНИЦЯ
(Verapamilhydrochloridе-Darnitsa)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Verapamil,(2RS)-2-(3,4-диметоксифеніл)-5-[[2-(3,4-диметоксифеніл) етил](метил) аміно]-2-(1-метилетил) пентан нітрил гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад:1 мл розчину містить верапамілу гідро хлориду - 2,5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота лимонна, 1Мрозчин натрію гідроксиду,
0,1 М розчин кислоти хлористоводневої , вода для ін‘єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін‘єкцій 0,25%.
Фармакотерапевтична група. Селективні антогоністи кальцію з переважною дією насерце. Код АТС С 08DА 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика. За хімічною будовою молекула верапамілу гідро хлоридуможе розглядатися як ускладнений варіант молекули фенилалкиламинів. Верапамілугідро хлорид - Дарниця належить до антагоністів іонів кальцію з переважною дієюна серце, а також є одним з основних препаратів цієї групи. Маєанти адренергічну активність. Верапамілу гідро хлорид - Дарниця викликає розширення коронарних судин серця і збільшує коронарний кровоток; знижує потребу міокарда в кисні. При ішемічних процесах у міокарді препарат сприяє зменшенню диспропорції між потребою і постачанням серця киснем, як шляхом збільшення кровопостачання, так і кращою утилізацією і більш ощадливою витратою кисню, що доставляється. Препарат зменшує скоротність міокарда, але в зв'язку з розширенням периферичних судин і зменшенням судинного опору, серцевий викид істотно не міняється. Препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів. Верапамилугідро хлорид - Дарниця впливає на провідну систему серця, пригнічує синоатриальнуй атріовентрикулярну провідність. Проявляє анти аритмічну дію; належить доанти аритмічних препаратів IV групи. Крім того, проявляє незначну натрійуретичнуі діуретичну діі за рахунок зниження канальцевої реабсорбції. У механізміантиангінальної дії препарату, поряд з антагонізмом стосовно іонів кальцію, також відіграє роль підвищення вмісту іонів калію в клітинах міокарда.
Фармакокінетика. Через 10 хвилин після введення в крові міститься менше 5% препарату, дія настає через 2-5 хвилин після введення, припиняється через 10-20 хвилин. Близько 70% дози, введенної внутрішньо венно, виводиться нирками, 16% виводиться з жовчю. Препарат інтенсивно метаболізується в печінці, при порушенні її функції період напів виведення препарату збільшується.
Показання для застосування. Верапамілу гідро хлорид - Дарниця застосовують при пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії, тахісистолічних пароксизм ах, при мерехтінні і тріпотінні передсердь, суправентрикулярних, шлуночковихекстрасистолах, викликаних ішемією міокарда; гіпертонічних кризах; гострій коронарній недостатності (коронароспазмі).
Спосіб застосування і дози. Для лікування пароксизму суправентрикулярноїтахікардії дорослим пацієнтам Верапамила гідро хлорид - Дарниця вводять внутрішньо венно повільно 2 - 4 мл ( протягом 2 хвилин), при постійному наглядіза станом хворого і моні торуванні ЕКГ і рівня АТ. Якщо одноразовим введенням препарату терапевтичний ефект не досягнуто, через 20-30 хвилин повторюють введення аналогічної дози. У разі потреби підтримки досягнутого терапевтичного ефекту можливе продовження введення препарату внутрішньо венно краплинно на фізіологічному розчині, розчині глюкози, аналогічних ін фузійних розчинах з рНменше 6,5, зі швидкістю 5-10 мг/годину. Загальна добова доза не повинна перевищувати 100 мг.
Для лікування гіпертонічної кризи Верапамілу гідро хлорид - Дарниця вводять у дозі 0,05-0,1 мг/кг, при недостатній ефективності через 30-60 хвилин препарат можна вводити повторно. Середня сумарна доза препарату не повинна перевищувати 100 мг на добу.
У педіатричній практиці Верапамілу гідро хлорид - Дарниця призначають утаких дозах: дітям до 1 року –0,1-0,2 мг/кг внутрішньо венно повільно, при необхідності введення препарату можна повторити в аналогічній дозі через 30хвилин; від 1 року до 15 років – 0,1-0,3 мг/кг ( але не більш 5 мг одноразово ) ввести протягом 2-3 хвилин, при необхідності введення можна повторити в аналогічній дозі через 30 хвилин.
Побічна дія. Нудота, запор, головний біль, запаморочення, стомлюваність, ортостатична гіпотонія (особливо при гострому інфаркті міокарда), брадикардія, порушення атриовентрикулярної провідності, можливі прояви негативної інотропної дії, набряки гомілок, іноді гіперемія обличчя.
В поодиноких випадках спостерігаються шкірні алергійні реакції (еритема, свербіж, кропивниця), а також оборотнє підвищення сироваткових трансаміназі/або лужної фосфатази, що проявляються як алергічний гепатит. У хворих зтяжкою дисфункцією лівого шлуночка при внутрішньо венному введенні може розвинутися електромеханічна дисоціація: припинення насосної функції лівого шлуночка з наступною зупинкою дихання при збереженні електричної активності серця.
Протипоказання. Серцева недостатність II - III ст. порушення атріовентрикулярноїпровідності II-III ст., синдром слабкості синусового вузла, синдромВольфа-Паркинсона-Уайта, випадки передозування при лікуванні серцевимигликозидами, кардіогенний шок, колапс, вагітність і період годування груддю. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Запаморочення, слабкість, зниження артеріального тиску, шок, втрата свідомості, порушення атриовентрикулярної провідності, синусова брадикардія, зупинка синусового вузла, асистолія.
Лікування: внутрішньо венне введення глюконату кальцію 10 - 20 мл 10% розчину. При виникненні AV - блокади, сунусової брадикардії, екстрасистолії - атропін, ізопреналін, орципреналін, тимчасова електрокардіостимуляція. При гіпотонії і симптомах серцевої недостатності вводять допамін і добутамін.
Форсований діурез і гемодіаліз неефективні через міцне зв'язуванняВерапамілу гідрохлоду-Дарниця з білками крові.
Особливості застосування. Хворим з гіпотензією, брадикардією, блокадою лівої ніжки пучка Гіса введення препарату повинне проводитися при контролі частоти пульсу, артеріального тиску, ЕКГ. При гострій коронарній недостатності внутрішньо венне введення Верапамілу гідро хлориду - Дарниця можливе тільки після ретельного уточнення діагнозу, для виключення інфаркту міокарду, при постійному спостереженні за станом хворого. У деяких хворих застосування препарату може викликати порушення концентрації уваги, особливо на початку лікування. В період лікування забороняється вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпотензивна дія посилюється при комбінованому застосуванні з міотропними вазділятаторами. При одночасному застосуванні з інгаляційними анестетиками, проти аритмічними препаратами підвищується ризик розвитку брадикардії, атріовентрикулярної блокади, можливе посилення серцевої недостатності. При застосуванні Верапамілугідро хлориду-Дарниця з хінідином у хворих з гіпертрофічною кардіоміопатієюможливий розвиток гіпотензії та набряку легень. Небажана комбінація Верамамілугідро хлориду-Дарниця з бета-адрено блокаторами через небезпеку потенціювання негативного іноропного ефекту, збільшення ризику розвитку порушенняатріовентрикулярної провідності, брадікардії ( внутрішньо венне введення одногоіз згаданих препаратів на фоні пероральної терапії іншим препаратом протипоказане). Верапамілу гідро хлорид-Дарниця підвищує концентрацію в кровідигоксину через зниження його ниркової екскреції та посилює негативнухронотропну дію серцевих глікозидів. Верапамілу гідро хлорид-Дарниця може підвищувати в плазмі концентрацію карбамазепіну з розвитком нейротоксичнихпобічних ефектів ( запаморочення, головний біль, атаксія, диплопія, дизартрія та інші), теофілліну. Римфампіцин , прискорюючи біотрансформацію Верапамілугідро хлориду-Дарниця в печінці, призводить до значного зниження концентрації останнього в крові, у зв‘язку з чим може знадобитися збільшення його дози. Верапамілугідро хлорид –Дарниця може підсилювати дію міо релаксантів. Нікотин знижуєантиангінальну, гіпотензивну та анти аритмічну дію препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 80С до 25 оС. Источник
Термін придатності – 3 роки.