І Н С Т РУ К Ц І Я

для медичного застосування препарату:

ПЕНТОКСИФАРМ

(PENTOXIPHARM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline;3,7-диметил-1-/5-оксогексил/-3,7-дигідро-1H-пурин-2,6-діон;

основні фізико-хімічні властивості:   круглі двоопуклі кишково розчиннітаблетки рожевого кольору без запаху;

склад: одна кишково розчинна таблетка містить 100мг пентоксифіліну;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, коповідон, крохмаль пшеничний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк, метакрилова кислота/метилметакрилат, макроголь, титану двооксид, дибутилфталат, барвник Eurolake E 124.

 

Форма випуску. Таблетки, вкриті кишково розчинною оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Периферичнівазодилататори. Код АТС С 04АD03.

 

Фармакологічні властивості.Пентоксифілін- три заміщена ксантинова похідна. Він покращує кровотік на мікроциркуляторномурівні, головним чином, за рахунок покращання реологічних властивостей крові. Пригнічує агрегацію тромбоцитів та еритроцитів, знижує в'язкість крові й рівень фібриногену. Пригнічує активізацію лейкоцитів і їх участь у процесі запалення. Інгібує також фосфодіестеразу й збільшує концентрацію цАМФ в еритроцитах іміоцитах судинної стінки, знижує рівень внутрішньоклітинного кальцію. Має судинорозширювальну дію, пов'язану з помірним пониженням опору периферичних судин і помірним збільшенням ударного та хвилинного об'єму серця.

Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Одночасний прийом препарату з їжею уповільнює, але не знижує рівень його всмоктування. Максимальні концентрації в плазмі неметаболізованої діючої речовини досягаються через годину, а метаболітів – через 1,5 години. Зв’язується з мембраною еритроцитів. Пентоксифілін і його метаболіти потрапляють у грудне молоко.

Інтенсивно метаболізується при першому проходженні. У результаті метаболізму спершу  в еритроцитах, а потім і в печінці утворюється значна кількість метаболітів. Основні метаболіти пентоксифіліну -метаболіт I (1-[5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine) і метаболіт V(1-[3-carboxyhexyl]-3,-7-dimethylxanthine).

Виводиться головним чином через нирки у формі метаболітів, менше 4% прийнятої дози виділяється з калом. Уся кількість діючої речовини виводиться до 24-ої години.

Існує тенденція до збільшення AUC і зменшення ступеню виділення у осіб з порушенням функції печінки і нирок, атакож у пацієнтів віком 60 - 68 років.

Показання для застосування.

-         Порушення периферичного кровообігу – переміжна кульгавість, діабетична ангіопатія, трофічні виразки гомілки;

-         Порушення мозкового кровообігу– атеросклероз мозкових судин, перехідні ішемічні ураження мозку, судинна деменція;

-         Порушення кровообігу усітківці;

-         Вестибулярні і слухові порушення судинного характеру.

Спосіб застосування та дози. Добову дозу і тривалість курсу лікування визначають   залежно від виду захворювання і тяжкості клінічної симптоматики.

Рекомендована максимальна добова доза для дорослих складає 1200 мг /при гострих станах/, розділені на три рівномірних прийоми /4таблетки 3 рази на добу/. Підтримуюча доза – 800 мг на добу.

Рекомендована тривалість курсу лікування – не менше 8 тижнів.

Таблетки приймають не розжовуючи під час їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту - сухістьу роті і спрага, важкість в області живота, нудота, блювання, метеоризм, пронос.

З боку серцево-судинної системи –припливи крові і почервоніння в області обличчя і шиї, пальпітації, порушення ритму, гіпотензія, аж до ортостатичного колапсу, напад стенокардії.

З боку ЦНС – головний біль і запаморочення, відчуття неспокою, порушення сну, підвищена збудливість, тремор, сплутаність свідомості, безсоння, скотоми, порушення зору (червоний фон).

Порушення імунної системи – свербіж, еритема, кропив’янка, висипи на шкірі, дуже рідко –  анафілактичний шок.

Інші – кон’юнктивіт, набряк слизової оболонки носа, гепатит, тромбоцит опенія, лейкопенія, носова кровотеча, шкірні крововиливи і крововиливи з шлунково-кишкового тракту, причому їх поява можлива при одночасному прийомі антитромботичних засобів (антикоагулянтів і антиагрегантів).

Протипоказання. Гіпер чутливість до діючоїабо допоміжних речовин; тяжкий коронарний і церебральний атеросклероз; артеріальна гіпотонія; нещодавно перенесений інфаркт міокарду; масивні крововиливи, крововиливи в мозок; період вагітності і годування груддю.

Через недостатній клінічний досвід застосування препарату дітьми,   не рекомендується  його прийом у дитячому віці.

Передозування. Клінічна картина –почервоніння обличчя, гіпотоензія, судоми, сонливість аж до втрати свідомості або збудження, підвищення температури тіла, порушення серцевого ритму.

Лікування – промивання шлунку, прийом активованого вугілля, симптоматичні засоби для зняття судом і підвищення артеріального тиску, дихальні аналептики.

Специфічний антидот не відомий.

Особливості застосування. Пентоксифарм^®застосовують з обережністю у таких випадках:

-         у хворих з гіпотензією і порушеннями серцевого ритму;

-         у хворих із тяжкою формою ІХС із вираженими обструктивними порушеннями судин мозку лікування слід починати знизьких доз і їх підвищення має бути поступовим;

-         при необхідності одночасного лікування антикоагулянтами і антиагрегантами;

-         у хворих старше 65-літнього віку через уповільнення виведення і існуючий у  результаті цього ризик виникнення токсичних ефектів;

-         у хворих з порушенням функції нирок через зниження виведення і посилення токсичності;

-         через те, що до складу таблеток входить лактоза, хоч і в мінімальній кількості, препарат слід з обережністю застосовувати хворим з лактозною недостатністю або з глюкозо-галактоз нимсиндромом.

Незважаючи на відсутність даних про ембріотоксичну ітератогенну дію пентоксифіліну, застосування препарату Пентоксифарм^®під час вагітності протипоказано через існуючий ризик крововиливу і гіпотензії, які пов’язані з основними фармакологічними властивостями препарату.

Для уникнення ризику виникнення побічних реакцій у грудних дітей при застосуванні   лікарського засобу жінками, які годують груддю, не рекомендується застосовувати препарат у цейперіод.

Існуючий на даний момент клінічний досвід застосування лікарського засобу не дає підстав вважати, що препарат негативно впливає на активну увагу або рефлекси і тому його застосування не протипоказане водіям автотранспортних засобів і осіб, які працюють з технікою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

-         При одночасному застосуванні зантитромботичними засобами (антикоагулянтами, антиагрегантами) підвищується ризик виникнення кровотечі.

-         Одночасне застосування зантигіпертензивними засобами може призвести до вираженої гіпотензії.

-         Одночасний прийом з теофіліном може спричинити підвищення плазмових концентрацій теофіліну і прояв його токсичних ефектів.

-         При одночасному застосуванніпентоксифиіліну і протидіабетичних засобів та інсуліну може посилитись їхгіпоглікемічний ефект.

-         Одночасний прийом їжі з лікарським препаратом уповільнює, але не зменшує рівень його всмоктування.

-         Нікотин зменшує ефектипентоксифіліну на гладку мускулатуру судин у результаті чіткої судинозвужувальної дії. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухомуі захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 º С. Термін придатності – 3 роки.