ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

УРСОФАЛЬК

(URSOFALK(R))

Загальна характеристика:

міжнародна назва: кислота урсодезоксихолева;

основні фізико-хімічні властивості: білі непрозорі тверді желатинові капсули;

склад: 1 капсула містить 250 мгурсодезоксихолевої кислоти;

допоміжні речовини: магнію стеарат 2.0 мг, титану двоокис (Е 171) 1.94 мг, крохмаль кукурудзяний 73.0 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний, желатин – 80.51 мг, натрію додецилсульфат 0-0.2 мг, вода –14.55 мг.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що використовують для розчинення холестеринових каменів та лікування печінки. АТС код А 05АА 02, А 05В.

Фармакологічні властивості. Урсодезоксихолева кислотау невеликій кількості присутня у жовчі людини.

При оральному прийомі вона зменшує насичення жовчі холестерином шляхом гальмування абсорбції холестерину у кишечнику та зниження секреції холестерину у жовчі. Можливо внаслідок дисперсії холестерину та утворення рідких кристалів відбувається поступове розчинення холестеринових жовчних каменів.

За сучасними науковими даними, дія урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки тахолестатичних захворюваннях грунтується на відносній заміні ліпофільних, детергентоподібних, токсичних жовчних кислот на гідрофільну, цитопротективну, нетоксичну урсодезоксихолеву кислоту, а також на поліпшенні секреторної спроможності клітин печінки та на процесах імунорегуляції.

Фармакокінетика. При оральному прийоміурсодезоксихолева кислота швидко всмоктується у порожній кишці та верхньому відділі клубової кишки внаслідок пасивного, а у термінальному відділі клубової кишки - внаслідок активного транспорту. Ступінь абсорбції становить у цілому 60- 80 %. Після резорбції у кишечнику жовчна кислота майже повністю кон’югує упечінці з амін окислотами гліцином та таурином, а після цього знову виділяється з жовчю. First-pass-clearance печінкою становить 60 %.

У кишечнику частково відбувається бактеріальне розкладання на 7-кето-літохолевукислоту. Літохолева кислота токсична для печінки та викликає у деяких видів тварин ушкодження паренхіми печінки. У людини резорбується тільки незначна їїчастина; ця частина сульфатується і, таким чином, детоксикується у печінці, потім знову виділяється з жовчю та нарешті виводиться з фекаліями.

Період напіввиділення урсодезоксихолевої кислоти становить 3, 5 - 5, 8 дня.

Показання для застосування. Для розчинення холестеринових жовчних каменів у жовчному міхурі. Жовчні камені не повинні бути більше 15 мм у діаметрі, не повинні утворювати тінь на рентгенограмі, а жовчний міхур, незважаючи на наявність жовчних каменів, повинен функціонувати.

Препарат показаний для лікування гастриту з рефлюксом жовчі, а також для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу, доки немає декомпенсованого цирозу печінки.

Спосіб застосування та дози.

Залежно від показань денна доза становить:

Для розчинення холестеринових жовчних каменів.

Доза приблизно 10 мг на кілограм ваги тіла відповідає:

до 60 кг 2 капсули

до 80 кг 3 капсули

до 100 кг 4 капсули

більше 100 кг 5 капсул

Для симптоматичного лікування первинного жовчного цирозу. Денна доза залежить від ваги тіла та становить від 2 до 6 капсул (приблизно 10 - 15 мг урзодезоксихолевої кислоти на кілограм ваги тіла). Рекомендується такий режим застосування препарату:

Вага тіла Денна доза Вранці Вдень Увечері

34-50 кг 2 капсули 1 - 1

51-65 кг 3 капсули 1 1 1

66-85 кг 4 капсули 1 1 2

86-110 кг 5 капсул 1 2 2

більше 110 кг 6 капсул 2 2 2

Побічна дія. При лікуванні капсуламиУрсофальку може статися кальциноз жовчних каменів. У поодиноких випадках цеможе призвести до появи кропив’янки та кашкоподібного випорожнення. При терапії первинного жовчного цирозу у прогресуючій стадії хвороби в окремих випадках спостерігалася декомпенсація у хворих цирозу печінки, яка зникала при припиненні терапії. В окремих випадках при лікуванні первинного жовчного цирозу виникали скарги на тяжкий біль у правій частині епіг астральної ділянки.

Протипоказання. Урсофальк неповинен застосовуватися:

- при гострому запаленні жовчного міхура та жовчних шляхів;

- при закупорці жовчних шляхів (обтурація загальної або міхурової жовчної протоки).

Прине виявлених рентгенологічним шляхом, а також кальцифікованих жовчних каменях або при порушенні скорочувальної спроможності жовчного міхура та частих колікахкапсули Урсофальку застосовуватися не повинні.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Результати експериментів на тваринах дозволяють зробити висновок про наявність шкідливого впливу на плід на ранній стадії вагітності. Досліди на людях у першій третині вагітності не проводились. Жінок у дітородному віці дозволяється лікувати препаратом тільки при одночасному використанні надійних протизаплідних засобів. Перед початком лікування треба виключити наявність вагітності. У першій третині вагітності лікування не проводять. Достатньої інформації про перехідурсодезоксихолевої кислоти в материнське молоко немає, тому препарат не призначають у період годування груддю.

Особливості застосування. Для розчинення холестеринових жовчних каменів, а також для лікування гастриту з рефлюксомжовчі:

капсули треба приймати, не розжовуючи, увечері, перед сном, з невеликою кількістю рідини. Прийом препарату повинен проводитися регулярно.

Тривалість розчинення жовчних каменів становить уцілому від 6 до 24 місяців. Якщо після 12 місяців вживання препарату подрібнення жовчних каменів не відбулося, продовжувати лікування далі немає сенсу. Успішність лікування треба перевіряти фонографічним або рентгенографічним методом кожні 6 місяців. При проведенні повторних досліджень слідкуйте за тим, щоб не відбувався кальциноз каменів. Якщо кальцинозвідбувається, лікування потрібно припинити.

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі. КапсулиУрсофальку приймають, як правило, протягом від 10 до 14 днів. Взагалі тривалість вживання препарату залежить від перебігу хвороби. Рішення про тривалість застосування препарату у конкретних випадках приймає лікар, що проводить лікування.

Для симптоматичного лікування первинного жовчного цирозу.

Капсули треба приймати, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини. Слід слідкувати за регулярністю прийому препарату.

Застосування капсул Урсофальку для лікування первинного жовчного цирозу не обмежено у часі.

У пацієнтів з первинним жовчним цирозом в окремих випадках на початку лікування виникає погіршення клінічної симптоматики, наприклад, посилення свербежу. Якщоце так, необхідно продовжити лікування далі, призначивши 1 капсулу Урсофалькущоденно, та продовжувати терапію, збільшуючи дозу (кожний наступний тиждень денна доза збільшується на 1 капсулу), доки знов не буде досягнута потрібна схема дозування.

Капсули Урсофальку повинні застосовуватися піднаглядом лікаря.

У перші 3 місяці лікування лікар, що його проводить, повинен кожні 4 тижні, а потім кожні 3 місяці, контролю вати функціональні параметри печінки AST (SGOT), ALT (SGPT) та c-GT.

Щоб оцінити перебіг лікування та вчасно виявити кальциноз жовчних каменів, необхідно, залежно від розміру каменів, через 6 - 10 місяців з початку лікування отримати зображення жовчного міхура (оральна холецистографія) з оглядовим та заключним знімками у положенні стоячи та лежачи (ультразвуковий контроль перебігу лікування).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. КапсулиУрсофальку не повинні застосовуватися одночасно з колестираміном, колестиполомабо з гідроксидом алюмінію та/чи з антацидними засобами, що містять смектит (тонерде), оскільки ці препарати можуть утворювати у кишечнику сполуки зурсодезоксихолевою кислотою і таким чином перешкоджати її резорбції та дії. Якщо вживання препарату, що містить одну з цих діючих речовин, необхідне, приймайте його за 2 години до або через дві години після вживання Урсофальку.

Капсули Урсофальку можуть підвищити резорбціюциклоспорину з кишечнику. Тому у пацієнтів, що проходять терапію циклоспорином, лікар повинен перевірити концентрацію циклоспорину у крові та при необхідності змінити його дозування. В окремих випадках Урсофальк може зменшувати резорбціюципрофлокса цину. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (до 25°С) та в місцях, недоступних для дітей. Термін зберігання - 5років.