ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІТРАСИН

(ITRACIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: itrakonazole; 3Н–1,2,4–тріазол–3–ОН,4–[4–[4-[[2–(2,4–дихлорфеніл)–2–(1Н–1,2,4–тріазол–1–ил–метил)–1,3–діоксолан–4–ил]–метоксифеніл]–піперазиніл]феніл]–2,4–дигідро–2–(1–метоксипропіл);

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули червоно-білого кольору, що містять жовтуватого кольору гранули;

склад: 1 капсула містить ітраконазолу 100мг;

допоміжні речовини:гідроксипропілм етилцелюлоза, цукор фармацевтичний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибковий засіб для системного застосування.

Код АТС: J02AC02.

Фармакологічні властивості. Ітраконазол – синтетичний протигрибковий засіб, активний відносно широкого спектра збудників. Механізм дії ітраконазолу пов'язаний з інгібуванням синтезу ергостеролу – важливого компонента клітинної мембрани грибів. До ітраконазолу чутливі: Trichophyton spp.,Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включаючи C.albicans), Cryptococcus noeformans, Sporothix schencki, Fonsecaea spp.,Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis і деякі інші мікро організми.

Клінічний ефект, що досягається при застосуванні ітраконазолу, повною мірою виявляється через 2 – 4 тижні після припинення терапії. У разі мікозів шкіри - через 6 – 9 місяців після припинення лікування.

Фармакокінетика. Максимальна біодоступністьітраконазолу відмічається при прийомі відразу після їжі. Після одноразового прийому максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через 3 – 4 год. При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу вплазмі крові досягається через 1- 2 тижні. З білками плазми зв'язується 99,8 % активної речовини. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, причому концентрація в легенях, печінці, кістках, шлунку, селезінці, кістяковихм'язах у 2 – 3 рази перевищує концентрацію ітраконазолу в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу в тканинах, що містять кератин, особливо в шкірі, у 4рази перевищує концентрацію в плазмі крові. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 – 4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається, принаймні, протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Ітраконазол проникає також у сальні і потові (меншою мірою) залози шкіри.

Ітраконазол метаболізується в печінці з утворенням великої кількості похідних, одне з яких - гідроксиітраконазол – викликає порівняну з ітраконазолом протигрибкову дію in vitro.

У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, атакож у деяких пацієнтів з імуносупресією (наприклад, при нейтропенії, після трансплантації органів) біодоступність ітраконазолу може знижуватися.

Показання для застосування. Мікози, спричинені чутливими до Ітрасину збудниками, у тому числі вульвовагінальний кандидомікоз, хронічний рецидивний грибковий вульвовагініт, мікози шкіри, порожнини рота, очей, оніхомікоз, спричинений дерматофітами чи дріжджовими грибами; системнімікози, у тому числі системний аспергільоз, кандидоз, криптококоз (включаючикриптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз, паракокцидіоїдоз, бластомікоз й інші системні та топічні мікози.

Спосіб застосування та дози. Перорально, відразу післяїжі.

При вульвовагінальному кандидозі призначають по 0,2г, 2 рази на добу, протягом 1 дня або по 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 3 днів.

При хронічному рецидивному грибковому вульвовагініті– по 0,1 г, 2 рази на добу, протягом 6 – 7 днів, а потім протягом 3 – 6менструальних циклів по 0,1 г у перший день циклу.

При лишаї – 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 7 днів.

При дерматомікозах – по 0,1 г, 1 раз на добу, протягом 15 днів. У випадку ураження висококератинізованих ділянок, таких як шкірарук і ніг, проводять додатковий курс лікування, в тій же дозі, протягом 15днів.

При кандидозі порожнини рота – по 0,1 г, раз надобу, протягом 15 днів.

При грибковому кератиті – по 0,2 г, 1 раз на добу, протягом 21 дня.

При оніхомікозі – по 0,2 г, на добу протягом 3місяців або проводять повторні курси лікування методом пульс терапії, призначаючи Ітрасин у дозі 0,2 г, 2 рази на добу, протягом 1 тижня з подальшою перервою; при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи уражені нігті наруках) проводять 3 курси лікування (1 тиждень прийому Ітрасину, потім 3 тижні -перерва). При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування (1тиждень прийому Ітрасину, 3 тижні - перерва).

При системному кандидомікозі – 0,1-0,2 г, 1 раз надобу, протягом 3 тижнів – 7 місяців. За необхідності дозу підвищують до 0,2 г,2 рази на добу.

При системному криптококозі (без ознак менінгіту) –по 0,2 г, 1 раз на добу; для підтримуючої терапії Ітрасин призначають у дозі 0,2 г, 1 раз на добу, протягом від 2 місяців до 1 року. При криптококовомуменінгіті – по 0,2 г, 2 рази на добу.

При гістоплазмозі – від 0,2 г 1 раз на добу до 0,2 г 2 рази на добу, протягом 6 місяців.

При споротрихозі – по 0,1 г, 1 раз на добу, протягом 6 місяців.

При паракокцидіоідозі (паракокцидіоідомікозі) – удозі 0,1 г, 1 раз на добу, протягом 6 місяців.

При хромомікозі – по 0,1-0,2 г, 1 раз на добу, протягом 6 місяців.

При бластомі козі – від 0,1 г 1 раз на добу до 0,2 мг 2 рази на добу, протягом 6 місяців. Деяким пацієнтам з порушеннями імунітету (наприклад, при СНІДі, після трансплантації органів або при нейтропенії) може знадобитися підвищення дози Ітрасину.

Побічна дія. Диспепсія, нудота, біль уживоті, запор, в окремих випадках при тривалому лікуванні – гепатит; головний біль, запаморочення, периферична нейропатія; алергічні реакції (шкірний свербіж, кропив’янка, ангіо невротичний набряк); дисменорея, в окремих випадках при тривалому лікуванні можливі гіпокаліємія, набряки.

Протипоказання. Підвищена чутливість доітраконазолу.

Передозування. Дотепер відомостей про випадки передозування немає.

Особливості застосування. У період вагітностіІтрасин призначають тільки при системних мікозах, коли очікуваний ефект терапії перевищує ризик небажаного впливу на плід. Жінкам дітородного віку в період лікування Ітрасином рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. У період лактації Ітрасин призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект лікування перевищує ризик можливого негативного впливу надитину.

При цирозі печінки або порушенні функції нирок Ітрасин застосовують під контролем його концентрації в плазмі й у разі потреби коригують дози.

Необхідно контролю вати функціональний стан печінки при тривалій терапії більше 1 місяця, а також якщо у пацієнта, який приймаєІтрасин, виникає анорексія, нудота, блювання, підвищена стомлюваність, біль уживоті, забарвлення сечі в темний колір. При виявленні порушень функції печінкиІтрасин не слід застосовувати.

Клінічних даних поки що недостатньо для того, щоб рекомендувати Ітрасин для широкого застосування в педіатричній практиці. Дітямцей препарат призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект терапії перевищує можливий ризик розвитку побічних дій.

Взаємодія з лікарськими засобами. Під час лікування Ітрасиномпротипоказаний прийом терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу, тріазоламу. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному призначенні непрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвих каналів групи дигідропіридину, а також хінідину і вінкристину, метаболізм яких здійснюється за участю ензимів типу цитохрому, тому що можливе посилення ефектів або збільшення часу дії цих лікарських засобів.

Одночасний прийом препаратів, що індукують ферментні системи печінки (рифампіцин, фенітоїн та ін.), істотно знижує біодоступністьІтрасину.

  Антацидні препарати приймають не раніше, ніжчерез 2 год після прийому Ітрасину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі. Источник

Термін зберігання –3 роки.