ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

МАРКАЇНСПІНАЛ ХЕВІ

(MARCAINE SPINAL HEAVY)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: bupivacaine,1-бутил-N-(2,6-диметил феніл)-2-піперидинкарбоксамід, гідро хлорид, моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить бупівакаїну гідро хлориду моногідрат у перерахунку на бупівакаїну гідро хлорид 5 мг;

допоміжні речовини: глюкоза (декстроза), натрію гідроксид і/або кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчиндля ін’єкцій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Засіб для місцевої анестезії. Код АТС N01В В 01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бупівакаїн - місцевий анестетика мідного типу. При інтратекальному застосуванні анестезуючий ефект настаєшвидко та триває довго. Тривалість анестезії залежить від дози. Бупівакаїн, які інші місцеві анестетики, викликає оборотну блокаду проведення нервового імпульсу через нервові волокна завдяки унеможливленню внутрішнього потоку іонів натрію через мембрану нерва.

Фармакокінетика. Бупівакаїн повністю всмоктується з субарохноїдальногопростору. Всмоктування відбувається в дві фази. Періоди напів виведеннястановлять відповідно 50 та 408 хвилин. Фаза повільної абсорбції є фактором, щообмежує виведення бупівакаїну, і це пояснює, чому кінцевий періоднапів виведення довший після субарахноїдального введення, порівнюючи з внутрішньо венним введенням. Концентрація бупівакаїну у крові післяінтрате кального введення значно нижча, порівнюючи з іншими регіональними анестезуючими процедурами. Це пов’язано з невеликою дозою, що необхідна дляінтратекальної анестезії. В цілому збільшення максимальної плазмової концентрації становить 0,4 мг/л на кожні введені 100 мг. Це означає, що після введення 20 мл розчину плазмові концентрації будуть становити 0,1 мг/л.

Після внутрішньо венного введення загальний плазмовий кліренсбупівакаїну становить 0,58 л/хв., об’єм розподілу у стані рівноваги - 73 л, кінцевий період напів виведення – 2,7 години та проміжний коефіцієнт печінкового виведення – 0,38. В основному бупівакаїн зв’язується з альфа-1-кислимглікопротеїном, зв’язування з білками становить 96%. Бупівакаїн метаболізуєтьсяу печінці. Його кліренс залежить більшою мірою від змін внутрішніх ферментів печінки, ніж від її перфузії. Метаболіти також є фармакологічно активними, алезначно меншою мірою, порівнюючи з бупівакаїном.

Показання для застосування. Інтратекальна (субарохноїдальна, спінальна) анестезія в хірургії та акушерстві (на органах черевної порожнини, включаючиКесарів розтин, при хірургії сечовивідних шляхів та хірургії нижніх кінцівок, включаючи оперативні втручання на стегні тривалістю 1,5 – 3 години).

Спосіб застосування та дози.

Дорослі У таблиці наведені дози, що рекомендуються для введення середньостатистичній дорослій людині з використанням загальноприйнятої техніки введення.

Дуже важливим для розрахунку необхідної дозиє досвід лікаря та фізичний стан пацієнта. Для адекватної анестезії потрібно застосовувати найменшу необхідну дозу. Тривалість анестезії залежить від дози. Дозу слід зменшувати у пацієнтів похилого віку та у пацієток на пізніх стадіях вагітності.

Рекомендована доза для дорослих	Концентрація, мг/мл	Об’єм, мл	Доза, мг	Початок дії (хв.)	Тривалість (години)
Оперативні втручання в урології	5,0	1,5 - 3	7,5 - 15	5 - 8	2 - 3
Оперативні втручання на черевній порожнині (включаючи Цезарів розтин) та на нижніх кінцівках, включаючи операції на стегні	5,0	2 - 4	10 - 20	5 - 8	1,5 - 3

Рекомендоване місце введення - нижче L3.

Діти з масою тіла до 40 кг

Маркаїн Спінал Хеві може застосовуватися у педіатричній практиці.

Різніцею між дітьми та дорослими є те, щооб’єм цереброспінальної рідини у новонародженних та дітей відносно більший.

Тому дітям знадобиться відносно більша доза (доза/кг) для досягнення такого ж ступеня блокади, як у дорослих.

Рекомендована доза для дітей	Доза, мг/кг
Вага тіла, кг
< 5 кг	0,40 – 0,50
5 – 15 кг	0,30 – 0,40
15 – 40 кг	0,25 – 0,30

Побічна дія. Профіль безпеки Маркаїну Спінал Хеві такий самий, які інших анестетик ів тривалої дії, що застосовуються для інтратекальноїанестезії. Побічні реакції, обумовлені препаратом, важко відділити від фізіологічних ефектів, пов’язаних з блокадою нервів (наприклад, зменшення кров’яного тиску, брадикардія, тимчасова затримка сечі). Також важко виділити стани, спричинені безпосередньо процедурою (спінальна гематома) або опосередковано (менінгіт, епідуральний абсцес) через пункцію або стани, пов’язані з втратою цереброспінальної рідини (постуральний головний біль після пункції).

Нижче наведені небажані явища, про якіповідомлялось.

Дуже часто (> 1/10)	Порушення з боку серцево-судинної системи: гіпотензія, брадикардія.
	Порушення з боку ШКТ: нудота.
Часто (> 1/100 <1/10)	Неврологічні порушення: постуральний головний біль після пункції.
	Порушення з боку ШКТ: блювання.
	Порушення сечо-вивідної системи: затримка сечі.
Рідко (> 1/1000 <1/100)	Неврологічні порушення: парестезія, парез, дисестезія.
	Порушення скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: м’язова слабкість, біль у спині.
Дуже рідко (< 1/1000)	Порушення з боку серцево-судинної системи: зупинка серця.
	Порушення імунної системи: алергічні реакції, анафілактичний шок.
	Неврологічні порушення: ненавмисна повна спінальна блокада, параплегія, параліч, нейропатія, арахноїдит.
	Порушення дихальної системи: респіраторна депресія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до місцевих анестетик івамідного ряду або до будь-якого компонента препарату.

Загальними протипоказаннями для застосування інтратекальної анестезії є:

захворювання ЦНС у гострій та активній стадії, такі як менінгіт, пухлини мозку, поліомієліт та черепна кровотеча;

спінальний стеноз та захворювання в активній фазі (спондиліт, пухлини) або нещодавня травма хребта (наприклад, перелом);

септицемія;

злоякісна анемія з під гострою комбінованою дегенерацією спинного мозку;

піогенні інфекції шкіри у місці або поряд змісцем пункції;

кардіогенний або гіповолемічний шок;

захворювання системи згортання крові або одночасне лікування антикоагулянтами.

Передозування.

Гостра системна токсичність

При використанні препарату згідно з рекомендаціями передозування малоймовірне.

Слідпам’ятати, що одночасне застосування декількох місцевих анестетик ів може призвести до системних токсичних реакцій.

Лікування гострої системної токсичності

При ознаках гострої системної токсичності або повної спінальної блокади введення місцевого анестетика слід припинити. Слід негайно приступити до адекватного лікування серцево-судинних та неврологічних симптомів, таких як судоми та/або пригніченняЦНС.

При зупинці серця слід негайно проводити реанімаційні заходи для відновлення кровообігу. Дуже важливим є проведення оптимальної оксигенації та вентиляції легенів, атакож терапії для підтримки кровообігу та усунення ацидозу.

При пригніченні серцево-судинної функції (гіпотензія, брадикардія) слід ввести 5–10мг ефедрину, дозу можна повторити у разі необхідності через 2–3 хвилини. Дозудля дітей розраховують з огляду на вік та масу тіла.

При виникненні судом слід проводити оксигенацію, усунути судоми та підтримувати кровообіг. За необхідності слід дати кисень та забезпечити вентиляцію легенів (киснева маска, ІВЛ або інтубація трахеї). Якщо судоми не припиняються самостійно через 15 – 20 секунд, призначають внутрішньо венно проти судомні препарати. Для швидкого усунення судом слід ввести внутрішньо венно розчинтіопенталу натрію 1–3 мг/кг. Як альтернативу можна ввести внутрішньо веннодіазепам 0,1 мг/кг, але він почне діяти дещо пізніше. Тривалі судоми можуть порушити вентиляцію та оксигенацію пацієнта. У цьому випадку слід ввестиміорелаксант (сукцинохолін 1 мг/кг), який швидко припинить судоми, і, таким чином, вентиляція та оксигенація будуть контрольованими. У будь-якому випадку слід пам’ятати про можливість проведення ендотрахеальної інтубації.

Особливості застосування. Інтратекальна анестезія повинна проводитисьспеціалістом із достатніми знаннями і досвідом. Регіональна анестезія повиннапроводитись тільки у спеціально обладнаних місцях та за наявності лікарських засобів для проведення реанімаційних заходів.

Доступ для внутрішньо венного введення ліків повинен бути забезпечений до початку проведення інтратекальної анестезії.

Лікарі повинні мати достатній рівень підготовки для проведення процедури, для ранньої діагностики та лікування небажаних явищ, системної токсичності та інших ускладнень.

Пацієнти у поганому загальному стані черезвік або інші причини, такі як часткова або повна блокада серцевої провідності, тяжкі порушення печінкової або ниркової функції, потребують особливої уваги, оскільки регіональна анестезія може виявитися оптимальним вибором при проведенні хірургічних втручань у цих пацієнтів.

Пацієнти, які приймають анти аритмічні засобиІІІ класу (наприклад, аміодарон), повинні знаходитись під ретельним наглядом персоналу та повинен проводитися ЕКГ-нагляд, оскільки можливі серцеві ускладнення.

Як і всі місцеві анестетики, бупівакаїн може токсично впливати на ЦНС та серцево-судинну систему через високу концентрацію анестетика в крові. Це може виникнути у результаті ненавмисного внутрішньо судинноговведення препарату. Були повідомлення про шлуночкову аритмію, фібриляцію, раптову зупинку серця та смерть у зв’язку з високою системною концентрацієюбупівакаїну. Однак високі системні концентрації не очікуються при дотриманні рекомендованих доз для інтратекальної анестезії.

Дуже рідким, але тяжким ускладненнямспінальної анестезії є висока або повна спінальна блокада, що може призвести докардіоваскулярної та респіраторної депресії. Кардіоваскулярна депресія є наслідком поширеної симпатичної блокади, що може, в свою чергу, бути причиною тяжкої гіпотензії та брадикардії або навіть зупинки серця. Респіраторна депресія може бути наслідком блокади інервації дихальних м’язів, включаючи діафрагму.

Пацієнти похилого віку або жінки на пізніх стадіях вагітності є групою ризику розвитку високої або повної спінальноїблокади. У таких пацієнтів дозу слід зменшити.

При проведенні інтратекальної анестезії хворим на гіповолемію підвищується ризик розвитку раптової і тяжкої артеріальної гіпотензії, незалежно від того, який анестетик вводиться. Гіпотензія, що виникає після інтратекальної блокади у дорослих, нечасто зустрічається у дітей віком до 8 років.

Неврологічні порушення зустрічаються рідко після проведення інтратекальної анестезії, вони можуть проявлятися у вигляді парестезій, анестезій, слабкості рухової функції та паралічу. Дуже рідко ціявища залишаються назовсім.

Не очікується загострень таких неврологічних захворювань, як розсіяний склероз, геміплегія, параплегія та нейром’язові порушення при проведенні інтратекальної анестезії, але такі пацієнти вимагають особливої уваги. Перед застосуванням анестетика слід зважити потенційний ризикта користь для пацієнта від проведення процедури.

Вагітність та лактація. Шкідливого впливу на репродуктивну функцію не спостерігалося. Слід пам’ятати про необхідність зменшення дози жінкам на пізніх стадіях вагітності.

Бупівакіїн проникає у грудне молоко у дуже незначних кількостях, тому немає ризику небажаного впливу на немовля.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Крім прямого анестезуючого ефекту, місцеві анестетики можуть незначною мірою впливати на ментальну функцію та координацію рухів навіть за відсутності токсичного впливу на ЦНС, тому вони можуть тимчасово порушувати рухи та увагу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бупівакаїн слід призначати з обережністю пацієнтам, які отримують місцеві анестетики або препарати, споріднені за структурою з амідними анестетиками, наприклад, лідокаїном або мексилетином, оскільки збільшується ризик адитивної токсичної дії. Специфічні дослідженявзаємодії бупівакаїну з анти аритмічними засобами ІІІ класу (наприклад, аміодароном) не проводилися, але у разі необхідності призначення цих ліків слідбути обережними.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 2 до 25 °С. Не заморожувати. Источник

Термін придатності –3 роки.