ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарата: ЕНАЛАПРИЛ
(ENALAPRIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Епаlаргіl; 1-[N-[(S)-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-аланіл]-L-про-
лін -1 ’- етиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з двоопуклою поверхнею;
склад: еналаприлу малеат - 0,01г;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Засоби, що діють наренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіо-тензинперетворювальногоферменту. АТС С 09А А 02.
Фармакологічні властивості. Еналаприл - проліки, зяких в організмі утворюється активний метаболіт еналаприлат. Механізмантигіпертензивної дії пов’язаний з конкурентним пригніченням активностіангіотензинперетворювального ферменту, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину І в ангіотензин II - потужний вазопресорний агент. Внаслідок зменшення концентрації ангіотензину II здійснюється вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного оборотногозв’язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону. Крімтого, еналаприлат впливає на кінін-калікреїнову систему, перешкоджаючи розпадубрадикініну.
Еналаприл викликає розширення периферичних судин, зменшує явища серцевої недостатності в результаті зниження перед- та пост навантажень на серце, поліпшує кровообіг у малому колі, знижує опір ниркових судин та поліпшує кровообіг у нирках.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо майже 60 % всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Метаболізується в печінці шляхом гідролізу з утворенням еналаприлату, завдяки фармакологічній активності якого реалізується гіпотензивна дія. Зв’язування еналаприлату з білками плазми становить 50-60 %.
Період напів виведення еналаприлатустановить 11 годин і збільшується при нирковій недостатності. Після прийому внутрішньо 60 % дози виводиться нирками, 33 % виводиться через кишечник.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія (утому числі реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 0,005 г на день одноразово. Через 1 - 2 тижні дозу підбирають індивідуально для кожного хворого -звичайно 0.01 - 0,02 г на день одноразово або у 2 прийоми. Добова доза не повинна перевищувати 0,04 г. При застійній серцевш недостатності призначають, починаючи з 0,0025 г 1 - 2 рази надобу, потім дозу поступово збільшують до 0,015 - 0,02 г в 1 - 2 прийоми.
Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервової системи: можливе запаморочення, головний біль, відчуття втомлюваності; дуже рідко - розлад сну, знервованість, депресія, парестезії, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: можливі ортостатична гіпотензія, непритомність, серцебиття, біль у ділянці серця.
З боку травної системи: можлива нудота; зрідка - сухість у роті, біль у животі, блювання, діарея, запор, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення концентрації білірубіну в крові, гепатит, панкреатит.
З боку процесів обміну речовин: рідко - гіперкаліємія.
З боку кровотворення: рідко -нейтропенія, у пацієнтів з ауто імунними захворюваннями -агранулоцит оз.
З боку сечовидільної системи: рідко- порушення функції нирок, протеїнурія.
З боку дихаїьної системи: можливий сухий кашель.
З боку репродуктивної системи: дужерідко - імпотенція.
Дерматологічні реакції: дужерідко - випадання волосся.
Алергічні реакції: рідко -шкірні висипання, набряк Квінке.
Інші: рідко - м’язові судоми.
Протипоказання. Ангіо невротичний набряк ванамнезі, двобічний стеноз ниркових артерій або
стеноз ниркової артерії єдиної нирки, гіперкаліємія, вагітність, підвищена чутливість до енала-
прилу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Еналаприл потенціює гіпотензивну дію іншихантигіпертензивних препаратів, діуретиків, а також опіоїдних аналгетиків тазасобів для наркозу. При одночасному застосуванні еналаприлу з не стероїднимипротизапальними засобами можливе зниження його ефекту; з калій зберігаючи мидіуретиками - можлива гіперкаліємія; з імунодепресантами - підвищується ризикпригнічуючої дії на кістковий мозок; з солями літію -спостерігається уповільнене виведення літію.
Передозування. Симптоми: різке зниження артеріального тиску.
Лікування: введення ізотонічного розчину натрію хлориду або інших плазмозамінних розчинів, гемодіаліз. При застосуванні мембран з високою проникністю можливе підвищення розвитку анафілактичних реакцій.
Особливості застосування. З обережністю застосовують у пацієнтів з ауто імунними захворюваннями, цукровим діабетом, порушеннями функції печінки, тяжкою формою стенозу аорти, субаортальним стенозом нез’ясованогогенезу, гіпертрофічною кардіоміопатією, при втраті рідини та солей. При тривалому лікуванні еналаприлом необхідно періодично контролю вати картину периферичної крові. Раптове припинення прийому еналаприлу не викликає різкого підвищення артеріального тиску. При хірургічних втручаннях в період лікуванняеналаприлом можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яку слід коригувати введенням достатньої кількості рідини.
Перед дослідженням функціїпара щитоподібних залоз еналаприл слід відмінити. Безпечність і ефективність застосування еналаприлу у дітей не становлені.
Вагітність і період лактації. Протипоказаний для застосування при вагітності. Еналаприл виділяється з грудним молоком, у разі необхідності його застосування в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.
Вплив на здатність керувати авто транспортом та механізмами. Слід бути обережним при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, оскільки можливе запаморочення, особливо на початку лікування. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігатиу сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 2 роки.