ІН С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

АЗИТРОМІЦИН-НОРТОН

(AZITHROMYCIN-NORTON)

Загальна характеристика:

міжнародна  назва: азитроміцин;

основні фізико-хімічні властивості: овальні, подовженої форми двоопуклі таблетки, блакитного кольору, вкриті оболонкою, з насічкою з одного боку;

склад:  одна таблетка містить  азитроміцину  500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,крохмаль, полівінілпіролідон, тальк, натрію крохмальгліколят, магніюстеарат, колоїдний діоксид кремнію, опадрай, індиго кармін.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F А 10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грам позитивні коки:Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грам негативні бактерії: Нaemophylusinfluenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni,Neisseria gonorrhoeae,    Gardnerella vaginalis; деякі анаеробнімікро організми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcusspecies, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Не впливає награм позитивні мікро організми,  стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного тракту, що обумовлено стiйкiстю в кислому середовищі ілiпофiльнiстю. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3 години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтальноготракту, зокрема, в передмiхурову залозу, у шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-15 разів вища, нiж у сироватці. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напiввиведення обумовлені низькимзв'язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстюпроникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низькимрН,  що оточує лiзосоми. Це визначає, у свою чергу, великий об'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмений клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльнюють його. Хороше проникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин  невпливає істотно на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-х і 5-денні) курси лікування.

Елімінація Азитроміцину із сироватки крові проходить у два етапи: період напів виведення становить 14-20годин між 8 і 24 годинами після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Біодоступність становить 37%.

Показання для застосування.

Інфекції верхніх дихальних шляхів іЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і підшкірної тканини (хронічна мігруюча еритема - перша стадія Лайма-боррелiозу, бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); інфекції шлунка та дванадцяти палої кишки, викликані Helicobacter pylori.

Спосіб застосування тадози.  

Азитроміцин  застосовують одинраз на добу за годину до їжи або через 2 години після їжи протягом 3 або 5днів.

Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, підшкірної тканини (крім хронічної мігруючої еритеми) - по 0,5 г (1 таблетка) одноразово протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г).

При хронічній мігруючій еритемі:1-й день - 1 г (2 таблетки) одноразово, з 2-го по 5 -й день - по 0,5 г (1таблетка) у день. При інфекціях, що передаються статевим шляхом - 1 г (2таблетки) одноразово.

Дітям старше 5 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: 1-й день - 10 мг/кг, у наступні 4 дні - по 5мг/кг  1 раз на добу.

Побічна дія. Азитроміцин рідко викликає побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного  тракту (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), у більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають скасування препарату. Можливе транзиторнепомірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофіліяі еозинофілі я. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції  (висипання) виникають дуже рідко.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям до 3-х років включно.

Особливості застосування.

У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату при наведених показаннях не виникає необхідності  для застосування препарату  протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.

За нечисленними клінічними данимине рекомендується призначати препарат вагітним і матерям, що годують груддю.

Слід обережно застосовуватиАзитроміцин-Нортон хворим з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінкиу зв’язку з недостатньою кількістю спостережень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктування Азитроміцину, тому необхідно  приймати препарат з інтервалом не менше 2-х  годин.

Слід обережно призначатиАзитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскількимакролідні антибіотики можуть посилювати ефекти останніх.

Умови та термін зберігання.Зберігати в   недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі  не вище 25⁰С. Термін придатності  – 2  роки. Источник