ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
ЕНАЛАПРИЛ - НОРТОН
(ENALAPRIL – NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: enalapril;L-пролін-1-[N-[1-(етоксикарбоніл)-3-феніл-пропіл]-L-аланіл]-,(S)-,(Z)-2-бутендіат (1:1);
основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки з насічкою на одному боці, білого кольору.
склад: 1 таблетка містить 2,5 мг, 5 мг та 10 мг еналаприлу малеату;
допоміжні речовини: магнію стеарат; тальк; крохмаль; целюлоза мікрокристалічна; кремнію діоксид колоїдний; натрію крохмальгліколят.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. КодАТС С 09А А 02
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еналаприлу малеат, активна речовина препаратуЕналаприл, є похідним двох амін окислот – L-аналіну і L-проліну. В організмі людини гідролізу ється до еналаприлату, який блокує активність ферментудипептидилкарбоксипептидази, що перетворює ангіотензин I в ангіотензин II івикликає розпад кінінів, у тому числі брадикініну. Препарат має здатність знижувати кров’яний тиск при есенцій ній і ренальній гіпертензії, не виявляючи при цьому шкідливого впливу на фізичну і розумову здатність хворого.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується близько 60% еналаприлу. Максимальна концентрація в плазмі крові реєструється через 3-4 годпісля прийому препарату. Через 4 дні після початку прийому препарату тривалість періоду напіврозпаду еналаприлу до еналаприлату стабілізується і становить 11год.
Показання для застосування. Еналаприл-Нортон призначають при всіх стадіях есенційної гіпертензії, вазоренальній гіпертензії і при застійній серцевій недостатності. Препарат можна призначати як для моно терапії, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, у першу чергу, здіуретиками.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для дорослих. Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. Доза препарату повинна підбиратися відповідно до стану і потреб хворого. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 5 мг один раз на добу. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10-20 мг на добу. Середня добова доза - 10-20 мг, а у виняткових випадках -40 мг на добу, причому дозу можна приймати в один або два прийоми. Максимальна доза препарату становить 80 мг на день.
При реноваскулярній гіпертензії початкова доза препарату становить 5 мгна добу за один прийом. Підтримуюча доза - 5-10 мг 1 раз на добу. Добова дозане повинна перевищувати 20 мг один раз на добу.
При застійній серцевій недостатності початкова доза препарату становить 5 мг (або менше), а звичайна підтримуюча доза - від 10 до 20 мг на добу, причому препарат можна приймати за один прийом, але можна дозу розділити на декілька прийомів. Для визначення величини підтримуючої дози іноді потрібно від 2 до 4 тижнів.
Хворі з підвищеним артеріальним тиском хоча б за 2-3 дні до початку прийому препарату Еналаприл-Нортон повинні призупинити прийом діуретиків, томущо у протилежному випадку збільшується ймовірність виникнення гіпотензії. Пацієнтам, які приймали діуретики, рекомендуються знижені початкові дозиЕналаприлу-Нортон.
До початку і на початку лікування необхідно контролю вати величину артеріального тиску і функцію нирок.
При лікуванні хворих з нирковою недостатністю рекомендуються нижчі початкові та терапевтичні дози та збільшення інтервалів між окремими прийомами препарату. При кліренсі креатині ну більше 30 мл/хв підтримуюча доза становить 5- 10 мг на добу, максимальна доза - 20 мг на добу; при кліренсі креатині ну 30мл/хв і менше доза препарату становить 2,5 - 5 мг на добу. Максимальну дозу, що становить 10 мг на добу, перевищувати не слід.
Побічна дія. Відмічають запаморочення, головний біль, відчуття втомленості і нудоту. Рідше - гіпотензію, ортостатичну гіпотензію, нудоту, діарею, м’язові судоми, кашель (один з найчастіших побічних ефектів), шкірні висипи. В окремих випадках можливий розвиток ангіо невротичного набряку, що потребує припинення прийому препарату та проведення відповідної терапії.
В поодиноких випадках прийом препарату Еналаприл-Нортон викликає збільшення концентрації сечовини і креатині ну в плазмі крові. Після припинення прийому препарату ці параметри повертаються до нормального рівня. Подібні побічні явища частіше спостерігаються у пацієнтів з порушеною функцією нирокабо при одночасному прийомі діуретиків хворими з серцевою недостатністю.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, ангіо невротичний набряк після застосування інгібіторів АПФ в анамнезі, вагітність, період годування груддю, дитячий вік.
Передозування. Найбільш характерними рисами, відзначеними при передозуванні, були: виражена гіпотензія, що виникала через 6 год після прийому препарату у зв’язку з блокадою ренін-ангіотензивної системи, та ступор. Рівніеналаприлату у плазмі, що перевищували в 100-200 разів звичайні рівні після прийому терапевтичних доз, описані при прийомі відповідно 300 мг та 400 мгеналаприлу. При передозуванні рекомендується внутрішньо венне введення фізіологічного розчину. Якщо таблетки були прийняті недавно, слід стимулювати блювання. Еналаприлат може бути видалений із загальної циркуляції за допомогоюгемодіалізу. У разі різкого зниження тиску хворого потрібно покласти горизонтально і провести корекцію рівня плазми: дати хворому пероральносольовий розчин або ввести внутрішньо венно фізіологічний розчин. При необхідності хворому слід ввести внутрішньо венно ангіотензин.
Особливості застосування. Препарат не можна призначати під час вагітності та лактації. Ефективність та безпека застосування препарату у дітей не вивчалася.
У пацієнтів з гіпертензією може розвинутись гіпотензія, особливо у разігіповолемії внаслідок застосування діуретиків, безсольової дієти, через блювання, діарею або у зв’язку з діалізом. Ще частіше гіпотензія можерозвинутись у хворих з тяжкими формами серцевої недостатності.
З обережністю слід призначати препарат хворим з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом ниркової артерії єдиної нирки. Пацієнтам, у яких відзначається втрата рідини і солей, слід спочатку компенсувати ці втрати. З обережністю слід призначати препарат пацієнтам, які приймають діуретики, хворимз порушенням функції печінки, а також одночасно з імунодепресантами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У хворих з порушеннями функції нирок можливе збільшення концентрації калію в плазмі крові. Тому одночасний прийом препаратуЕналаприл-Нортон і калій зберігаючих діуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) не рекомендується. При одночасному прийомі Еналаприлу-Нортон з цимидіуретиками необхідно контролю вати концентрацію калію в плазмі крові. Застосування препарату з діуретиками, бета-адрено блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, гідралазином, празозином посилює гіпотензивну дію.
При одночасному застосуванні Еналаприлу-Нортон і не стероїднихпротизапальних препаратів можливе зниження активності препарату.
При одночасному прийомі з препаратами літію можлива затримка виведення літію з організму і відповідно підвищення ризику виникнення побічної і токсичної дії. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25º С, в темному, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 3 роки.