ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОЛОНГ-ДАРНИЦЯ®
(kETOLONG-Darnitsa)
Склад:
Діюча речовина: ketorolac; 1 таблетка містить кеторолаку (у вигляді кеторолаку трометаміну) 10 мг;
допоміжні речовини:лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа.Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код ATC. М 01А В 15.
Клінічні характеристики.
Показання.
Гострий больовий синдром високої і середньої інтенсивності: при травмах, зубний біль, болі в післяродовому тапісля операційному періоді, при онкологічних захворюваннях, міалгії, артралгії, невралгії, радикуліті, вивихах, роз тяжіннях, ревматичних захворюваннях.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до компонентів препарату. Непереносимість ацетил саліцилової кислоти та лікарських засобів, похідних піразолону. Гіповолемія (незалежно від причини, щоїї викликала). Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у стадії загострення. Гіпокоагуляція (зокрема гемофілія). Внутрішні та зовнішні кровотечі або високий ризик їх розвитку. Тяжка ниркова недостатність (креатинінплазми вище 50 мг/л). Печінкова недостатність.
Спосіб застосування тадози.
Пацієнтам вікомвід 16 до 65 років з масою тіла менше 50 кг або пацієнтам з нирковою недостатністю – 10 мг в перший прийом, а далі по 10 мг до 4 разів на добу.
Пацієнтам від 16 до 65 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, рекомендована доза складає 20мг в перший прийом, далі по 10 мг до 3 разів на добу, але не більше 40 мг/добу.
Максимальна добова доза при пероральному застосуванні складає 40 мг. Можливий курс застосування препарату до 5 днів.
Побічні реакції.
З боку травної системи: гастралгія, діарея (частота виникнення більше 3 %); стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнювання шлунку (частота виникнення до 3 %); зниження апетиту, нудота, ерозивно–виразкові ураження шлунково–кишкового трактуз перфорацією і/або кровотечею, біль в животі, спазм або печіння вепігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров’ю або за типом" кавової гущі", нудота, печія, холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит (частота виникнення до 1 %).
З боку сечовивідної системи: гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітикоуремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцит опенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об’єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу (частота виникнення менше 1 %).
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, рідко – асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м’язів шиї і/або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани (частота виникнення більше 3 %).
З боку ССС: підвищення артеріального тиску (частота виникнення до 3 %).
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія, еозинофілі я (частота виникнення до 1 %).
З боку шкірних покривів: шкірні висипання (включаючи макуло-папульозний висип), пурпура (частота виникнення від 1 до 3 %); ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і/або хворобливість піднебінних мигдалин), кропив’янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз синдром Лайелла (частота виникнення до 1 %).
З боку органів чуття: зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття (частота виникнення до 1 %).
З боку системигемостаза: кровотеча з після операційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча (частота виникнення до 1 %).
Алергічні реакції: анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив’янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки вік, пері орбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом (частота виникнення до 1 %).
Інші: набряки обличчя, гомілок, пальців, ступенів, набряк язика, підвищення маси тіла (частота виникнення до 3 %); підвищене потовиділення, гарячка (частота виникнення до 1 %).
Передозування.Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно–виразкові ураження шлунково–кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз – малоефективний.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний вагітним (можливе передчасне закриття Боталової протоки) тажінкам в період годування груддю.
Діти. Ефективність і безпека препарату у дітей не встановлена. Препарат протипоказаний дітям до 16-річного віку.
Особливості застосування.
Перед призначенням препарату необхідно з’ясувати питання про попередню алергію на препарат або інші не стероїдні протизапальні засоби.
З обережністю препарат призначають хворим на бронхіальну астму, наявність чинників, що підвищують шлунково–кишкову токсичність: алкоголізм, тютюнопаління і холецистит. Особливу увагу при призначенні препарату приділяють хворим впісля операційному періоді, з хронічною серцевою недостатністю, набряковим синдромом, артеріальною гіпертензією, порушенням функції нирок (креатинінплазми вище 50 мг/л), холестазом, активним гепатитом, сепсисом, системним червоним вовчаком, що одночасно приймають не стероїдні протизапальні засоби, особам літнього віку.
Гіповолеміяпідвищує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій.
Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для премедикації, підтримки анестезії.
При сумісному прийомі з іншими не стероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24–48 год. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб.
Хворим з порушенням згортання крові призначають тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, особливо важливо для після операційних хворих, що вимагають ретельного контролю гемостазу.
Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при продовженні лікування (у хворих з хронічними болями) і підвищенні пероральної дози препарату більше 40 мг/добу.
Для зниження ризику розвитку гастропатії, викликаної кеторолаком, призначаються антацидні лікарські засоби, мізопростол, омепразол.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні авто транспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.
Сумісне призначення з парацетамолом підвищує нефро токсичність кеторолаку.
При необхідності можна призначати в комбінації з наркотичними аналгетиками, що призводить до посилення аналгетичного ефекту та зниження дози препарату.
Одночасний прийом з іншими не стероїдними лікарськими засобами, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном, препаратами Ca2+ збільшує ризик виразки слизової оболонки шлунково–кишкового тракту та розвитку шлунково–кишкових кровотеч.
Одночасне призначення з антикоагулянт ними лікарськими засобами – похідними кумарину таіндандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвою кислотою таацетил саліциловою кислотою підвищує ризик розвитку кровотеч.
Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних лікарських засобів, за рахунок зниження синтезупростагландинів в нирках.
Сумісне призначення з метотрексатом підвищує гепато- та нефро токсичність (сумісне їх призначення можливе тільки при використанні низьких доз останнього і контролі його концентрації в плазмі).
При призначенні з іншими нефро токсичними лікарськими засобами і препаратами золота підвищується ризик розвитку нефротоксичності.
Лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі.
Підвищує ефективність наркотичних аналгетиків.
Мієлотоксичні лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кетолонг-Дарниця –не стероїдний протизапальний засіб на основі кеторолаку трометаприму. Має виражену аналгезуючу активність, що значно перевершує інші не стероїдніпротизапальні засоби, порівняльною з аналгезуючою активністю морфіну. Жарознижуюча та протизапальна дія виражена значно слабше. Механізм діїпов’язаний з неселективною блокадою ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що каталізують утворенняпростагландинів з арахидонової кислоти, є головними чинниками розвитку болю. Препарат повністю купує біль низької та середньої інтенсивності, а біль високої інтенсивності переводить в низький.
Дія препарату починається через одну годину, досягає максимуму через 2–3 години і продовжується від 8 до 12 годин.
Фармакокінетика.Швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – 80–100 %. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) – 10-78 хв. Максимальна концентрація в крові (Cmax) після перорального прийому 10 мг – 0,82-1,46мкг/мл. Зв’язок з білками плазми – 99 %.
Час досягненняCss після перорального прийому 10 мг – 0,39–0,79 мкг/мл – 24 год при призначенні 4 рази на добу
Об’єм розподілу– 0,15–0,33 л/кг. У хворих з нирковою недостатністю об’єм розподілу препарату може збільшуватися в 2 рази, а об’єм розподілу його R-енантіомера – на 20 %.
Проникає вгрудне молоко: при прийомі матір’ю 10 мг кеторолаку (Cmax) в молоці досягається через 2 год після прийому першої дози і складає 7,3 нг/мл, через 2 год після застосування наступної дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази надобу) – 7,9 нг/л. Больше 50 % прийнятої дози метаболізуєтся в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами єглюкуроніди, які виводяться нирками, і р-гідроксикеторолак. Виводиться на 91 % нирками, 6 % – через кишечник.
Періоднапів виведення (T1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок – в середньому 2,4–9 год після перорального прийому 10 мг. T1/2 зростаєу немолодих пацієнтів і зменшується у молодих. Функція печінки не спричиняє впливу на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатині ну в плазмі 19–50 мг/л
(168 – 442мкмоль/л) T1/2 – 10,3–10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності–більше 13,6 год.
Загальний кліренс складає при пероральному прийомі 10 мг – 0,025 л/год на кг маси тіла; у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатині ну в плазмі 19–50мг/л – 0,016 л/год на кг маси тіла.
Не виводиться шляхом гемодіалізу.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки округлої форми з двоопуклою поверхнею, білого кольору, із слабким жовтуватим відтінком.
Несумісність. Препарат небажано змішувати з іншими лікарськими засобами.
Термін придатності. 2 роки. Источник
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.