ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИЛТІАЗЕМ-ДАРНИЦЯ
(DILTIAZEM-DARNIRSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diltiazem;(2S,3S)-3-ацетилокси-5-[2-(диметил аміно) етил]-2-(4-метокси-феніл)-2,3-дигідро-1,5-бензотіазепін-4(5Н)-1гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білогозі злегка жовтуватим відтінком кольору, із плоско циліндричною поверхнею, ізрискою;
склад: 1 таблетка містить дилтіаземугідро хлориду (в перерахуванні на дилтіазем)- 0,06 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, аеросил, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні бензотіазепіну. Код АТС: C08D В 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дилтіазем - селективний блокатор кальцієвих каналів ІІІ класу. Має антиангінальну, гіпотензивну таанти аритмічну дію. Зменшує скоротність міокарда, уповільнює атріовентрикулярнупровідність, зменшує частоту серцевих скорочень, знижує потребу міокарда укисні, розширює коронарні артерії, збільшує коронарний кровотік. Дилтіаземзнижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій та загального периферичного судинного опору, що приводить до гіпотензивного ефекту.
Фармакокінетика. Препарат майже повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (більше 90 % дози). Біодоступність становить 40 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 2–4години після прийому препарату. Період напів виведення становить 3-4,5 години, але дещо подовжується при збільшенні дози. Зв‘язування з білками плазми –приблизно 70–80 %. Зазнає інтенсивного метаболізму в печінці шляхомдеацетилювання, деметилювання за участю цитохрому Р 450. Два основних метаболіти, які виявляються в плазмі після прийому внутрішньо, –деацетилдилтіазем і дезметилдилтіазем. Екскреція (у т. ч. метаболітів) здійснюється переважно через шлунково-кишковий тракт (65 %) і меншою мірою -через нирки (35 %).
Показання для застосування. Профілактика нападів стенокардії (у т. ч. і стенокардії Принц метала). Артеріальна гіпертензія. Профілактика надшлуночкових аритмій (пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь, тріпотіння передсердь, екстрасистолія).
Спосіб застосування та дози. Дозу та термін лікування визначає лікар. Звичайно призначають по 60 мг (1 таблетка), 2-3 рази на добу, при недостатній ефективності дозу підвищують до 2 таблеток, двічі на добу. Максимальна добова доза становить 360 мг. Таблетки приймають перед їдою, ковтають не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Побічна дія. Набряки нижніх кінцівок, кропив‘янка, підвищена стомлюваність, запаморочення, головний біль, шкірний висип. Рідко розвиваються побічні ефекти з боку травного тракту: анорексія, нудота, діарея, запор, печія, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у крові.
Протипоказання. Виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступенів (за винятком хворих з імплантованим кардіостимулятором), кардіогенний шок, гостра серцева недостатність, хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадій, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 90 мм. рт. ст.), виражені порушення функції печінки та нирок, періоди вагітності і годування груддю, підвищена чутливість до препарату, дитячий вік.
Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, серцева недостатність, внутрішньо серцеваблокада або зупинка серця.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Властивості антидоту мають препарати кальцію (кальціюглюконат), які вводяться внутрішньо венно. Як симптоматична терапія – атропін, ізопротеренол, інфузійне введення рідин, дофамін або добутамін, діуретики. При високому ступені атріовентрикулярної блокади може бути потрібною електричнакардіостимуляція.
Особливості застосування. З обережністю призначають при атріовентрикулярній блокаді І ступеня, порушенні внутрішньошлуночковоїпровідності та пацієнтам, схильним до артеріальної гіпотензії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат можна призначати разом з нітратами, антикоагулянтами, діуретиками, цукрознижувальними препаратами, блокаторами b-адренорецепторів. Слід враховувати, що при одночасному застосуванні Дилтіазему-Дарниця та інших гіпотензивних препаратів можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії. Потенційно небезпечним є одночасне призначення таблеток з блокаторамиb-адренорецепторів, хінідином та іншими анти аритмічними засобами 1А класу, з серцевими глікозидами, а також внутрішньо венне введення блокаторів b-адренорецепторі впри тривалому застосуванні Дилтіазему-Дарниця. Блокатори Н2-рецепторі впри спільному прийомі спричиняють збільшення, а препарати, які є індукторамимікросомальних ферментів печінки (фенобарбітал, фенітоїн та ін.), - зниження концентрації дилтіазему в крові. При одночасному застосуванніДилтіазему-Дарниця з карбамазепіном слід знизити дозу останнього. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2роки.