ІН С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
КАПТОПРЕС 12,5-ДАРНИЦЯ
(CAPTOPRES12,5-DARNITSA)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, з однією або двома рисками іфаскою;
склад: одна таблетка містить каптоприлу -0,050 г, гідрохлоротіазиду - 0,0125 г;
допоміжні речовини: полівінілпіролідоннизь комолекулярний медичний, цукор молочний, аеросил, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Код АТС С 09 ВА 01.
Комбіновані препарати інгібіторівАПФ. Каптоприл і діуретики.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка: Комбінованийантигіпертензивний препарат. До його складу входять каптоприл - інгібіторангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) та діуретик гідрохлоротіазид. Каптоприл пригнічує утворення ангіотензину II, перешкоджаючи його судинозвужувальній дії і стимулюючому впливу на секрецію альдостерона в наднирниках. Знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, зменшує перед навантаження на міокард, знижує тиск у правому передсерді і малому колі кровообігу.
Гідрохлоротіазид викликає помірно виражений діуретичний ефект, збільшуючи виведення з організму іонів натрію, хлору, калію і води. Зменшує вміст іонів натрію в судинній стінці, знижуючи її чутливість до вазоконстриктор них впливів і посилюючи тим самимантигіпертензивний ефект каптоприлу.
Фармакокінетика: Каптоприл. Після прийому внутрішньо каптоприл швидко всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація визначається через 1 годину після прийому препарату.
Мінімальне всмоктування – близько 70 %, проте присутність їжі у травному тракті знижує всмоктування приблизно на 30-40 %. З білками зв’язується до 30 % каптоприлу. Метаболіти не мають фармакологічної активності, однак здатні знову трансформуватись у каптоприл. Проникає через плаценту, в низьких концентраціях (менше 1%) визначається вгрудному молоці. Виводиться переважно нирками (75 %), з калом і жовчю – 25 %. Період напів виведення від 45 хв до 2 годин.
Гідрохлоротіазид. Після прийому внутрішньо 60-80 % гідрохлоротіазиду швидко всмоктується із травного тракту. Максимальні концентрації у здорових осіб після прийому 25 мг препарату визначаються через 1-2,5 години. Гідрохлоротіазид проникає через плацентарний бар’єр, може проникати в материнське молоко.
До 95 % гідрохлоротіазидувиводиться у незміненому вигляді, майже повністю через нирки. Періоднапів виведення становить 5,6-14,8 годин. Незначна кількість препарату виводиться з жовчю. Гідрохлоротіазид зазнає активної секреції у проксимальних ниркових канальцях. Нирковий кліренс відносно високий – 5 мл/хв на кг.
Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія.
Спосіб застосування тадози. Дози, в перерахунку на каптоприл, встановлюють індивідуально відповідно до тяжкості захворювання. Початкова доза складає 25 мг ( 1/2 таблетки) 1 раз на добу. При недостатньому антигіпертензивному ефекті добову дозу слід збільшити до 50 мг (1таблетка) 1 раз на добу в один прийом. Тривалість терапії визначається індивідуально. Максимальна добова доза – 50 мг 1 раз на добу.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: надмірна артеріальна гіпотензія ( у т. ч. ортостатична), відчуття серцебиття; описані випадки виникнення аритмії, нападів стенокардії, інфаркту міокарда, порушень мозкового кровообігу ішемічного типу.
З боку дихальної системи: бронхіти, рідко -синусити, риніти, бронхоспазм, ларингіти.
З боку нирок: рідко - протеїнурія, описані випадки гострої ниркової недостатності.
З боку електролітного йінших видів обміну: гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія; гіперурикемія, гіперглікемія, гіперхолестеринемія.
З боку травного каналу і печінки: нудота, почуття дискомфорту в епігастрії, диспептичні явища, рідко - блювання, запори, діарея, втрата апетиту, сухість у роті, порушення смаку; рідко -підвищення активності печінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, кишкова непрохідність.
З боку ЦНС: сонливість, головні болі; рідко - депресія, порушення сну, судоми, запаморочення, шум увухах, порушення зору.
З боку системи кровотворення: рідко-анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, еозинофілі я; в окремих випадках -панцитопенія, агранулоцит оз.
Алергічні і імунотоксичні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, мультиформнаеритема, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, підйом температури тіла, міалгії і артралгії, еозинофілі я; описані випадки виникнення“вовчакового” синдрому, фото сенсибілізації.
Інші: алопеція, оніхолізис.
Протипоказання. Каптопрес 12,5-Дарница неслід застосовувати при таких станах:
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- схильність до розвитку ангіо невротичного набряку при терапії, що раніше проводилася інгібіторами АПФ;
- значне порушення функції нирок (креатинін сироватки більший 1,8 мг/1000 мг або кліренскреатині ну менший 30 мл/мин), а також при гострих запальних процесах у нирках;
- стеноз ниркових артерій (двосторонній або односторонній у випадку наявності однієї нирки), при станах після пересадки нирки;
- стеноз аортального або мі трального клапана;
- порушення функції печінки;
- колагенози;
- первиннийгіперальдостеронізм;
- вагітність;
- годування груддю;
- гіпокаліємія, гіпонатріємія, особливо в сполученні з гіповолемією;
- гіперкальціємія;
- подагра.
Передозування. Передозування може призвести до вираженої гіпотензії, колапсу.
Лікування: необхідно надати пацієнту горизонтального положення, трохи підняти нижні кінцівки. Показане промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля, якщо препарат був прийнятий недовно. У більш серйозних випадках проводять заходи, спрямовані на стабілізацію артеріального тиску. В умовах стаціонару - внутрішньо веннаінфузія ізотонічного розчину натрію хлориду або інших плазмовміщуючих розчинів; за показаннями – проведення гемодіалізу.
Особливості застосування. Препарат можна застосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі застосування препарату з потенційним ризиком і за умови регулярного контролю відповідних клінічних і лабораторних показників при таких станах:
- при функціональних порушеннях нирокіз значенням кліренса креатині ну 30-60 мл/хв;
- при підвищенні виділення білка ізсечею більш, як 1 г/добу;
- при порушеннях імунітету;
- при одночасному лікуванні імунодепресантами, алопуринолом, прокаїнамідом, препаратами літію.
З обережністю в умовах ретельного контролю призначають препарат хворим із серцевою недостатністю, із порушеннями функції нирок, цукровим діабетом, нирковою гіпертензією, а також пацієнтам похилого віку (старшим 65 років ).
У хворих з хронічною серцевою недостатністю частіше відмічається артеріальна гіпертензія вже після перших разових доз препарату, тому підбір адекватної дози слід проводити в умовах стаціонару.
Терапія діуретиками повинна бути припинена за 2-3 дні до призначення препарату.
На початку лікування показаний регулярний контроль концентрації калію в плазмі, у ході лікування – вміст сечовини і креатині ну в плазмі, картини периферичної крові.
Обережно призначають препарат пацієнтам, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують концентрації уваги та швидких психічних і рухових реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивну дію Каптопресу 12,5-Дарниця посилюютьантигіпертензивні препарати та інші, додатково призначені, сечогінні засоби: празозин, більшість діуретиків, апресин, бета-адреноблокатори, верапаміл, клонідин, метилдофа, октадин, препарати резерпіну, ніфедипін.
При одночасному застосуванні Каптопресу 12,5-Дарниця з нітратами (нітросорбід, ізосорбід моно нітрат), снодійними (нітразепам), транквілізаторами (алпразолам), трициклічними антидепресантами і алкоголем антигіпертензивна дія препарату може посилюватися.
Не стероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин, ібупрофен) послабляють антигіпертензивну дію препарату.
При одночасному призначенні препаратів калію, калій зберігаючих діуретиків (спіронолактон, амілорид, триамтерен) або гепарину можлива гіперкаліємія.
При одночасному призначенні з препаратами літію може підвищуватися концентрація літію в плазмі крові і відповідно посилюватися ризик виникнення побічних і токсичних його ефектів.
При одночасному призначенні препарату з імунодепресантами (наприклад, азатіоприн, циклофосфамід), цитостатиками, глюкокортикоїдами, алопуринолом підвищується ризик пригнічення кровотворення.
Препарат може посилити дію пероральних антидіабетичних засобів групи бігуанідів (сіофор), групи похіднихсульфонілсечовини (глімепірид: амарил; гліпізид: глюкотрол ХЛ; глібенкламід: манініл).
Вираженість і тривалість діїміо релаксантів (тубо курарин) може зростати при одночасному призначенні з препаратом. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 15до 25 0С. Термін придатності - 2 роки.