І Н С Т Р У К Ц I Я

для медичного застосування препарату

ВОЛЬТАРЕН® Д

(VOLTAREN®D)

Загальна характеристика:

мiжнародна та хiмiчна назви: диклофенак;((о-2,6-дихлорофеніл-аміно)-феніл-оцтова кислота);

основнi фiзико-хiмiчнi властивості: білі, плоскі, трикутні таблетки; зі скошеними краями; з одного боку надпис CG, з іншого рельєф у вигляді V;

склад: 1 розчинна таблетка містить 50 мг диклофенакунатрію;

допомiжнi речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметил крохмаль, натрію кроскармелози, аеросил, олія рициновагідрогенізована, тальк.

Форма випуску. Таблетки дисперговані.

Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.Код АТС М 01А В 05.

Фармакологiчнi властивостi. Фармакодинаміка.Диклофенак – активна речовина Вольтарен^®Д, є не стероїдною сполукою з вираженими протиревматичними, жарознижувальними, аналгетичними та протизапальними властивостями. Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландинивідіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.

In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

При ревматичних захворюваннях протизапальна і аналгетична дія Вольт арену^®Д приводить до значного зменшення вираженості болю (як у спокої, так і при русі), вранішньої скутості, припухлості суглобів і, тим самим, до поліпшення функціонального стану пацієнта.

За наявності запалення, спричиненого травмою або хірургічним втручанням, Вольтарен^®Д швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при русі, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряку ділянці хірургічної рани. При одночасному застосуванні з опіоїдами для усунення після операційного болю Вольтарен^®Д істотно зменшує потребув опіоїдах.

У клінічних дослідженнях було встановлено, що Вольтарен^®Д виявляє також сильну аналгетичну дію при помірно ісильно виражених больових відчуттях неревматичного походження. Проведені клінічні дослідження дали змогу встановити, що Вольтарен^®Д здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первиннійдисменореї.

Фармакокінетика. Після прийому розчинних таблеток Вольт арену^®Двнутрішньо активна речовина – диклофенак швидко абсорбується із кишечнику, біодоступність диклофенаку становить 82 % від відповідного показника після прийому внутрішньо кишково розчинної таблетки Вольт арену^®Д у тійсамій дозі. Середня пікова концентрація препарату в плазмі, що становить близько 1 мкг/мл (3 мкмоль/л), досягається приблизно через годину після прийому однієї дози Вольт арену^®Д натщесерце. Кількість абсорбованої активної речовини знаходиться у лінійній залежності від величини дози препарату. Прийом розчинних таблеток разом з їжею або одразу після неї не затримує початок абсорбції, але зменшує кількість абсорбованої активної речовини приблизно на 16 %, а максимальну концентрацію – на 50 %. Оскільки близько половини диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (“ефект першого проходження”), площа під кривою залежності концентрація/час (AUC) після прийому розчинних таблеток майже вдвічі менша, ніжу разі парентерального введення еквівалентної дози препарату. Після повторного прийому Вольт арену^®Д показники фармакокінетики не змінюються. При дотриманні рекомендованих інтервалів між прийомами окремих доз препарату кумуляція не відмічається.

Розподіл. 99,7% диклофенаку зв’язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4%). Об’єм розподілу становить 0,12-0,17л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація відмічається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Уявний період напів виведення із синовіальної рідини – 3-6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій в плазмі концентрація активної речовини в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, і залишається більш високою протягом 12годин.

Біо трансформація. Біо трансформація диклофенаку здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином - шляхом однократного і багатократного гідроксилювання і метоксилювання, що приводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-,5’-гідрокси-, 4’,5-дигідрокси- і 3’-гідрокси-4’-метокси-диклофенаку), більша частина яких кон’югується з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів фармакологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку із плазми становить 263+56 мл/хв. Кінцевий період на півжиття в плазмі становить 1-2 години. Період на півжиття 4 метаболітів, включаючи 2 фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 години. Один із метаболітів,3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак, має довший період на півжиття в плазмі. Однакцей метаболіт повністю неактивний у фармакологічному відношенні.

Близько 60 % від застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів інтактної молекули активної речовини та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється в глюкуронові кон’югати. У незміненому вигляді екскретуєтьсяменш 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.

Показання для застосування.

Загострення остеоартриту;

больовий синдром хребетного стовпа;

поза суглобовий ревматизм;

гострі напади подагри;

пост травматичний і після операційний біль, запальний процес і набряк;

больові або/і запальні стани в гінекології, наприклад первинна дисменорея або аднексит).

Як допоміжний засіб при лікуванні інфекцій вуха, носа, горла (наприклад, фаринготонзиліти, отити), що супроводжуються вираженим болем і запаленням. Згідно із загальними принципами лікування, терапія цих інфекцій повинна включати засоби етіологічного лікування. Пропасниця, сама пособі, не є показанням для застосування препарату.

Вольтарен^®Д ефективний також при нападах мігрені.

Спосiб застосування та дози. Застосування Вольт арену^®Д (таблетки розчинні) за вищезазначеними показаннями показано лише для короткочасного лікування.

Вольтарен^®Д слід приймати до їди. Для цього таблетку опускають у склянку води, розмішують до повного розчинення і випивають. Оскільки у склянці може залишатися певна кількість активної речовини, рекомендується сполоснути склянку незначною кількістю води і випити знову.

Дорослі. Рекомендована початкова доза для дорослих – 2-3розчинні таблетки Вольт арену^®Д на добу. У разі помірного перебігу захворювання, як і для дітей старше 14 років, достатнім є прийом 2 таблетокВольт арену^®Д на день. Загальна добова доза повинна розподілятися на 2-3 прийоми.

При первинній дисменореї добова доза повинна підбиратися індивідуально і становити 1-3 розчинні таблетки Вольт арену^®Дна добу. Спочатку призначається 1-2 таблетки, а потім, за необхідності, протягом наступних декількох менструальних циклів доза препарату підвищується до максимальної, що становить 4 таблетки на добу. Лікування слід розпочинати при появі перших симптомів захворювання і, залежно від симптоматики, продовжувати протягом декількох днів.

Діти. Вольтарен^®Д, таблетки розчинні, не рекомендується для лікування дітей до 14 років через високий вміст активної речовини у таблетці.

Побiчна дiя.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота, анорексія, шлунково-кишкові кровотечі (кров у калі, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються і не супроводжуються кровотечею або перфорацією, в поодиноких випадках – афтозний стоматит, глосит, зміни збоку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, порушення збоку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.

З боку нервової системи: головний біль, просте і системне запаморочення, сонливість; у поодиноких випадках – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні жахи, тремор, психічні порушення, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: в окремих випадках – порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні реакції: шкірний висип, кропив’янка; в окремих випадках– бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса -Джонсона, синдром Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фото чутливі реакції, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.

З боку нирок: набряки, гостра ниркова недостатність, зміни осадусечі (гематурія, протеїнурія), інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.

З боку печінки: підвищення рівня амінотрансфер аз у сироватці крові, гепатит, який супроводжується і не супроводжується жовтяницею; в поодиноких випадках – блискавичний гепатит.

З боку системи кровотворення: тромбоцит опенія, лейкопенія, гемолітична анемія, а пластична анемія, агранулоцит оз.

Реакції гіпер чутливості: бронхіальна астма, системні анафілактичні/анафілактоїдніреакції, включаючи гіпотензію. В окремих випадках – васкуліт, пневмоніт.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.

Протипоказання. Виразка шлунка або кишечнику. Відома гіпер чутливість до активної речовини або інших компонентів препарату. Як і інші не стероїдніпротизапальні засоби (НПЗЗ), Вольтарен^®Д також протипоказаний пацієнтам, у яких напади астми, кропив”янки або гострого риніту провокуються прийомом ацетил саліцилової кислоти або інших препаратів, які мають здатністьінгібувати простагландин-синтетазу.

Передозування. Лікування гострого отруєння НПЗЗ полягає у використанні заходів підтримуючої і симптоматичної терапії. Типової для передозування Вольт арену^®Д клінічної картини не існує.

Симптоматичні і підтримуючі заходи показані при таких ускладненнях, як гіпотензія, ниркова недостатність, судомний синдром, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, діаліз абогемоперфузія, стануть корисними для виведення НПЗЗ, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і зазнають інтесивногометаболізму.

Особливостi застосування. Початок дії Вольт арену^®Днастає швидко, що робить його особливо придатним для лікування гострих больовихі запальних станів, а також для пацієнтів, які мають труднощі з ковтанням звичайних таблеток.

У період лікування, у будь-який час, можуть виникнути шлунково-кишкові кровотечі або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфорацією. Цим ускладненням не обов’язковопередують симптоми-передвісники або “виразковий анамнез”. Більш тяжкі наслідки спостерігаються у пацієнтів похилого віку. У тих окремих випадках, коли у пацієнтів, які отримують Вольтарен^®Д, розвиваються зазначені ускладнення, препарат слід відмінити.

У пацієнтів, які раніше не приймалиВольтарен^®Д, під час прийому цього препарату, як і при лікуванні іншими НПЗЗ, в окремих випадках можуть розвинутись алергічні реакції, включаючи анафілактичні й анафілактоїдні реакції.

Завдяки своїм фармакодинамічнимвластивостям, Вольтарен^®Д, як і інші НПЗЗ, може маскувати ознаки ісимптоми, характерні для інфекцій.

Застереження. Під час прийому препарату необхідно пильне медичне спостереження пацієнтів із симптомами, що вказують на захворювання шлунково-кишкового тракту або “виразковий анамнез”, хворих на виразковий колітабо хворобу Крона, а також пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Вольтареном^®Д як застережний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, або якщо розвиваються ознакичи симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому разі, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілі я, висипання і т. ін.), Вольтарен^®Д слід відмінити. Гепатит на фоні прийому препарату може виникнути без продромальних явищ. Обережність необхідна при призначенніВольт арену^®Д хворим з печінковою порфірією, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.

Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку, особлива обережність потрібна при лікуванні Вольтареном^®Д пацієнтів з порушеннями функції серця абонирок, пацієнтів похилого віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, атакож хворих, які мають значне зменшення об’єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад до і після масивних хірургічних втручань. У таких випадках під час застосування Вольт арену^®Д як застережний засіб рекомендується регулярний контроль функції нирок. Після відміни препарату функція нирок, як правило, відновлюється до початкового рівня.

Потреба в лікуванні Вольтареном^®Д, як правило, існує лише протягом короткого періоду. Однак у тому разі, коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування, Вольтарен^®Дзастосовується протягом тривалого періоду, рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗЗ, контролю вати стан периферичної крові.

Вольтарен^®Д, як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу необхідний пильний лабораторний контроль.

Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанні препарату необхідна і пацієнтам похилого віку. Особливо це стосується ослаблених пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла; їм рекомендується призначати Вольтарен^®Д у мінімальній ефективній дозі.

Вагітність і лактація. У період вагітності Вольтарен^®Дслід призначати лише у вимушених випадках і лише в мінімальній ефективній дозі. Як і в разі застосування інших інгібіторів простагландин-синтетази, ці рекомендації особливо важливі в останні 3 місяці вагітності (можливо пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Після прийому Вольт арену^®Д у дозі 50 мг кожні 8 годин активна речовина проникає у грудне молоко, але оскільки небажаних явищ препарату у новонароджених, які вигодовуються груддю, не спостерігалося, ця кількість, очевидно, була незначною.

Вплив на здатність керувати автотранспорт омі працювати з механізмами. Пацієнтам, у яких під час прийому Вольт арену^®Д виникають запаморочення або інші неприємні відчуття з боку ЦНС, включаючи порушення зору, керувати авто транспортом або іншими механізмами не рекомендується.

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами. Вольтарен^®Д може підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі крові.

Вольтарен^®Д, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків. Одночасне застосування калій зберігаючихдіуретиків може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові (цей показник слід регулярно контролю вати).

Одночасне системне застосування НПЗЗ може збільшити частоту побічних реакцій Вольт арену^®Д.

Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу Вольт арену^®Д на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які одночасно приймали Вольтарен^®Д і антикоагулянти. Тому за такими пацієнтами рекомендується пильне спостереження.

У клінічних дослідженнях встановлено, щоВольтарен^®Д може застосовуватися спільно з пероральнимипротидіабетичними засобами і не змінює їх лікувальну дію. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що потребувало змінити дозу цукрознижувальних препаратів під час застосування Вольт арену^®Д.

Необхідна обережність при застосуванні НПЗЗменше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату у крові і посилюватисьйого токсична дія.

Вплив НПЗЗ на синтез простагландин у нирках може посилювати нефро токсичність циклоспорину.

Є окремі повідомлення про розвиток судом ухворих, які отримують одночасно хінолонові похідні і НПЗЗ.

Умови та термiн зберiгання. Зберігати у недоступному для дітей місці,при температурі не вище 25 °С, запобігати від дії вологи. Источник

Термін придатності - 2 роки.