ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФАЗОЛІН-МІП
(CEFAZOLIN-MIP)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cefazolin;(6К,7К)-3-[(5-метил-1,3,4-тіадіазол-2-іл) тіометил]-
8-оксо-7-[2-(Ш-тетразол-1-іл) ацетамідо]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилат
натрію;
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору, високо
гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить цефазолінунатрієвої солі у перерахуванні на цефазолін 1 г або 2 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробний засіб для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D А 04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефазолін-МШ - антибіотик широкого спектра антимікробної (бактерицидної) дії. Як і пеніциліни, пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Активний щодо грам позитивних мікро організмів роду Staphylococcus spp. (продукуючих йне продукуючих пеніцилін азу), більшості штамів Streptococcus spp., у тому числі пневмококів, Corinebacterium diphtheriae; грам негативних мікро організмів, включаючи Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis,Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Ф Enterobacter aerogenes,Neisseria gonorrhoeae. He активний щодо індол позитивних штамів протею (P.morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), а також Pseudomonas aeruginosa. Препаратне діє на рикетсії, віруси, грибки, найпростіші.
Фармакокінетика. При внутрішньом'язовомувведенні препарат швидко всмоктується; приблизно 90% введеної дози зв'язуєтьсяз білками плазми крові. Максимальна концентрація в крові привнутрішньом'язовому введенні спостерігається через 1 год після ін'єкції. Бактерицидна концентрація в крові зберігається 8-12 год.
При внутрішньо венному введенні створюється вища концентрація в крові, але препарат виділяється швидше (періоднапів виведення десь 2 год).
Цефазоліндобре проникає в тканини і рідини організму. Практично не метаболізується; значна частина введеної дози виводиться у незміненому стані із сечею (приблизно 90 %), з жовчю виділяється незначна кількість препарату.
Проникає через плацентарний бар'єрв амніотичну рідину і кров пуповини. У дуже низькій концентрації виявляється в материнському молоці. Препарат добре проникає через запалену синовіальну оболонку в порожнини суглобів.
Показання для застосування.Цефазолін-МШзастосовують для лікування інфекційних хвороб у дорослих і дітей, спричинених чутливими до препарату грам позитивними і
грам негативнимимікро організмами: пневмонії, абсцес легенів, емпієма плеври; перитоніт, септицемія, ендокардит, остеомієліт, ранові інфекції, інфіковані опіки; інфекції сечовидільних шляхів; інфекції шкіри і м'яких тканин; інфекції кістково-суглобового апарату та ін.
Спосіб застосування та дози. Цефазолін-МШ вводять внутрішньом'язовоі внутрішньо венно
(струминно абокрапельно).
Для внутрішньом'язового введення вміст флакона ex tempore розводять у 4 - 5 мл 0,9 %
ізотонічного розчину натрію хлориду чи стерильної води для ін'єкцій і вводять глибоко вм'яз.
Длявнутрішньо венного струминного введення разову дозу препарату розводять у 10 мл 0,9%
ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3 - 5 хв. При
внутрішньо венномукраплинному введенні препарат (1 - 2 г) розводять у 100 - 250 мл 0,9%
ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози; введення здійснюють протягом
20 - 30 хв (швидкість введення 60 - 80 крапель на хвилину). Добова доза препарат установить
для дорослих від 1 г до 4 г (іноді більше) і залежить від тяжкості інфекції, виду збудник ата
його чутливості до антибіотика. Разова доза препарату для дорослих при інфекціях,
спричиненихграм позитивними мікро організмами, становить 0,25 - 0,5 г кожні 8 год.
При інфекціях дихальних шляхів середньої тяжкості, викликаних пневмококами, і інфекціях
сечовидільних шляхів препарат призначають по 0,5 - 1 г кожні 12 год. При захворюваннях,
спричиненихграм негативними мікро організмами, препарат призначають по 0,5 -1 г кожні 6 -
8 год.
При тяжких інфекціях (сепсис, ендокардит, перитоніт, деструктивна пневмонія, гострий
гематогенний остеомієліт, ускладнені урологічні інфекції) добова доза препарату може бути
збільшена до 6 г (максимальна доза) з інтервалом між введеннями 6-8 год.
Дітям, старше 1 місяця, препарат призначають у добовій дозі 20 - 50 мг/кг маси тіла (за 3 - 4
прийоми), притяжких інфекціях - 90 - 100 мг/кг (максимальна доза). Середня тривалість
лікування становить 7-10 днів.
При призначенні препарату пацієнтам з порушенням функції нирок режим дозування маєбути
відповідним чином змінений. У дорослих схему лікування коригують, зменшуючи дозу
препарату і збільшуючи інтервали між введеннями. Початкова доза препарату, незалежно від
ступеня порушення функції нирок, становить 0,5 г. Рекомендовані дози для лікування дорослих
з порушенням функції нирок:
| Кліренс креатині ну, мл/хв
| Добова доза, г
| Разова доза, г
| Інтервал між введеннями, години
|
| Більше 80
| 1-4
| 0,5-1
| 4-8
|
| 80-50
| 1-2
| 0,5-1
| 6-8
|
| 50-20
| 0,5-1
| 0,5
| 12-24
|
| Менше 20
| 0,5
| 0,25 - 0,5
| 12-24
|
При порушенні функції нирок у дітей спочатку вводиться звичайна разова доза препарату, потім наступні дози коригують з урахуванням ступеня ниркової недостатності.
| Кліренс креатині ну, мл/хв
| % від добової дози
| Разова доза
| Інтервал між введеннями, години
|
| 70-40
| 60
| За 2 введення
| 12
|
| 40-20
| 25
| За 2 введення
| 12
|
| Менше 5
| 10
| 1 введення
| 24
|
Побіч надія. Можливі алергічні реакції (висипи на шкірі, свербіж, еозинофілі я, анафілаксія), транзиторне підвищення рівня амінотрансфер аз у крові.
У хворих з попередніми порушеннями функції нирок при лікуванні Цефазоліном-МЇЇІ (6 г) можливі прояви нефротоксичної дії препарату (підвищення вмісту азоту сечовини та
креатині ну в сироватці крові), уцих випадках дозу знижують і лікування проводять пі
контролем динаміки цих показників.
Можливі також шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, симптоми коліту та ін.).
При тривалому застосуванні можуть розвинутися дисбактеріози, суперінфекція, спричинена
стійкими до препарату збудниками.
Внутрішньом'язовевведення може бути болючим, при внутрішньо венному - можливі флебіти.
Протипоказання.Підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду і пеніциліну; вагітність. Цефазолін-МШ не призначають недоношеним дітям та дітям до місяця.
Передозування.Парентеральне введення необгрунтовано високих доз Цефазоліну-МШ може викликати запаморочення, парестезії та головний біль. При передозуванні препарату чи його кумуляції у хворих із хронічною нирковою недостатністю можуть виникнутинейротоксичні явища, при цьому відзначається підвищена судомна готовність, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювання і тахікардія. Препарат виводиться з організму при гемодіалізі; перитонеальний діаліз менш ефективний.
ІОсобливості застосування. У разі появи алергічних реакцій препарат відміняють і призначають десенсибілізуючу терапію.
Слідпам'ятати про можливість розвитку перехресних алергічних реакцій з іншими цефалоспори новимиантибіотиками, а також з антибіотиками пеніцилінового ряду. Під час лікування препаратом можуть відмічатися псевдо позитивні результати глюкозуричних тестів, проведених з використанням розчину Бенедикта, розчину Фелінга або таблеток Клінітест. Препарат не впливає на результати глюкозуричних тестів, проведених за
допомогою ферментних методів.
У період лактації препарат застосовують з обережністю.
Для застосування придатні тільки прозорі свіжо приготовлені розчини препарату. РозчинЦефазоліну-МШ не можна змішувати в одному об'ємі з іншими антибіотиками.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Екскреція Цефазоліну-МШ знижується при
одночасному застосуванні з пробенецидом.
Препарат неслід застосовувати одночасно з антикоагулянтами, фуросемідом, кислотою
етакриновою. Источник
Умовита термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище +25°С. Термін зберігання - 2,5 роки.